СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УРОГЕНИТАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ Российский патент 2005 года по МПК A61K31/7048 A61K31/4164 A61K9/02 A61P31/00 

Предлагаемое изобретение связано с медициной, а именно с дерматовенерологией, урологией, гинекологией. Оно относится к лекарственным средствам с выраженным сверхсуммарным противогрибковым, антипротозойным и антибактериальным эффектом.

Практика лечения урогенитальных инфекций (УГИ), к которым относятся гонококковая инфекция хламидиоз, уреаплазмоз, трихомониаз, кандидоз, бактериальный вагиноз и другие, показывает, что до 70% от общего числа случаев УГИ относится к микст-инфекциям, например, таким, как бактериальный вагиноз и сочетанная урогенитальная инфекция. Характерная особенность при воздействии на такого рода микст-инфекции заключается в том, что процесс лечения проходит в виде последовательного воздействия на нее ряда фармацевтических препаратов. Например, в случае микст-инфекции, представленной бактериальным вагинозом и хламидиозом, процесс лечения подразумевает последовательное применение таких фармацевтических препаратов, как клотримазол, орнидазол, клиндамицин.

Известны многие лекарственные препараты, применяемые при лечении бактериальных и грибковых инфекций, характерного для таких заболеваний, как вульвовагинит, вульвит, вагинит и других. Эти заболевания вызываются такими возбудителями как хламидии, гонококки, грибы рода Candida и сопровождаются воспалительными процессами внутренних и наружных половых органов. К таким лекарственным препаратам относится, например, “Метронидазол-Тева”. Состав: Метронидазол - 250 мг. Производитель: фирма “TEVA”, Израиль. Область применения его определяется урогенитальным трихомониазом и другими воспалительными болезнями влагалища и вульвы.

Что касается лечения микст-инфекций, то известно, например, лекарственное средство “Тержинан” (в вагинальных таблетках), производитель: фирма “Laboratoires du Docteur E. Bouchar”, Франция. Оно обладает комплексным действием и содержит тернидазол - 200 мг, неомицин сульфат - 100 мг, нистатин - 100000 ЕД, преднизолон - 3 мг.

Из всех лекарственных средств аналогичного назначения наиболее близким по своей сути к предлагаемому изобретению является лекарственное средство “Полижинакс”(в вагинальных капсулах), производитель - фирма “Innotech Internacional”, Франция. Оно также обладает комплексным действием по отношению к микст-инфекциям и содержит неомицин сульфат – 35000 МЕ (антибиотик противомикробного действия); нистатин –100000 МЕ (антибиотик противогрибкового действия) полимиксин В сульфат – 35000 МЕ (антибиотик противопротозойного действия); диметилполисилоксан - 2 г (наполнитель), в количестве для 1 капсулы - 2,5 г.

Данное лекарственное средство, выбранное в качестве прототипа, обладает следующими показаниями. При лечении: вульвовагинальные инфекции, вызванные пиогенными микробами, грибком молочницы (candida albicans), ассоциированными микробами (1 вагинит из 4 имеет смешанный характер). При профилактике: неонатальное инфицирование; перед любым хирургическим вмешательством на нижних половых путях; до и после электрокоагуляции шейки матки; перед внутриматочными обследованиями. Противопоказания: аллергия на один из элементов соединения. Дозировка и способ применения: 1 гинекологическая капсула вечером, перед сном, в течение 12 часов без перерывов.

Как уже указывалось выше, данное лекарственное средство может применяться в случаях микст-инфекций, однако при этом оно не позволяет получить технический (медицинский) результат, выраженный в усилении клинического эффекта, отсутствии побочных эффектов, сокращении сроков лечения и снижении его стоимости.

Указанный технический результат достигается тем, что в известном лечебном средстве, содержащем антибиотик противомикробного действия, антибиотик противогрибкового действия, антибиотик противопротозойного действия и наполнитель, в качестве антибиотика противомикробного действия используется эритромицин, в качестве антибиотика противогрибкового действия используется нистатин, в качестве антибиотика противопротозойного действия используется метронидазол, а в качестве наполнителя используется твердый жир типа А, при этом содержание компонентов следующее:

- эритромицин 50-250 мг

- нистатин 50-250 мг

- метронидазол 100-500 мг

- твердый жир типа А до веса свечи 1,5-3,5 г

В результате проведенного поиска по источникам медицинской и патентной информации не обнаружено вещества с совокупностью существенных признаков, совпадающей с предлагаемым изобретением и обеспечивающего заявленный технический результат. Таким образом, можно сделать вывод, что предлагаемое изобретение является патентоспособным, так как обладает новизной, изобретательским уровнем и промышленно применимо.

Предложенное лекарственное средство названо “ТРИОГЕН”. Оно используется интравагинально в виде суппозитория для интравагинального введения. Его характерной особенностью является широта показаний, выраженная следующими заболеваниями: трихомониаз, кандидоз, уреаплазмоз, хламидиоз, смешанные урогенитальные инфекции, эрозия шейки матки, циститы, вульвовагиниты, уретриты, воспалительные заболевания органов малого таза и бактериальный вагиноз. Кроме того, его применение показано для профилактики послеоперационных осложнений, лечения инфицированных во время беременности, пооперационной подготовки и т.д. Предлагаемый состав лекарственного средства “Триоген” имеет минимальное число противопоказаний, кроме индивидуальной непереносимости.

Использованное соотношение компонентов выбрано исходя из следующих соображений. Нижняя граница диапазона характеризует минимум лечебного воздействия соответствующего компонента лекарственного средства, менее которой этот компонент неэффективен. Превышение верхней границы диапазона нецелесообразно из-за повышения расхода соответствующего компонента, неоправданного повышением эффективности лечения и соответствующего увеличения стоимости лечебного средства. Кроме того, указанные диапазоны установлены в результате проведенных испытаний комплексного воздействия лечебного средства “Триоген” именно на микст-инфекции и определены с учетом соответствующей справочной и нормативной информации. Сведения об этом приведены в издании “Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России”. М.: Астра-Фарм-Сервис, 1999. И, в частности, в издании М.Д.Машковский. “Лекарственные средства”, т.2, Харьков, Гарант, 1997, сведения об эритромицине даны на с.372; о нистатине - на с.287; о метронидазоле - на с.272. Вышеуказанное лекарственное средство прошло клиническую апробацию и способы его применения основываются на результатах лечения трех групп по 40 пациентов в каждой с сочетанными урогенитальным хламидиозом, уреаплазмозом, трихомониазом и бактериальным вагинозом, получавших в составе комплексной терапии “ТРИОГЕН”, и контрольная группа из 40 пациентов с тем же диагнозом, получавших “ПОЛИЖИНАКС” №12, в качестве препарата сравнения.

Клинический пример. Больная Р-к, 36 лет, незамужем, имеет 1-го ребенка. Д-з: Урогенитальный хламидиоз. Трихомониаз. Бактериальный вагиноз. Хронический сальпингоофорит.

Жалобы на обильные выделения из половых органов с характерным запахом, зуд, неприятные ощущения при мочеиспускании, боли внизу живота.

Течение заболевания - 3,5 месяца. Впервые обратилась за помощью к гинекологу, но после проводимого лечения заболевания с использованием препарата “ПОЛИЖИНАКС” №12 по 1 капсуле ежедневно, состояние пациентки не улучшилось и сопровождалось обострением трихомонадной инфекции в виде побочного эффекта на фоне проводимого лечения.

В качестве альтернативного метода проведено лечение препаратом ТРИОГЕН №10 по 1 свече интравагинально ежедневно.

В результате проведенного лечения в течение 10 дней наступило клиническое выздоровление.

Как показало апробирование препарата ТРИОГЕН в трех группах больных, общим числом 120 человек, после проведенного лечения с применением препарата ТРИОГЕН, излечение наступило в 92% случаев, в контрольной группе из 40 больных с урогенитальными микст-инфекциями, получавших ПОЛИЖИНАКС излечение наступило только в 73% случаев. Таким образом препарат ТРИОГЕН может быть использован для лечения смешанных урогенитальных инфекций, хронических рецидивирующих форм течения заболеваний и обладает большим числом показаний к применению с меньшими сроками лечения.

Эффективность лекарственного средства “ТРИОГЕН” выражается в расширении числа показаний по сравнению с известными средствами подобного назначения. Кроме того, оно значительно дешевле, чем зарубежные аналоги. Отличительной особенностью его является наличие сверхсуммарного эффекта от комбинации компонентов, выраженного в обеспечении противогрибкового, антипротозойного и антибактериального действия. Он приводит к сокращению сроков лечения, снижению массовости заболеваний и в целом обеспечивает экономический эффект.

Лекарственное средство “ТРИОГЕН” выпускается в виде суппозиториев для вагинального применения с расфасовкой по 5 и 10 свечей в контурной упаковке и индивидуальной коробке с вложенной инструкцией по применению.

В качестве примера конкретного выполнения следует указать, что изготовление данного лекарственного средства возможно в условиях фармацевтического производства с применением специализированного оборудования. Как видно из всего вышеописанного, именно заявленная совокупность существенных признаков предлагаемого изобретения, реализованная в составе композиции при заданном соотношении компонентов, позволяет обеспечить технический результат, выраженный в исключении побочного эффекта, проявляемого как усугубление течения трихомониаза при применении, нарушение нормального баланса микрофлоры, а так же сокращении сроков лечения.

Следующим преимуществом лекарственного средства “ТРИОГЕН” является широта применения и минимизация противопоказаний при более дешевой цене по сравнению с зарубежными аналогами. (Оптовая цена препарата ПОЛИЖИНАКС - 3,8$, оптовая цена препарата ТРИОГЕН - 2,0$)

Изобретение относится к медицине. Средство для лечения урогенитальных инфекций содержит, мг: в качестве антибиотика антибактериального действия эритромицин 50-250, в качестве антибиотика противогрибкового действия нистатин 50-250, антипротозойный препарат - метронидазол 100-500, и наполнитель - твердый жир типа А до веса свечи, составляющего 1,5-3,5 г. Новое средство может быть использовано для лечения смешанных урогенитальных инфекций, оно приводит к сокращению сроков лечения, снижению массовости заболеваний, характеризуется отсутствием побочных эффектов и имеет невысокую стоимость.

Средство для лечения урогенитальных инфекций, содержащее антибиотик антибактериального действия, антибиотик противогрибкового действия - нистатин, антипротозойный препарат и наполнитель, отличающееся тем, что в качестве антибиотика антибактериального действия оно содержит эритромицин, в качестве антипротозойного препарата - метронидазол, а в качестве наполнителя - твердый жир типа А, при следующем соотношении компонентов, мг:

эритромицин 50-250

нистатин 50-250

метронидазол 100-500

твердый жир типа А до веса свечи,

составляющего 1,5-3,5 г.