НОВЫЕ ЭФФЕКТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV Российский патент 2004 года по МПК C07K5/06 C07D277/04 C07D295/18 C07D417/12 A61K31/425 A61P3/10 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Изобретение относится к новым эффекторам дипептидилпептидазы IV - дипептидным миметикам (I), образованным из аминокислоты и тиазолидиновой или пирролидиновой группы, а именно: L-алло-изолейцил-тиазолидину, L-алло-изолейцил-пирролидину и их солям, к солям L-трео-изолейцил-тиазолидина и L - трео-изолейцил-пирролидина; фармацевтической композиции, обладающей способностью снижать сахар в крови, содержащей, по меньшей мере, одно из названных выше соединений (1). 3 с. и 17 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

1. Дипептидные миметики, образованные из аминокислоты и тиазолидиновой или пирролидиновой группы, а именно L-алло-изолейцил-тиазолидин, L-алло-изолейцил-пирролидин и их соли.2. Дипептидные миметики по п.1, отличающиеся тем, что соли представляют собой органические соли, такие как ацетат, сукцинат, тартрат или фумарат, или содержат неорганические кислотные остатки, такие как фосфат или сульфат.3. Дипептидные миметики по одному из п.1 или 2, отличающиеся тем, что они представляют собой соли с молярным соотношением дипептидного компонента и солевого компонента 1:1 или 2:1.4. Дипептидные миметики по одному из предыдущих пунктов, представляющие собой соли фумаровой кислоты.5. Дипептидные миметики по п.4, представляющие собой соль фумаровой кислоты L-алло-изолейцил-тиазолидина.6. Соли дипептидных миметиков, образованные из аминокислоты и тиазолидиновой или пирролидиновой группы, а именно соли L-трео-изолейцил-тиазолидина и L-трео-изолейцил-пирролидина.7. Соли по п.6, представляющие собой органические соли.8. Соли по п.6, представляющие собой сукцинат, тартрат, фумарат и гидрохлорид.9. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью снижения сахара в крови, содержащая по меньшей мере одно соединение по одному из предыдущих пунктов, в случае необходимости в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями и/или разбавителями.10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что она содержит носитель для парентеральных или энтеральных препаративных форм.11. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что она представляет собой препаративную форму для перорального введения.12. Фармацевтическая композиция по одному из пп.9-11, отличающаяся тем, что она содержит дополнительно гипогликемически действующее активное вещество.13. Соединения по одному из пп.1-8 для приготовления лекарственного средства для уменьшения активности фермента дипептидилпептидазы IV или дипептидилпептидаза IV-аналогичной ферментативной активности.14. Соединения по одному из пп.1-8 для приготовления лекарственного средства для снижения содержания сахара в крови при характерной для гипергликемии концентрации глюкозы в сыворотке млекопитающего.15. Соединения по одному из пп.1-8 для приготовления лекарственного средства для лечения посредством перорального введения обменных заболеваний, связанных с сахарным диабетом.16. Соединения по одному из пп.1-8 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также вызываемых сахарным диабетом осложнений млекопитающих.17. Фармацевтическая композиция по одному из пп.9-12, уменьшающая активность фермента дипептидилпептидазы IV или дипептидилпептидаза IV-аналогичной ферментативной активности.18. Фармацевтическая композиция по одному из пп.9-12 для снижения содержания сахара в крови при характерной для гипергликемии концентрации глюкозы в сыворотке млекопитающего.19. Фармацевтическая композиция по одному из пп.9-12 для лечения посредством перорального введения обменных заболеваний, связанных с сахарным диабетом.20. Фармацевтическая композиция по одному из пп.9-12 для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также вызываемых сахарным диабетом осложнений млекопитающих.