СПОСОБ УПРАВЛЯЕМОГО СНИЖЕНИЯ АГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТИ ТРОМБОЦИТОВ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ Российский патент 2004 года по МПК A61K31/44 A61P43/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии.

Известно применение три натрий цитрата, смеси цитрата натрия и эпсилон аминокапроновой кислоты, раствора АСД, гиперцитратного раствора, оксалата натрия, оксалата калия, раствора Винтроба, двухнатриевой соли этилендиаминотетраацетата, оксалата лития, флюорида натрия для подавления спонтанной агрегации тромбоцитов in vitro. [1] Известно, что эмоксипина проявляет антиагрегантные свойства in vivo [2]. Однако эмоксипин, обладающий антиоксидантными свойствами [3], не использовался для управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов in vitro.

Цель изобретения - расширение арсенала средств, позволяющих снижать агрегационную активность тромбоцитов до необходимой экспериментатору величены.

Поставленная цель достигается применением 3-окси-6-метил-2-этил-пиридина (или 6-метил-2-этил-пиридин-3-ола) гидрохлорид (эмоксипин) в качестве средства, обладающего способностью снижать агрегационную активность тромбоцитов в дозозависимой манере.

Изобретение позволяет снижать агрегационную активность тромбоцитов в необходимых экспериментатору пределах.

Способ осуществляется следующим образом.

Эмоксипин вводится в богатую тромбоцитами плазму непосредственно после ее получения при концентрации тромбоцитов 200-220 тыс./мкл. В инкубационной смеси создается концентрация эмоксипина от 0,002 мг/мл до 1 мг/мл. Инкубируется от 10 до 15 минут при комнатной температуре. Получают плазму, богатую тромбоцитами, в которой тромбоциты обладают необходимой экспериментатору активностью.

При применении эмоксипина выявлены следующие изменения показателей агрегационной активности тромбоцитов (таблица 1) в сравнении с контролем 1 (показатели контроль 1 приняты за 100%). Контролем 1 служила интактная плазма, богатая тромбоцитами, контроль 2 – плазма, богатая тромбоцитами, в которую вводили аналогичный объем растворителя для эмоксипина (NaСl - 0,85%, рН – 7,4).

1. Таким образом, введение эмоксипина в дозе от 0,200 мг/мл и более в богатую тромбоцитами плазму вызывает достоверное снижение степени максимальной агрегации тромбоцитов и достоверное (р<0,001) снижение скорости агрегации, полностью подавляя агрегацию в дозе свыше 8,000 мг/мл.

2. Введение эмоксипина в дозе от 0,100 мг/мл и более в богатую тромбоцитами плазму вызывает достоверное (р<0,001) увеличение степени дезагрегации тромбоцитов. При концентрации 4,00 мг/мл и выше, на пятой минуте происходит полная дезагрегация.

3. При концентрации эмоксипина в богатой тромбоцитами плазме от 0,200 мг/мл и более достоверно (р<0.001) сокращается время агрегации тромбоцитов.

Предлагаемый способ может быть использован в научных исследованиях по изысканию и разработке новых эффективных способов снижения агрегационной активности. Возможно использование данного способа для создания необходимого уровня агрегационной активности тромбоцитов при изучении различных свойств тромбоцитов или влияния препаратов на тромбоциты.

Список литературы

1. Лабораторные методы исследования системы гемостаза. Под ред. Проф. Е. Д. Гольберга - Томск, 1980. - 292с.

2. Зражевская С.Г. Применение эмоксипина в комплексной терапии гестоза: Автореф. дисс.... канд. мед. наук. - Иркутск - 2001. - 22с.

3. Клебанов Г.И., Любицкий О.Б., Васильева О-В., Климов Ю.В., Пензулаева О.Б., Тепляшин А.С., Толстых М.П., Проморенко В.К., Владимиров Ю.А. Антиоксидантные свойства производных 3-оксипиридина: мексидола, эмоксипина и проксипина// Вопросы медицинской химии. – 2001, УДК 615.849.19.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов. Используют эмоксипин, который вводят в плазму, непосредственно после ее получения, при концентрации тромбоцитов в ней 200-220 тыс./мкл, в дозе от 0,080 мг/мл до 0,800 мг/мл. Данное изобретение позволяет снижать агрегационную активность тромбоцитов в необходимых экспериментатору пределах. 1 табл.

Способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов в эксперименте, включающий использование лекарственных препаратов, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используют эмоксипин, который вводят в плазму непосредственно после ее получения, при концентрации тромбоцитов в ней 200-220 тыс/мкл, в дозе от 0,080 мг/мл до 0,800 мг/мл.