Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 222 540

(13)

(51)

МПК

C07D477/20(2000-01-01)

A61K31/40(2000-01-01)

A61P31/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000130224/04, 1999-04-28

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-04-28

(22)

дата подачи заявки

1999-04-28

(45)

опубликовано

2004-01-27

(72)

авторы

Мацуи Хироси

(73)

патентообладатели

Киото Фармасьютикал Индастриз, Лтд.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 2059639 С1, 10.05.1996

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2004 года по МПК C07D477/20 A61K31/40 A61P31/00

Описание патента на изобретение RU2222540C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)0

Похожие патенты RU2222540C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА, АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ	1998	Матсуи Хироси Касаи Масаясу	RU2178792C2
СОЕДИНЕНИЕ КАРБАПЕНЕМА	2002	Мацуи Хироси	RU2289582C2
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ	1993	Исао Кавамото[Jp] Рокиро Эндо[Jp] Масао Мияути[Jp] Кацуя Исикава[Jp] Кацухико Ватанабе[Jp] Хироси Ясуда[Jp] Сатоси Охия[Jp] Юкио Утсуи[Jp]	RU2097383C1
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 1-МЕТИЛКАРБОПЕНЕМА, АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ В ОТНОШЕНИИ HELICOBACTER PYLORI КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА 1-МЕТИЛКАРБОПЕНЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ	1997	Кавамото Исао Охья Сатоси Уцуи Юкио	RU2173147C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-МЕТИЛКАРБАПЕНЕМА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ	1996	Исао Кавамото Йасуо Симодзи Кацуйа Исикава Кацухико Кодзима Хироси Йасуда Сатоси Охйа Йукио Уцуи	RU2160737C2
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-МЕТИЛКАРБАПЕНЕМА	2000	Кавамото Исао Симодзи Ясуо Фукухара Хироси	RU2214411C2
1-МЕТИЛКАРБАПЕНЕМ ИЛИ ЕГО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ	1997	Кавамото Исао Исикава Кацуйа Кодзима Кацухико Симодзи Йасуо Охья Сатоси Моримото Мунецугу	RU2162088C2
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ГИДРОЛИЗУЕМЫЕ IN VIVO ЭФИРО (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИН-4-ИЛТИОЛА И ЗАЩИЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА-4-ИЛТИОЛА	1993	Майкл Джон Беттс Гарет Морс Дэвис Майкл Лингард Свейн	RU2117659C1
Способ получения карбапенемовых производных или их 4-нитробензиловых эфиров	1985	Юкио Сугимура Тосихико Хасимото Теруо Танака Кимио Иино Томоюки Сибата Масаюки Ивата	SU1501922A3
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-МЕТИЛКАРБАПЕНЕМА	2001	Кобаяси Йосиюки Синозука Цуйоси Канно Осаму	RU2247725C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 222 540 C2

Реферат патента 2004 года ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производному карбапенема формулы (I)

где R¹ представляет модифицирующую группу, гидролизующуюся в живом организме, R² и R³ являются одинаковыми или разными и представляют каждый низший алкил и R представляет группу формулы (В)

или формулы (С)

где R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или разными и представляют каждый атом водорода или низший алкил и R⁶ представляет алкил, имеющий 1-10 углеродных атомов; антибактериальному средству, содержащему производные карбапенема, и производному карбапенема общей формулы II

где значения R, R², R³ указаны выше; R⁷ - атом водорода или защитная группа карбоксильной группы, или его натриевой соли. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 222 540 C2

1. Производное карбапенема формулы (I)

где R¹ представляет модифицирующую группу, гидролизующуюся в живом организме;

R² и R³ являются одинаковыми или разными и представляют каждый низший алкил;

R представляет группу формулы (В)

или формулы (С)

где R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или разными и представляют каждый атом водорода или низший алкил;

R⁶ представляет алкил, имеющий 1-10 углеродных атомов.

2. Производное карбапенема п.1, в котором R² и R³ являются одинаковыми или разными и представляют каждый низший алкил.

3. Производное карбапенема по п.1, в котором R¹ представляет пивалоилоксиметил.

4. Производное карбапенема по п.1, в котором R¹ представляет 1-циклогексилоксикарбонилоксиэтил.

5. Производное карбапенема п.1, в котором R¹ представляет 1-этоксикарбонилоксиэтил.

6. Производное карбапенема по п.1, которое является членом, выбранным из группы, состоящей из:

пивалоилоксиметил (1R,5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-диметиламинокарбонил-1-(5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил) метилоксикарбонил] пирролидин-3-илтио)-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метил-карбапен-2-ем-3-карбоксилата,

1-циклогексилоксикарбонилоксиэтил (1R,5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-диметиламинокарбонил-1-(5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил) метилоксикарбонил]пирролидин-3-илтио}-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

1-этоксикарбонилоксиэтил (1R,5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-диметиламинокарбонил-1-(5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил) метилоксикарбонил]пирролидин-3-илтио}-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

пивалоилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-ацетилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

пивалоилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S}-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-пропионилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

пивалоилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S}-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

пивалоилоксиметил [1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-пивалоилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

пивалоилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-изовалерилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

пивалоилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S}-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-трет-бутилацетилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

1-циклогексилоксикарбонилоксиэтил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата и

1-этоксикарбонилоксиэтил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-пивалоилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата.

7. Антибактериальное средство, содержащее производное карбапенема формулы (I) по п.1 в качестве активного компонента.

8. Антибактериальное средство по п.7, которое является средством для перорального введения.

9. Производное карбапенема формулы (II)

где R₂и R₃ являются одинаковыми или разными и представляют каждый низший алкил;

R⁷ представляет атом водорода или защитную группу карбоксильной группы;

R представляет группу формулы (В)

или формулы (С)

где R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или разными и представляют каждый атом водорода или низший алкил;

R⁶ представляет алкил, имеющий 1-10 углеродных атомов,

или его соль.

10. Производное карбапенема по п.9, которое является членом, выбранным из группы, состоящей из:

п-нитробензил (1R,5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-диметиламинокарбонил-1-(5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил) метилоксикарбонил] пирролидин-3-илтио}-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метил-карбапен-2-ем-3-карбоксилата,

(1R,5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-диметиламинокарбонил-1-(5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил)метилоксикарбонил]пирролидин-3-илтио}-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоновой кислоты,

п-нитробензил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-пропионилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

п-нитробензил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата,

(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-пропионилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоновой кислоты и

(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметиламинокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоновой кислоты,

или его соль, в частности его натриевая соль.

Приоритеты по пунктам и признакам:

01.05.1998 по пп.1, 2, 3, 4, 5, 7, 8 и 9 для соединений,

где R=(B); по п.6: соединения 1-3, п.10: соединения 1 и 2;

17.07.1998 - пп.1, 2, 3, 4, 5, 7, 8 и 9 для соединений,

где R=(С),

п.6: соединения 4-11,

п.10: соединения 3-6.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2222540C2

Станок для обработки конических поверхностей	1982	Гельман Вадим Георгиевич	SU1041222A1
RU 2059639 С1, 10.05.1996
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ	1992	Тосиюки Ниси[Jp] Хироко Кода[Jp] Казуюки Сугита[Jp] Иоххей Исида[Jp] Макото Такемура[Jp] Такеси Хайано[Jp]	RU2091381C1
Двухпоршневой ударный узел	1961	Абрамов А.Б. Оситинский В.Л.	SU144804A1
Способ получения молочной кислоты	1922	Шапошников В.Н.	SU60A1

RU 2 222 540 C2

Авторы

Мацуи Хироси

Даты

2004-01-27—Публикация

1999-04-28—Подача