ПРОИЗВОДНЫЕ ОРТОАНТРАНИЛАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТИКОАГУЛЯНТОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Российский патент 2004 года по МПК C07D409/06 C07D409/12 C07D409/14 C07D333/38 C07D333/70 A61K31/415 A61K31/495 A61K31/435 A61P7/02 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Настоящее изобретение относится к ортоантраниламидным производным

формулы I

где А обозначает =СН- или =N-, m обозначает число 1-3, n обозначает число 1-4, D обозначает -N(R⁵)-C(Z)- или -N(R⁵)-S(O)_p- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н₂ и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R¹ и R² ), Е обозначает -C(Z)-N(R⁵)- или -S(O)_p-N(R⁵)- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н₂ и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R¹ и R², или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R⁴). Соединения ингибируют фермент, фактор Ха, благодаря чему их можно использовать в качестве антикоагулянтов. Описана также фармацевтическая композиция и способ лечения с помощью соединений формулы I. 3 с. и 63 з.п. ф-лы.

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I)

где А обозначает =СН- или =N-;

m=1-3;

n=1-4;

D обозначает –N(R⁵)-C(Z)- или –N(R⁵)-S(O)_p- (где р=0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н₂ и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R¹ и R²);

Е обозначает -C(Z)-N(R⁵)- или -S(O)_p-N(R⁵)- (где р=0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н₂ и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R¹ и R², или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R⁴);

R¹ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, гало, галоалкил, и гидрокси;

R² обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, цианогруппу, -OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -C(O)OR⁵, -OC(O)-R⁵, -C(O)N(R⁵)R⁶, -N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-OR⁵, -C(R⁷)H-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -C(R⁷)H-R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -O-R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -C(R⁷)H-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-R⁸-N(R⁵)R⁶, -O-R⁸-CH(OH)-CH₂N(R¹⁰)R¹¹, -O-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -O-R⁸-OC(O)R⁵, -О-R⁸-CH(OH)-СН₂-ОR⁵, -O-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -O-(R⁸-O)_t-R¹⁹ (где t=1-6), -O-R⁸-C(O)R⁵, -O-R⁸-C(O)R¹⁹, -О-R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -S(O)_p-R⁸-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -S(O)_p-R⁸-C(O)OR⁵ (где р=0-2) или –N(R⁵)CH(R¹²)-C(O)OR⁵;

R³ обозначает радикал формулы (i)

где r=1;

R¹³ обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил;

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, формил, ацетил, цианогруппу, -R⁸-CN, -N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N⊕(R⁹)(R¹⁶)₂, -C(R⁷)H-R⁸-N⊕(R⁹)(R^l6)₂, -C(O)OR⁵, -C(R⁷)H-C(O)OR⁵, -C(R⁷)Н-C(O)OR⁵, -OR⁵, -C(R⁷)H-OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-OR⁵, -C(R⁷)H-O-R¹⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -S(O)_p-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -C(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-C(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-R⁸-C(O)-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-N(R⁵)(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-R⁸-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -О-R⁸-CH(OH)-СН₂-ОR⁵, -C(R⁷)H-O-R⁸-CH(OH)-CH₂OR⁵, -C(R⁷)H-N(R⁵)-R⁸-[CH(-OH)]_t-CH₂-OR⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-N(R⁵)-S(O)₂-N-(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)HN(R¹⁰)-C(NR¹⁷)-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)-C(N-R¹⁷)-R¹⁰, -C(NR¹⁷)-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-C(NR¹⁷)-N(R⁵)R⁶; -C(R⁷)H-O-N(R⁵)R⁶, гетероциклил [где гетероциклильный радикал не связан с радикалом формулы (i) через атом азота и необязательно замещен алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -С(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [где гетероциклильный радикал не связан с алкильным радикалом через атом азота и необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и –C(O)N(R⁵)R⁶], или

R³ обозначает радикал формулы (ii)

где v=1-4;

R¹³ имеет значения, указанные для формулы (i);

R¹⁴ имеет значения, указанные для формулы (i);

R⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил, циано-, нитрогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -C(O)N(R⁵)R⁶ или -R⁸-N(R⁵)R⁶, R⁵ и R⁶ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, галоалкил, арил, аралкил, формил, цианогруппу, -R⁸-CN, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -R⁸-C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)-S-R⁵, -C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-С(О)-N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-N(R⁵)-C(O)H, -R⁸-N(R⁵)-C(O)R¹⁵, -C(O)O-R⁸-N(R⁵)R⁶, -C[N(R⁵)R⁶]=C(R¹⁸)R¹⁰, -R⁸-N(R⁵)-P(O)(OR⁵)₂, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶], или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало, галоалкил, арил, аралкил, оксо- нитро-, цианогруппу, -R⁸-CN, =N(R¹⁷), -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)N(R⁵)R⁶, -N(R⁵)N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -С(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и –С(O)N(R⁵)R⁶],

R¹² обозначает боковую цепь α-аминокислоты,

R¹⁵ в каждом случае независимо обозначает алкил, циклоалкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-O-C(O)-R⁵, -R⁸-OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶] или

R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламино-карбонил и диалкиламинокарбонил,

R¹⁶ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или оба R¹⁶ совместно с атомом азота, с которьм они связаны (и когда отсутствует заместитель R⁹), образуют ароматическое N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -C(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-N(R⁵)R⁶ или -R⁸-C(O)-N(R⁵)R⁶, R¹⁸ обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -С(О)OR⁵ или -NO₂ и R¹⁹ в каждом случае обозначает циклоалкил, галоалкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N-(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)N(R⁵)R⁶, гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶],

где "арилом" называют фенильный или нафтильный радикал, необязательно замещенный алкилом, галогеном, -OR⁵ (где R⁵ означает водород, алкил, арил или аралкил); "гетероциклическим кольцом" называют стабильный 5-6-членный кольцевой радикал, который состоит из углеродных атомов и одного или двух гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и при этом атомы азота или серы в этом гетероциклическом кольцевом радикале могут быть необязательно окисленными до различных состояний окисления, атом азота может быть необязательно кватернизированным, а кольцевой радикал может быть частично или полностью насыщенным или ароматическим; "гетероциклилом" называют гетероциклический кольцевой радикал, который описан выше, за исключением того, что этот гетероциклический кольцевой радикал может быть связан с основной структурой через любой гетероатом или углеродный атом, в результате чего образуется стабильная структура;

в виде одного стереоизомера, или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли.

А обозначает =N-, m=1-3, n=1-4, D обозначает -N(R⁵)-C(Z)- (где Z обозначает атом кислорода, серы или Н₂, а R⁵ обозначает атом водорода или алкил), Е обозначает -C(Z)-N(R⁵)- (где Z обозначает атом кислорода или серы или Н₂, R⁵ обозначает атом водорода или алкил и атом азота связан с пиридинильным кольцом), R¹ обозначает гало или галоалкил, R² обозначает -N(R¹⁰)R¹¹, -O-R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0), -O-R⁸-C(O)OR⁵, -O-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1) или -O-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, где каждый из R⁵ независимо друг от друга обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, R₉ обозначает алкил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил или -R⁸-O-R⁵ (где R⁸ обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R⁵ обозначает атом водорода или алкил) или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до одного дополнительного гетероатома, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено алкилом, R³ обозначает радикал формулы (i)

где r=1;

R¹³ обозначает гало;

R¹⁴ обозначает -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹,

где R⁷ обозначает атом водорода, а R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперазинил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил и -C(O)R⁵;

R⁴ обозначает атом водорода или гало.

-О-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁵ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, метил или этил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает метиленовую, этиленовую или пропиленовую цепь, R⁹ обозначает метил или этил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, метил, этил или -R⁸-O-R⁵ (где R⁸ обозначает этилен, а R⁵ обозначает атом водорода, метил или этил) или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до одного дополнительного гетероатома, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено алкилом,

R³ обозначает радикал формулы (i)

где r=1,

R¹³ обозначает атом хлора;

R¹⁴ находится в 4-м положении и обозначает -C(R⁷)Н-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁷ обозначает атом водорода, а R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперазинил, необязательно замещенный метилом или этилом, и R⁴ находится в 5-м положении и обозначает атом водорода, брома или хлора.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(метилтио)метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(этоксикарбонил)метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-гидроксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-метоксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-этоксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-метоксиэтокси)-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-(2-метоксиэтокси)этокси)-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил] карбонил}амино}-3-(диметил)амино-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино]-3-{3-[N'-метил-N'(2-гидроксиэтил) амино]пропокси}-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-амино-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(метилпиперазин-1-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(3-морфолинилпропокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-[3-(пирролидин-1-ил)пропокси]-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(пирролидин-1-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-[3-(имидазол-1-ил)пропокси]-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3- (морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает гало;

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, формил, ацетил, цианогруппу, -R⁸-CN, -N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N⊕(R⁹)(R¹⁶)₂, -C(R⁷)H-R⁸-N⊕(R⁹)(R¹⁶)₂, -C(O)OR⁵, -C(R⁷)H-C(O)OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-C(O)OR⁵, -OR⁵, -C(R⁷)H-OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-OR⁵, -C(R⁷)H-O-R¹⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-S(O)_pR^l5 (где р=0-2), -C(R⁷)H-R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -S(O)_p-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -С(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-C(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-R⁸-С(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-R⁸-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -О-R⁸-CH(OH)-СН₂-ОR⁵, -C(R⁷)H-O-R⁸-CH(OH)-CH₂-OR⁵, -C(R⁷)H-N(R⁵)-R⁸-[CH-(ОН)]_t-СН₂-ОR⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-N(R⁵)-S(O)₂-N-(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)-C(NR¹⁷)N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)-C(N-R¹⁷)-R¹⁰, -C(NR¹⁷)-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-C(NR¹⁷)-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-O-N(R⁵)R⁶, гетероциклил [где гетероциклильный радикал не связан с радикалом формулы (i) через атом азота и необязательно замещен алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [где гетероциклильный радикал не связан с алкильным радикалом через атом азота и необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶], где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, галоалкил, арил, аралкил, формил, цианогруппу, -R⁸-CN, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -R⁸-C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)-S-R⁵, -C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-N(R⁵)-С(O)H, -R⁸-N(R⁵)-C(O)R¹⁵, -C(O)O-R⁸-N(R⁵)R⁶, -C[N(R⁵)R⁶]=C(R¹⁸)R¹⁰, -R⁸-N(R⁵)-Р(O)(OR⁵)₂, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ и -С(О)N(R⁵)R⁶], где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь,

R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил,

R¹⁵ в каждом случае независимо обозначает алкил, циклоалкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-OC(O)-R⁵, -R⁸-OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и –С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и –С(O)N(R⁵)R⁶], где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, или R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -С(О)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил и диалкиламинокарбонил, где R⁵ в каждом случае обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R¹⁸ обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -С(О)OR⁵ или -NO₂, или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало, галоалкил, арил, аралкил, оксо-, нитро-, цианогруппу, -R⁸-CN, =N(R¹⁷), -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -С(O)N(R₅)R⁶, -R⁸-C(O)N(R⁵)R⁶, -N(R⁵)-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -C(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶], гдe R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил, R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -С(O)-N(R⁵)R⁶ или -R⁸-C(O)-N(R⁵)R⁶, где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, R¹⁶ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶], где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, или оба R¹⁶ совместно с атомом азота, с которым они связаны (и когда отсутствует заместитель R⁹), образуют ароматическое N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -C(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь,

R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)ОR⁵, -С(O)-N(R⁵)R⁶ или -R⁸-C(O)-N(R⁵)R⁶, где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, и R⁴ обозначает атом водорода или гало.

R³ обозначает радикал формулы (i)

где r=1; R¹³ обозначает гало; а

R¹⁴ обозначает -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁷ обозначает атом водорода, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, галоалкил, арил, аралкил, формил, цианогруппу, -R⁸-CN, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -R⁸-C(O)NН₂, -C(S)NH₂, -C(O)-S-R⁵, -C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-C(O)N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R^l5, -R⁸-N(R⁵)-C(O)H, -R⁸-N(R⁵)-C(O)R¹⁵, -C(O)O-R⁸-N(R⁵)R⁶, -С[N(R⁵)R⁶]=C(R¹⁸)R¹⁰, -R⁸-N(R⁵)-P(O)(OR⁵)₂, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶], где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил, R¹⁵ в каждом случае независимо обозначает алкил, циклоалкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-O-C(O)-R⁵, -R⁸-OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -(O)N(R⁵)R⁶], где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, или R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил и диалкиламинокарбонил, где R⁵ в каждом случае обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R¹⁸ обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -C(O)OR⁵ или -NO₂, или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало, галоалкил, арил, аралкил, оксо-, нитро-, цианогруппу, -R⁸-CN, =N(R¹⁷), -OR⁵, -C-(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)N(R⁵)R⁶, -N(R⁵)-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -С(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶], где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил,

R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵, -С(O)-N(R⁵)R⁶ или -R⁸-С(O)N(R⁵)R⁶, где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь и R⁴ находится в 5-м положении.

R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, или R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -С(О)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил и диалкиламинокарбонил, где R⁵ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил и R¹⁸ обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -С(О)OR⁵ или -NO₂.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{[[4-(хлорметил)-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N',N'-ди(2-гидроксипропил)-амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(3-гидроксипропил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-1(N'-метил-N'-(2-гидроксипропил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-этил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2,2-диметил-2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-этокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[((2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-xлopпиpидин-2-ил)-2-{{[4-[(метиламино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(диметиламино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-этил-N'-метиламино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(1-метилэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(этиламино)метил-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(диэтиламино)метил-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(3-(диметиламино)пропил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(2-(диметиламино)этил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(метил)сульфонил-N'(2-(диметиламино)этил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(2-(диметиламино)этил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((3,5-диметилизоксазол-4-ил)сульфонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(метилсулъфонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил)сульфонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((2-(пирролидин-1-ил)этил)сульфонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((диметиламино)сульфонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(2-(аминоэтил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-этил-N'-(4-(диметиламино)бут-3-ин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино)-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N"-этилуреидо)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-[{[4-[(N'-метил-N″-(2-карбоксиэтил)уреидо)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)карбонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N"-(2-(морфолин-4-ил)этил)тиоуреидо]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(((4-гидроксипиперидин-1-ил)метил)карбонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)уреидо]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(N'-метилуреидо)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(2-гидроксиэтил)уреидо)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N"-(2-(хлор)этил)уреидо]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N"-(2-(ацетокси)этил)уреидо]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N"-(2-(пирролидин-1-ил)этил)уреидо]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N"-(2-(хлор)этил)уреидо]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{{4-[[N'-метил-N"-[2-(((2-гидроксифенил)карбонил)окси)этил]уреидо]метил]-3-хлортиофен-2-ил}карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N"-цианоамино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-(2-(((фторметил-карбонил)амино)этил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((2-аминоэтокси)карбонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((метилтио)карбонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-этил-N'-((фенилтио)карбонил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(2-нитро-1-(метиламино)этенил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[(2-диметилфосфорамидоэтил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(2-(морфолин-4-ил)этил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(1-метилпиперидин-4-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(4-гидроксициклогексил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(пиридин-2-ил)метил]амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(тиазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-этил-N'-(оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-этил-N'-(тиазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N'-метил-N'-(4-(оксо)оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(пиридин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(дигидро(4Н)-1,3-оксазин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(трет-бутил)-N'-(оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[((4-тиазол-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(2-метоксиэтил)-N'(оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N'-метил-N'-(оксазол-2-ил)-амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(4-трифторметил-5-(метоксикарбонил)пиримидин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-этил-N'-(дигидро(4Н)-1,3-оксазин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(5-метилоксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N'-метил-R'-(тетразол-5-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-этил-N'-(тетразол-5-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-этил-N'-(4-метилоксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(пиразол-3-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4[[N'-(2,2,2-трифторэтил)-N'-(оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(4-этоксикарбонил)оксазолин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(1,2,4-триазол-4-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(пиридин-4-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(2-амино-6-метилпиримидин-4-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(2-(имидазол-4-ил)этил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(3,4,5,6-тетрагидропиридин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(2-хлорпиримидин-4-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-этил-N'-((имидазол-2-ил)метил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(4-аминопиримидин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(4-аминопиримидин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-(4-(метиламино)пиримидин-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(3-(метоксиметил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-((3-((метилтио)метил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[[N'-метил-N'-(1,2,3-диоксафосфолан-2-ил)амино]метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4,5-дигидропиразолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(имидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(морфолин-4-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(пиразол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(гидантоин-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(имидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(пирролидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2,3,4,5,6,7-гексагидро-3,7-диметил-2,6-диоксо-1Н-пурин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]-карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(пиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпилеразин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(5-бромпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-метилимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-метилимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(5-метилимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-метилимидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{[[4-[(2,4-диметилимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2,5-диметилимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-метил-4-нитроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4,5-дихлоримидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(хлорметил)имидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(фторметил)имидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-(гидроксиметил)имидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[5-(гидроксиметил)имидазол-1-ил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(метоксиметил)имидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(гидроксиметил)имидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-[{[4-[(4-формилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(2-(N'-амино-N'-метиламино)имидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-гидроксипиперидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(метилтио)имидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-метил-4-нитроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(цианометил)имидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-5-метилтетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-5,5-(диметил)тетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-этилимино-5,5-(диметил)тетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-5(S)-метилтетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-5(R)-метилтетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-иминотетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-5-(метоксиметил)тетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-4-метилтетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(транс-4,5-диметил-2-иминотетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(цис-4,5-диметил-2-иминотетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(3-метил-2-имино-2,3-дигидроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-иминотетрагидроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-xлopпиpидин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-1,2-дигидропиримидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-4-(гидроксиметил)тетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-иминотетрагидротиазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-4-оксоимидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(тетрагидро-2-имино-2Н-пиримидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(метоксикарбониламино)имидазолин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(цианоимино)тетрагидроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-3-((фениламино)карбонил)тетрагидроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(цис-4,5-диметокси-2-иминотетрагидроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-амино-4-имино-1,4-дигидропиримидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-((2-гидроксиэтил)имино)тетрагидроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлопиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-иминопиперидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-имино-1(4Н)-пиридинил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-имино-1(2Н)-пиридин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(этилимино)пирролидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(((аминокарбонил)метил)имино)тетрагидроимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-аминоимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(5-аминотетразол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(3-амино-1,2,4-триазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ли)-2-{{[4-[(3,5-диамино-4H-l,2,4-триазол-4-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(4-амино-5-аминокарбонил)имидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2,6-диаминопурин-9-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2,6-диаминопурин-7-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(5-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(6-аминопурин-9-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(6-аминопурин-7-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино]-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-амино-6-оксопурин-9-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-амино-6-оксопурин-7-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(5-(диметиламино)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(5-амино-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(метиламино)имидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2,4-диамино-6-гидроксипиримидин-5-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(этиламино)имидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпирвдин-2-ил)-2-{{[4-[(2-(1-метилэтил)имидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(3-диметиламино-5-метилпиразол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(3-диметиламино-5-метилпиразол-2-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(пиридиний-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино]-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(гидроксиэтокси)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(метилсульфинил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2,3-дигидроксипропил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-гидроксиэтил)сульфинил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино]-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(пиридиний-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-метил-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-цианометил-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(2-метиламиноэтил)-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(гидрокси)метил-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(((имидазол-2-ил)тио)метил)-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-((имидазолин-2-ил)тио)метил)-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(((5-гидроксиметил-1-метилимидазол-2-ил)тио)метил)-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(((диэтиламино)окси)метил)-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-(имидазолин-2-ил)-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[((амидино)(метил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(1-иминоэтил)-N'-метиламино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N'N"-диметил-N'"-цианогуанидино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино]-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N'-метил-N"-гидроксигуанидино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N'-метил-N"-(2-аминоэтил)-N'"-цианогуанидино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N'-метил-N"-аминогуанидино)-метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N',N"-диметил-N'"-(аминокарбонил)гуанидино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(имино(фенил)метил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(1-имино-2-(аминокарбонил)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(1-имино-4,4,4-трифторбутил(амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(имино(пиридин-4-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(имино(тиофен-2-ил)метил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(имино(пиразин-2-ил)метил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{[[4-[(N'-(циклопропил(имино)метил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-этил-N'-(3-циано-1-иминопропил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино]-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(1-имино-4,4,4-трифторбутил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[2-амино-2-(гидроксиимино)этил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает гало; а

R¹⁴ обозначает -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹ или -C(R⁷)Н-N(R⁵)-R⁸-[CH(OH)]_t-CH₂-OR⁵ (где t=1-3), где R⁵ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или алкил, R⁷ обозначает атом водорода, R⁸ обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, формил, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R^l5, циклоалкил (необязательно замещенный -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -C(O)OR⁵] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -C(O)OR⁵], где R⁵ и R⁶ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R¹⁵ в каждом случае обозначает алкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил (необязательно замещенный –R⁸-OR⁵) или гетероциклилалкил (необязательно замещенный -OR⁵), или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, оксогруппу, =N(R¹⁷), -OR⁵, -R⁸-OR⁵ и -N(R⁵)R⁶, где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или алкил, R⁸ обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -С(О)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵, -С(O)N(R⁵)R⁶ или –R⁸-С(O)N(R⁵)R⁶ и R⁴ находится в 5-м положении и обозначает атом водорода или гало.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(3-(диметиламино)пропил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(диметил)амино-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(диметиламино)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(диметил)амино-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(1-метилпиперидин-4-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(диметил)амино-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(ди(2-метоксиэтил)амино)-5-хлорбензамид.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(диметиламино)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(1-метилпиреридин-4-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(морфолин-4-ил)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(3-(диметиламино)пропил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-метоксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метилсульфонил-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N"-метил-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)уреидо)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(пирролидин-1-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-(1-метилэтил)-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)aмино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(4-(этоксикарбонил)пиперидин-1-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(4-(карбокси)пиперидин-1-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2,3-дигидроксипропил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N"-этилуреидо)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(оксазолин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-этил-N'-(оксазолин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(4-трифторметил-5-(метоксикарбонил)пиримидин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(4-трифторметил-5-карбоксипиримидин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(2-иминотетрагидрооксазол-3-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(тетразол-5-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид.

R³ обозначает радикал формулы (i)

где r=1;

R¹³ обозначает гало; а

R¹⁴ обозначает -С(R⁷)Н-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁷ обозначает атом водорода, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, формил, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-С(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, циклоалкил (необязательно замещенный -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -C(O)OR⁵] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -C(O)OR⁵], где R⁵ и R⁶ каждый обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R¹⁵ в каждом случае обозначает алкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-С-(O)OR⁵, гетероциклил (необязательно замещенный -R⁸-OR⁵) или гетероциклилалкил (необязательно замещенный –OR⁵), или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, оксогруппу, =N(R¹⁷), -OR⁵, -R⁸-OR⁵ и -N(R⁵)R⁶, где R⁵ в каждом случае обозначает атом водорода или алкил, R⁸ обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -С(О)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -С(O)-N(R⁵)R⁶ или -R⁸-С(O)N(R⁵)R⁶ и R⁴ находится в 5-м положении и обозначает атом водорода или гало.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(диметиламино)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-3-(2-гидроксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-xлopпиpидин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-мeтил-N'-(l-мeтилпипepидин-4-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-гидроксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-метоксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-гидроксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2,3-дигидроксипропил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-метоксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-этил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-метоксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-метоксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(оксазолин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-(2-метоксиэтокси)этокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-(2-метоксиэтокси)этокси)-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(3-(пиридин-3-илокси)пропокси)-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает гало; а

R¹⁴ обозначает -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁷ обозначает атом водорода, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, формил, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, циклоалкил (необязательно замещенный –OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -С(О)OR⁵] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -C(O)OR⁵], где R⁵ и R⁶ каждый обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R¹⁵ в каждом случае обозначает алкил, -R⁸-OR⁵, -R₈-C(O)OR⁵, гетероциклил (необязательно замещенный -R⁸-OR⁵) или гетероциклилалкил (необязательно замещенный -OR⁵) и R⁴ находится в 5-м положении и обозначает атом водорода или гало.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(1-метилпиперидин-4-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(3-(морфолин-4-ил)пропокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(3-(пирролидин-1-ил)пропокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(3-(морфолин-4-ил)пропокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-(имидазол-1-ил)этокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(3-(имидазол-1-ил)пропокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-мeтил-N'-(мeтилcульфoнил)aмино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-(имидазол-1-ил)этокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(3-(4-этилпиперазин-1-ил)пропокси)-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-аминоэтокси)-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает гало; а

R¹⁴ обозначает -С(R⁷)Н-N(R¹⁰)R¹¹ или -С(R⁷)Н-N(R⁵)-S(O)₂-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁵ обозначает атом водорода или алкил, R⁷ обозначает атом водорода, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, формил, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, циклоалкил (необязательно замещенный -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -C(O)OR⁵] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруплу, -OR⁵ и -С(О)OR⁵], где R⁵ и R⁶ каждый обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R¹⁵ в каждом случае обозначает алкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил (необязательно замещенный -R⁸-OR⁵) или гетероциклилалкил (необязательно замещенный -OR⁵) и R⁴ находится в 5-м положении и обозначает атом водорода или гало.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-ацетоксиэтокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-гидрокси-3-(пирролидин-1-ил)пропокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(диметиламино)сульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-гидрокси-3-(пирролидин-1-ил)пропокси)-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-гидрокси-3-(имидазол-1-ил)пропокси)-5-хлорбензамид и

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(метилсульфонил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-гидрокси-3-метокси-пропокси)-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает гало; а

R¹⁴ обозначает -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁷ обозначает атом водорода, а R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, формил, -R⁸-OR⁵, -S(O)-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -С(O)N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, циклоалкил (необязательно замещенный -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -C(O)OR⁵] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵ и -C(O)OR⁵], где R⁵ и R⁶ каждый обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R¹⁵ в каждом случае обозначает алкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил (необязательно замещенный -R⁸-OR⁵) или гетероциклилалкил (необязательно замещенный -OR⁵) и R⁴ находится в 5-м положении и обозначает атом водорода или гало.

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино]-3,4,5-триметоксибензамид,

5-[N-(5-хлорпиридин-2-ил)амино]карбонил-6-{4-[(N'-метил-N'-(оксазолин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-1,3-бензодиоксол,

5-[N-(5-хлорпиридин-2-ил)амино]карбонил-6-{4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил]амино}-1,3-бензодиоксол и

5-[N-(5-хлорпиридин-2-ил)амино]карбонил-6-{4-[(N'-(2-метоксиэтил)-N'-(оксазолин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-1,3-бензодиоксол.

где r=1;

R¹³ обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил; и

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, формил, ацетил, -N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)Н-N(R¹⁰)R¹¹, -С(R⁷)H-N⊕((R⁹) (R¹⁶)₂, -N(R⁵)-R⁸-С(O)OR⁵, -C(R⁷)H-N(R⁵)-R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)OR⁵, -OR⁵, -C(R⁷)H-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -S(O)_p-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -C(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -O-R⁸-СН(OH)-СН₂-ОR⁵, -C(R⁷)H-O-R⁸-CH(OH)-CH₂-OR⁵, -С(R⁷)Н-N(R⁵)-R⁸-[CH(OH)]_t-СН₂-ОR⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-N(R⁵)-S(O)₂-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)-C(NR¹⁷)- N(R¹⁰)R¹¹ или -C(R⁷)H-N(R¹⁰)-C(NR¹⁷)-R¹⁰, R⁴ обозначает гало, R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁷ обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую или алкилиденовую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арилил и аралкил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, формил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)R¹⁵, -C(O)NH₂, -С(S)NH₂, -C(O)N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и –OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, оксогруппу и =N(R⁷), -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -С(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), R¹² обозначает боковую цепь α-аминокислоты, R¹⁵ в каждом случае независимо обозначает алкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -С(O)ОR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶], или R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил и диалкиламинокарбонил, и R¹⁶ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶], или оба R¹⁶ совместно с атомом азота, с которым они связаны (и когда отсутствует заместитель R⁹), образуют ароматическое N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -С(O)R⁵, -С(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6).

где r=1;

R¹³ обозначает гало; а

R¹⁴ находится в 4-м положении и обозначает -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁷ обозначает атом водорода или алкил, а R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил -R⁸-OR⁵ или гетероциклил или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперазиновое кольцо, необязательно замещенное алкилом, и R⁴ обозначает атом хлора.

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-фторбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(этоксикарбонил)метокси-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-((ацетокси)этокси)-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(2-(морфолин-4-ил)этокси)-5-хлорбензамид,

N-(4-xлopфeнил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-((метилтио)метокси)-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(3-(морфолин-4-ил)пропокси)-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(оксазолин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-(морфолин-4-ил)-5-хлорбензамид и

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(N'-метил-N'-(оксазолин-2-ил)амино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает алкил, гало; и

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, формил, -N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N⊕(R⁹)(R¹⁶)₂, -C(O)OR⁵, -C(R⁷)H-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(O)N(R⁵)R⁶, C(R⁷)H-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-O-R⁸-СН(ОН)-СН₂-ОR⁵ или -C(R⁷)HN(R⁵)-R⁸-[CH(OH)]_t-CH₂-OR⁵ (где t=1-6), R⁴ обозначает гало, R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или алкил, R⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, R⁹ обозначает алкил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, формил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-С(O)OR⁵, -C(O)R¹⁵, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, оксогруппу -N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)R⁵ и -С-(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), R¹⁵ обозначает алкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -С(О)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶], или R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил и диалкиламинокарбонил, и R¹⁶ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -С(О)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶], или оба R¹⁶ совместно с атомом азота, с которым они связаны (и когда отсутствует заместитель R⁹), образуют ароматическое N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -С(O)(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6).

где r=1;

R¹³ обозначает алкил, гало; и

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или –С(R⁷)Н-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁷ обозначает атом водорода или алкил, а R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, формил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -С(O)N(R⁵)R¹⁵, -С(S)-N(R⁵)R¹⁵, гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶], где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R¹⁵ в каждом случае обозначает алкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N-(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶].

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино]-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[5-[(диметиламино)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[N'-метил-N'-(этоксикарбонилметил)амино)метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[N'-метил-N'-(карбоксиметил)амино)метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[N',N'-ди(2-гидроксиэтил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[((N'-(3-диметиламинофенил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4,5-ди[(н-пропил)аминометил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[(N'-метил-N'-(2-диметиламиноэтил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(2-гидроксиэтил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(этоксикарбонилметил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(2-диметиламиноэтил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-(3-(имидазол-1-ил)пропил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(3-(диметиламино)пропил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-(2-метилпропил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(1-метилпиперидин-4-ил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-(2-(морфолин-4-ил)этил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-гидроксиамино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(2-диэтиламиноэтил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-(2-гидроксиэтил)-N'-(2-(морфолин-4-ил)этил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид и

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид.

R³ обозначает радикал формулы (i)

где r=1;

R¹³ обозначает гало или алкил; а

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил или –С(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, где R⁷ обозначает атом водорода или алкил, а R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, оксогруппу -N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)R⁵ и –C(O)(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), где R⁵ в каждом случае обозначает атом водорода или алкил, а R⁸ обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь.

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-метил-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[(4-(карбоксиметил)пиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[5-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[(4-(этоксикарбонилметил)пиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[тиоморфолин-4-ил]метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[морфолин-4-ил]метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[1-(оксо)тиоморфолин-4-ил]метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[(4-(((2-(2-метоксиэтокси)этокси)метил)карбонил)пиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[морфолин-4-ил]метил-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[1,1,4-три(оксо)тиоморфолин-4-ил]метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[тиоморфолин-4-ил]метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-[(имидазол-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-метил-4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-метил-5-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(4Н-1,2,4-тиазол-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(имидазол-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(тетразол-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(тетразол-2-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(пиразол-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(1,2,3-триазол-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(4-(2-(2-гидроксиэтокси)этил)пиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(1,2,3-триазол-2-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(4-оксоморфолин-4-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид и

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[(2-аминоимидазол-1-ил)метил]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает гало или алкил; а

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает –C(R⁷)H-S(O)_p-R¹⁵, где р=0-2, R⁷ обозначает атом водорода или алкил, а R¹⁵ обозначает алкил, -R⁸-N(R⁵)R⁶ или –R⁸-C(O)OR⁵, где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или алкил, а R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь.

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-((метилтио)метил)тиофен-2-ил]карбонил]амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-(((метоксикарбонилметил)тио)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-(((метоксикарбонилметил)сульфинил)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-((метилсульфинил)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-((карбонилметил)тио)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-((метилсульфонил)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-(((2-(диметиламино)этил)тио)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-(((2-(диметиламино)этил)сульфинил)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-((метилтио)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-(((метоксикарбонилметил)тио)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-(((2-(диметиламино)этил)тио)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-((метилсульфонил)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид и

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-((метилсульфинил)метил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает гало или алкил; а

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает формил, -N(R¹⁰)R¹¹, -C(O)OR⁵, -C(R⁷)H-OR⁵ или -C(O)N(R⁵)R⁶, где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или алкил, R⁷ обозначает атом водорода или алкил, а R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или алкил.

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-5-карбокситиофен-2-ил]карбонил)амино}-5-хлорбензамид и

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-(гидроксиметил)тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид.

где r=1;

R¹³ обозначает алкил, гало или -OR⁵, где R⁵ обозначает алкил; а

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, гало, -C(R⁷)H-N⊕(R⁹)(R¹⁶)₂, -S(O)_p-R¹⁵, -С(R⁷)Н-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)HO-R⁸-CH(OH)-CH₂-OR⁵ или -С(R⁷)Н-N(R⁵)-R⁸-[CH(OH)]_t-СН₂-ОR⁵ (где t=1-6), где R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или алкил, R⁷ обозначает атом водорода или алкил, а каждый из R⁸ независимо друг от друга обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил или -R⁸-OR⁵, где R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую цепь, а R⁵ обозначает атом водорода или алкил, R¹⁵ обозначает алкил или -N(R⁵)R⁶, а R¹⁶ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶] или оба R¹⁶ совместно с атомом азота, с которым они связаны (и когда отсутствует заместитель R⁹), образуют ароматическое N-гетеропиклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -С(O)R⁵, -С(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6).

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N',N'-диметил-N'-(2-гидроксиэтил)аммоний)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино]-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(((2-гидроксиэтокси)этил)амино)-метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(2-(2-метоксиэтокси)этокси)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(2-(2-(2-метоксиэтокси)этокси)этокси)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(2-метоксиэтокси)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N',N'-диметил-N'-(3-гидроксипропил)аммоний)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(2,3-дигидроксипропил)амино)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)амино)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(N'-метил-N'-(2-(гидроксиэтокси)этил)амино)метил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[метилсульфонил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-бромтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-4-[(1-метилэтил)сульфонил]тиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[4-[метиламино)сульфонил]-3-метилтиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид и

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-метокситиофен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид.

где v=1-4;

R¹³ обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил; и

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, формил, ацетил, -N(R¹⁰)R¹¹, -С(R⁷)Н-N(R¹⁰)R¹¹, -С(R⁷)H-N⊕(R⁹)(R¹⁶)₂, -N(R⁵)-R⁸-С(O)OR⁵, -C(R⁷)H-N(R⁵)-R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)OR⁵, -OR⁵, -C(R⁷)H-OR⁵, -S(O)_pR¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -S(O)_p-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -C(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)Н-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-O-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -O-R⁸-CH(OH)CH₂-OR⁵, -C(R⁷)H-O-R⁸-CH(OH)-CH₂-OR⁵, -С(R⁷)Н-N(R⁵)-R⁸-[CH)OH]_t-СН₂-ОR⁵ (где t=1-6), -С(R⁷)Н-N(R⁵)S(O)₂-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)-C(NR¹⁷)-N(R¹⁰)R¹¹ или -C(R⁷)Н-N(R¹⁰)-C(NR¹⁷)-R¹⁰, R⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил, циано-, нитрогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -C(O)N(R⁵)R⁶ или -R⁸-N(R⁵)R⁶, R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую или алкилиденовую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, формил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-С(O)OR⁵, -C(O)R¹⁵, -С(O)NH₂, -C(S)NH₂, -С(O)N(R⁵)R¹⁵, -С(S)-N(R⁵)R¹⁵, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶] или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, оксогруппу, =N(R¹⁷), -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -C(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), R¹² обозначает боковую цепь α-аминокислоты, R¹⁵ обозначает алкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -С(О)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил и диалкиламинокарбонил, R¹⁶ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶] или оба R¹⁶ совместно с атомом азота, с которым они связаны (и когда отсутствует заместитель R⁹), образуют ароматическое N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -C(O)(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)N(R⁵)R⁶ или -R⁸-С(O)-N(R⁵)R⁶.

N-фенил-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(пиридин-3-ил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(пиридин-2-ил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино]-5-метилбензамид,

N-(4-метоксифенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил]амино}-5-метилбензамид,

N-(3-фторфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил]амино]-5-метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил]амино]-5-метилбензамид,

N-(4-бромфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил]амино]-5-метилбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(3-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(3-метилфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-хлор-2-метилфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-цианофенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-фторфенил)-2-{{[бензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-фторфенил)-2-{{[3-метилбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-метоксибензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метилбензамид,

N-(4-фторфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}бензамид,

N-(4-фторфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-метоксибензамид,

N-(4-бромфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-фенил-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-метилбензамид,

N-(4-фторфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-(пирролидин-1-ил)метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-(трифторметил)бензамид,

N-(4-фторфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-(диметиламино)метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамид,

N-(4-фторфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-(амино)метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-гидроксибензамид,

N-фенил-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4,5-диметоксибензамид,

N-фенил-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4,5-дигидроксибензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-фторбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-хлорбензамид,

N-фенил-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-метоксибензамид,

N-фенил-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидроксибензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-фторбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-метоксибензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-6-фторбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидроксибензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-(этоксикарбонил)метоксибензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4,5-гидроксибензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4,5-диметоксибензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}бензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-аминобензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-метил-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-метокси-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-метилбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-метил-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-фтор-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-3-гидрокси-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{13-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4,5-дифторбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-(N'-метил-N'-(3-(диметиламино)пропиламино-5-фторбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-фторбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-4-((3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил)амино)-5-фторбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-6-метилбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-метилбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-(диметиламино)метилбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-6-(диметиламино)метилбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-(4-метилпиперазин-1-ил)метилбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-6-(4-метилпиперазин-1-ил)метил-бензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-6-(4-(карбоксиметил)пиперазин-1-ил)метилбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлор-6-((метоксикарбонил)метилтио)метилбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(4-хлорфенил)-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-хлорбензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-хлор-5-(N'-метил-N'-(этоксикарбонил)метиламино)бензамид,

N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-{{[4-[N'-метил-N'-(2-(диметиламино)этил)амино]-3-хлортиофен-2-ил]карбонил}амино}-3-хлор-5-(N'-метил-N'-(этоксикарбонил)метиламино)бензамид,

N-фенил-2-{{[3-хлорбензо[b]тиен-2-ил]карбонил}амино}-5-гидрокси-4-((1,1-диметилэтил)карбонил)оксибензамид и

N'-(4-хлорфенил)-2-{[3-метилбензо[b]тиен-2-ил]метил}амино-5-бензамид.

где А обозначает =СН- или =N-;

m=1-3;

n=1-4;

D обозначает -N(R⁵)-C(Z)- или -N(R⁵)-S(O)_p- (где р=0-2, Z обозначает атом кислорода, серы или Н₂ и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R¹ и R²);

Е обозначает -C(Z)-N(R⁵)- или -S(O)_p-N(R⁵)- (где р=0-2, Z обозначает атом кислорода, серы или Н₂ и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R¹ и R², или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R⁴);

R¹ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, гидрокси;

R² обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, цианогруппу, -OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -C(O)OR⁵, -С(O)N(R⁵)R⁶, -N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-OR⁵, -C(R⁷)H-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -C(R⁷)H-R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -O-R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -С(R⁷)H-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-R⁸-N(R⁵)R⁶, -O-R⁸-CH(OH)-CH₂-N(R¹⁰)R¹¹, -O-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -O-R⁸-OC(O)R⁵, -O-R⁸-CH(OH)-CH₂-OR⁵, -O-(R⁸O)_t-R⁵ (где t=1-6), -O-(R⁸-O)_t-R¹⁹ (где t=1-6), -O-R⁸-C(O)R⁵, -O-R⁸-C(O)R¹⁹, -O-R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -S(O)_p-R⁸-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -S(O)_p-R⁸-C(O)OR⁵ (где р=0-2) или –N(R⁵)-СH(R¹²)-C(O)OR⁵, R³ обозначает радикал формулы (i)

где r=1;

R¹³ обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил; и

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, формил, ацетил, цианогруппу, -R⁸-CN, -N(R¹⁰)R¹¹, -С(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N⊕(R⁹)(R¹⁶)₂, -C(R⁷)H-R⁸-N⊕(R⁹)(R¹⁶)₂, -C(O)OR⁵, -С(R⁷)Н-С(O)OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-C(O)OR⁵, -OR⁵, -C(R⁷)H-OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-OR⁵, -C(R⁷)H-O-R¹⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -S(O)_p-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -С(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-C(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-R⁸-C(O)-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)Н-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-R⁸N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -O-R⁸-CH(OH)-CH₂-OR⁵, -C(R⁷)Н-О-R⁸-CH(OH)-СН₂ОR⁵, -C(R⁷)H-N(R⁵)-R⁸-[CH(-OH)]_t-CH₂-OR⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-N(R⁵)-S(O)₂-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)C(NR¹⁷)-N(R¹⁰)R¹¹, -С(R⁷)Н-N(R¹⁰)-С(N-R¹⁷)-R¹⁰, -C(NR¹⁷)-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-C(NR¹⁷)-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-O-N(R⁵)R⁶, гетероциклил [где гетероциклильный радикал не связан с радикалом формулы (i) через атом азота и необязательно замещен алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [где гетероциклильный радикал не связан с алкильным радикалом через атом азота и необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶], или R³ обозначает радикал формулы (ii)

где v=1-4;

R¹³ имеет значения, указанные для формулы (i);

R¹⁴ имеет значения, указанные для формулы (i),

R⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил, циано-, нитрогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -C(O)N(R⁵)R⁶ или –R⁸-N(R⁵)R⁶,

R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, галоалкил, арил, аралкил, формил, цианогруппу, -R⁸-CN, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -R⁸-C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)-S-R⁵, -C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-C(O)-N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-N(R⁵)-C(O)H, -R⁸-N(R⁵)-C(O)R¹⁵, -С(O)O-R⁸-N(R⁵)R⁶, -C[N(R⁵)R⁶]=C(R¹⁸)R¹⁰, -R⁸-N(R⁵)-Р(O)(OR⁵)₂, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало, галоалкил, арил, аралкил, оксо- нитро-, цианогруппу, -R⁸-CN, =N(R¹⁷), -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -С(O)N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)N(R⁵)R⁶, -N(R⁵)-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -С(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -(R⁸O)_t-R⁵ (где t=1-6) и гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶], R¹² обозначает боковую цепь α-аминокислоты, R¹⁵ в каждом случае независимо обозначает алкил, циклоалкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-O-С(O)-R⁵, -R⁸-OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -С(О)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил и диалкиламинокарбонил, R¹⁶ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и –OR₅), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или оба R¹⁶ совместно с атомом азота, с которым они связаны (и когда отсутствует заместитель R⁹), образуют ароматическое N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -C(O)(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵ или –R⁸-C(O)-N(R⁵)R⁶, R¹⁸ обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -С(O)ОR⁵ или –NO₂ и R¹⁹ в каждом случае обозначает циклоалкил, галоалкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)N(R⁵)R⁶, гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶],

причем "арилом" называют фенильный или нафтильный радикал, необязательно замещенный алкилом, галогеном, -OR⁵ (где R⁵ означает водород или алкил); "гетероциклическим кольцом" называют стабильный 5-6-членный кольцевой радикал, который состоит из углеродных атомов и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и при этом атомы азота или серы в этом гетероциклическом кольцевом радикале могут быть необязательно окисленными до различных состояний окисления, атом азота может быть необязательно кватернизированным, а кольцевой радикал может быть частично или полностью насыщенным или ароматическим; "гетероциклилом" называют гетероциклический кольцевой радикал, который описан выше, за исключением того, что этот гетероциклический кольцевой радикал может быть связан с основной структурой через любой гетероатом или углеродный атом, в результате чего образуется стабильная структура,

в виде одного стереоизомера, или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый наполнитель.

где А обозначает =СН- или =N-;

m=1-3;

n=1-4;

D обозначает -N(R⁵)-C(Z)- или -N(R⁵)-S(O)_p- (где р=0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н₂ и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R¹ и R²);

Е обозначает -C(Z)-N(R⁵)- или -S(O)_p-N(R⁵)- (где р=0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н₂ и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R¹ и R², или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R⁴);

R¹ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, гало, галоалкил, гидрокси;

R² обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, цианогруппу, -OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -C(O)OR⁵, -С(O)N(R⁵)R⁶, -N(R¹⁰)R¹¹, -С(R⁷)Н-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-OR⁵, -C(R⁷)H-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -C(R⁷)H-R⁸-S(O)_pR⁹ (где р=0-2), -О-R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -C(R⁷)Н-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-R⁸-N(R⁵)R⁶, -О-R⁸-СH(OH)-СН₂-N(R¹⁰)R¹¹, -O-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -O-R⁸-OC(O)R⁵, -О-R⁸-СН(OH)-СН₂-OR⁵, -O-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -O-(R⁸-O)_t-R¹⁹ (где t=1-6), -O-R⁸-C(O)R⁵, -O-R⁸-C(O)R¹⁹, -О-R⁸-С(O)OR⁵, N(R⁵)-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -S(O)_p-R⁸-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -S(O)_p-R⁸-C(O)OR⁵ (где р=0-2) или -N(R⁵)CH(R¹²)С(O)OR⁵;

R³ обозначает радикал формулы (i)

где r=1;

R¹³ обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил, -N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-N(R⁵)R⁶, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R⁸-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2) или гетероциклилалкил (где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало, аралкил, нитро- и цианогруппы);

R¹⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, формил, ацетил, цианогруппу, -R⁸-CN, -N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-R⁸-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N⊕(R⁹)(R^l6)₂, -C(R⁷)H-R⁸-N⊕(R⁹)(R^l6)₂, -C(O)OR⁵, -C(R⁷)H-C(O)OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-C(O)OR⁵, -OR⁵, -C(R⁷)H-OR⁵, -C(R⁷)H-R⁸-OR⁵, -C(R⁷)H-O-R¹⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -C(R⁷)H-R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -S(O)_р-N(R⁵)R⁶ (где р=0-2), -С(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-C(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-R⁸-C(O)N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -С(R⁷)Н-R⁸-N(R⁵)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -O-R⁸-CH(OH)-CH₂-OR⁵, -C(R⁷)H-O-R⁸-CH(OH)-CH₂-OR⁵, -C(R⁷)H-N(R⁵)-R⁸-[CH(OH)]_t-NH₂-OR⁵ (где t=1-6), -C(R⁷)H-N(R⁵)-S(O)₂-N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R¹⁰)-C(NR¹⁷-)N(R¹⁰)R¹¹, -C(R⁷)H-N(R^1-0)-C(NR¹⁷)-R¹⁰, -C(NR¹⁷)-N(R⁵)R⁶, -C(R⁷)H-C(NR¹⁷)-N(R⁵)R⁶, -С(R⁷)Н-О-N(R⁵)R⁶, гетероциклил [где гетероциклильный радикал не связан с радикалом формулы (i) через атом азота и необязательно замещен алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [где гетероциклильный радикал не связан с алкильным радикалом через атом азота и необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶], или R³ обозначает радикал формулы (ii)

где v=1-4;

R¹³ имеет значения, указанные для формулы (i);

R¹⁴ имеет значения, указанные для формулы (i);

R⁴ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, гало, галоалкил, циано-, нитрогруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -С(O)N(R⁵)R⁶ или -R⁸-N(R⁵)R⁶, R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, арил или аралкил, R⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода или алкил, R⁸ в каждом случае независимо обозначает прямую или разветвленную алкиленовую, алкилиденовую или алкилидиновую цепь, R⁹ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил или аралкил, R¹⁰ и R¹¹ каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, алкил, галоалкил, арил, аралкил, формил, цианогруппу, -R⁸-CN, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R¹⁵ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-С(O)OR⁵, -C(O)-R¹⁵, -C(O)NH₂, -R⁸-C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -C(O)-S-R⁵, -С(O)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-С(O)-N(R⁵)R¹⁵, -C(S)-N(R⁵)R¹⁵, -R⁸-N(R⁵)-C(O)H, -R⁸-N(R⁵)-C(O)R¹⁵, -С(O)O-R⁸-N(R⁵)R⁶, -С[N(R⁵)R⁶]=C(R¹⁸)R¹⁰, -R⁸-N(R⁵)-Р(O)(OR⁵)₂, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, оксогруппой, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, оксогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или R¹⁰ и R¹¹ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало, галоалкил, арил, аралкил, оксо- нитро-, цианогруппу, -R⁸-CN, =N(R¹⁷), -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -С(O)N(R⁵)R⁶, -R⁸-С(O)N(R⁵)R⁶, -N(R⁵)-N(R⁵)R⁶, -C(O)R⁵, -C(O)-(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), -S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -R⁸-S(O)_p-R⁹ (где р=0-2), -(R⁸O)_t-R⁵ (где t=1-6) и гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶], R¹² обозначает боковую цепь α-аминокислоты, R¹⁵ в каждом случае независимо обозначает алкил, циклоалкил, галоалкил, арил, аралкил, -R⁸-O-C(O)-R⁵, -R⁸-OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁶, гетероциклил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -C(O)N(R⁵)R⁶] или R⁵ и R¹⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, амино-, моноалкиламино-, диалкиламиногруппу, -OR⁵, -C(O)OR⁵, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил и диалкиламинокарбонил, R¹⁶ в каждом случае независимо обозначает алкил, арил, аралкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, циклоалкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, гало и -OR⁵), гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, арилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -С(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -С(О)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ и -С(O)N(R⁵)R⁶] или оба R¹⁶ совместно с атомом азота, с которым они связаны (и когда отсутствует заместитель R⁹), образуют ароматическое N-гетероциклическое кольцо, содержащее от нуля до двух дополнительных гетероатомов, где N-гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-С(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -С(O)R⁵, -C(O)(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6) и -(R⁸-O)_t-R⁵ (где t=1-6), R¹⁷ в каждом случае независимо обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -OR⁵, -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -С(O)-N(R⁵)R⁶ или -R⁸-C(O)-N(R⁵)R⁶, R¹⁸ обозначает атом водорода, алкил, арил, аралкил, цианогруппу, -C(O)OR⁵ или -NO₂ и R¹⁹ в каждом случае обозначает циклоалкил, галоалкил, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁵)R⁶, -R⁸-C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)N(R⁵)R⁶, гетероциклил [необязательно замещенный алкилом, аралкилом, гало, галоалкилом, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ или -C(O)N(R⁵)R⁶] или гетероциклилалкил [необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гало, галоалкил, -OR⁵, -C(O)OR⁵, -N(R⁵)R⁶ -C(O)N(R⁵)R⁶],

где "арилом" называют фенильный или нафтильный радикал, необязательно замещенный алкилом, галогеном, -OR⁵ (где R⁵ означает водород или алкил); "гетероциклическим кольцом" называют стабильный 5-6-членный кольцевой радикал, который состоит из углеродных атомов одного или двух гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и при этом атомы азота или серы в этом гетероциклическом кольцевом радикале могут быть необязательно окисленными до различных состояний окисления, атом азота может быть необязательно кватернизированным, а кольцевой радикал может быть частично или полностью насыщенным или ароматическим; "гетероциклилом" называют гетероциклический кольцевой радикал, который описан выше, за исключением того, что этот гетероциклический кольцевой радикал может быть связан с основной структурой через любой гетероатом или углеродный атом, в результате чего образуется стабильная структура, в виде одного стереоизомера, или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемого наполнителя.