Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 223 269

(13)

(51)

МПК

C07D311/58(2000-01-01)

C07D405/12(2000-01-01)

A61K31/35(2000-01-01)

A61K31/4453(2000-01-01)

A61P3/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000119110/04, 1998-12-16

(24)

Дата начала отсчета патента

1998-12-16

(22)

дата подачи заявки

1998-12-16

(45)

опубликовано

2004-02-10

(72)

авторы

Коннел Ричард Д.Лиз Тимоти Г.Бэриза Джереми

(73)

патентообладатели

Байер Корпорейшн

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

WO 9429290 А, 22.12.1994WO 9525104 А, 21.09.1995

ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ. Российский патент 2004 года по МПК C07D311/58 C07D405/12 A61K31/35 A61K31/4453 A61P3/00

Описание патента на изобретение RU2223269C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Похожие патенты RU2223269C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИГИДРОИМИДАЗОЛ-2-ТИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДОФАМИН-БЕТА-ГИДРОКСИЛАЗЫ	2008	Суареш Да Сильва Патрисью Мануэл Вьейра Араужу Лермонт Дэвид Александер Беляев Александр	RU2501796C2
АГОНИСТЫ 5-НТ4-РЕЦЕПТОРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕМЕНЦИИ	2011	Охсиро Хироюки Фудзиюти Акиеси Таке Юкинори	RU2569733C2
СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1999	Тулшиан Дин Хо Джинни Д. Сильвермэн Лайза С. Матаси Джулиус Ж. Маклеод Робби Л. Хей Джон А. Чэпмэн Ричард В. Берковичи Ана Кусс Фрэнсис М.	RU2237060C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА	2005	Маккиннелл Роберт Мюрей Джекобсен Джон Р. Трэпп Син Дж. Саито Дайсуке Роланд	RU2370490C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ХРОМАН-6-ИЛОКСИЦИКЛОАЛКАНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2014	Чехтицкий Вернгард Уэстон Джон Ракельманн Нильс Крафт Фолькер Арндт Петра Вирт Клаус Гегеляйн Хайнц Ритцелер Олаф	RU2666350C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ГИПЕРТОНИИ, СВЯЗАННОЙ С ТУЧНОСТЬЮ	1991	Хироеси Хорикоси[Jp] Тосихико Фидзивара[Jp] Синдзи Есиока[Jp] Хироси Нисино[Jp] Хироюки Коике[Jp] Такао Есиока[Jp]	RU2093149C1
МОДУЛЯТОР NMDA-РЕЦЕПТОРА СО СТАБИЛИЗИРОВАННОЙ ВТОРИЧНОЙ СТРУКТУРОЙ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ	2011	Москал Джозеф Кхан Амин	RU2566821C2
4-(ФЕНИЛМЕТИЛ И ЗАМЕЩЕННЫЙ-ФЕНИЛМЕТИЛ)-ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ КАК СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АЛЬФА-АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ	2005	Хейделбау Тод М. Чоу Кен Нгуен Фонг Х. Джил Дэниэл В. Донелло Джон Е. Гарст Майкл Е. Уилер Ларри А.	RU2383535C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС	2005	Краусс Ненси Элизабет Жао Шу-Хай	RU2396266C2
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЙ, ОБНАРУЖЕННЫХ В СЕКРЕТАХ ЖЕЛЕЗЫ МИГАТЕЛЬНОЙ ПЕРЕПОНКИ	2014	Альберт Дэниел М. Поланс Артур С.	RU2683943C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 223 269 C2

Реферат патента 2004 года ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ.

Изобретение относится к новым производным хромана общей формулы I,
,
где R означает водород, галогенидную или NR¹R¹-группу; R¹ означает водород или алкильную группу с 1-10 атомами углерода; R² означает R¹ или NR¹R¹; R³ означает водород или CO₂R¹; Ar¹ означает фенильную группу или 5 или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N; m = 1, 2 или 3; n = 1, в случае, когда этот символ стоит у группы -(СO)_n, и n равно 0, 1 или 2, в случае, когда этот символ стоит у группы (X); Х означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода; R⁴ означает гидроксильную или алкоксильную группу с 1-10 атомами углерода; и их фармацевтически приемлемые соли, обладающим агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору. Изобретение также относится к промежуточным продуктам для получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на основе соединений формулы I и способам лечения диабета и ожирения. Технический результат - новые производные хромана, обладающие ценным биологически активным действием. 9 с. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 223 269 C2

1. Производные хромана общей формулы I

где R означает водород, галогенидную или NR¹R¹-группу;

R¹ означает водород или алкильную группу с 1-10 атомами углерода;

R² означает R¹ или NR¹R¹;

R³ означает водород или CO₂R¹;

Ar¹ означает фенильную группу или 5или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N;

m равно 1, 2 или 3;

n равно 1 в случае, когда этот символ стоит у группы -(СО)_n, и n равно 0, 1 или 2 в случае, когда этот символ стоит у группы (X);

Х означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода;

R⁴ означает гидроксильную или алкоксильную группу с 1-10 атомами углерода.

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Аr¹ может содержать в качестве заместителей фенильную, пиридильную, пиримидильную или пиррорильную группу.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R³ означает водород и m=1.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что (X)_n-(CO)_nR⁴ присоединен к хромановому фрагменту в положении 6 и n=0 для (X)_n, a (CO)_nR⁴ - это CO₂R¹.

5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы I группа -ОН находится в конфигурации R.

6. Соединение формулы II

где R³, R⁴, X, m и n имеют вышеуказанные значения,

в качестве промежуточного продукта для получения соединения формулы I.

7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что (X)_n-(CO)_nR⁴ присоединен к хромановому фрагменту в положении 6 и n=0 для (Х)_n, a (CO)_nR⁴ означает СО₂Р¹.

8. Способ оказания агонистического воздействия на бета-3-адренергический рецептор нуждающегося в таком воздействии пациента путем введения эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору, содержащая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.

10. Композиция, обладающая агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору, содержащая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с инертным носителем.

11. Способ лечения ожирения у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.

12. Способ лечения ожирения у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.9 или его соли.

13. Способ лечения диабета у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.

Способ лечения диабета у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.9 или его соли.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2223269C2

Блок магнитных головок	1979	Шляхтиченко Василий Каленикович Бота Василий Григорьевич Венецкий Олег Витальевич	SU801060A1
УСТРОЙСТВО для НАБРЫЗГА БЕТОНА В ГОРНЫХ ВЫРАБОТКАХ	0		SU328251A1
WO 9429290 А, 22.12.1994
WO 9525104 А, 21.09.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ОКСОХИНОЛИНА ИЛИ ХРОМОНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ	1991	Теренс Джеймс Уорд[Gb] Дженет Кристин Уайт[Gb]	RU2032684C1

RU 2 223 269 C2

Авторы

Коннел Ричард Д.

Лиз Тимоти Г.

Бэриза Джереми

Даты

2004-02-10—Публикация

1998-12-16—Подача