Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине.
Известно, что замена атомов соединений на их меченые аналоги не приводит к изменению каких-либо свойств исходного соединения (Evans E.A. Tritium and its compounds London Butterworths, 1974, p.48).
Известен дигидрохлорид сакситоксина формулы:
Данное соединение, получившее наименование "STX", является сильнейшим токсином и ингибитором ряда жизненно важных процессов, например транспорта натрия (G.S.Wiberg, N.R.Stephenson, Toxicol. Appl. Pharmacol. 1960. Vol.2. 607. The Merck Index, 1999, N 8533).
Однако его меченный тритием аналог не описан.
Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений.
Достигается указанный технический результат получением высокомеченного тритием дигидрохлорида сакситоксина формулы:
Ниже приведен пример реализации изобретения.
Пример 1.
Раствор 0.5 мг дигидрохлорида сакситоксина наносили на диспергированный катализатор 5% Pd/BaSO4 и лиофилизировали. Катализатор, с нанесенным на него дигидрохлоридом сакситоксина, переносили в реакционную ампулу и выдерживали 7.5 мин в атмосфере газообразным тритием при давлении 333 гПа. Избыток газообразного трития удаляли вакуумированием. Дигидрохлорид сакситоксина с катализатора экстрагировали метанолом (5х2 мл) и отделяли фильтрованием через патрончик с LiChroSorb C18, 30-40 um. Лабильный тритий удаляли несколько раз, растворяя полученный продукт в метаноле (5×2 мл) и упаривая последний. Препаративную очистку дигидрохлорида [3H]сакситоксина проводили методом ВЭЖХ на колонке Zorbax SB-AQ C18, 4.6*150 mm, элюент - 1% изопропанола в 50 мM аммонийфосфатном буфере рН 2.8 с добавлением 2 мM пентансульфоната натрия. Время удерживания дигидрохлорида [3H]сакситоксина - 3.19 мин.
Повторную очистку проводили в системе 15 мМ NH4OAc pH5+1% iPrOH+2 мМ гексансульфонат.
Выход дигидрохлорида [3H]сакситоксина - 55-60%, молярная радиоактивность - 20-25 Ки/ммоль, радиохимическая чистота - 98-99%.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [H]-ФЛУВАСТАТИН | 2004 |
|
RU2291147C2 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [H] (S)-АЛЬФА-ЦИАНО-3-ФЕНОКСИБЕНЗИЛ-(1R)-(2`,2`-ДИБРОМВИНИЛ)-2,2- ДИМЕТИЛЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСИЛАТ | 2003 |
|
RU2248965C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [H]-(E)-N-[(4-ГИДРОКСИ-3-МЕТОКСИФЕНИЛ)МЕТИЛ]-8-МЕТИЛ-6-НОНЕНАМИД | 2004 |
|
RU2268256C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [H]-АЦЕТОНИД 9АЛЬФА-ФТОРО-16АЛЬФА-ГИДРОКСИПРЕДНИЗОЛОНА | 2004 |
|
RU2278122C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [H]-7-ХЛОРО-1,3-ДИГИДРО-1-МЕТИЛ-5-ФЕНИЛ-2H-1,4- БЕНЗДИАЗЕПИН-2-ОН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 2003 |
|
RU2247116C2 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННАЯ ТРИТИЕМ [3Н]-2-(ИМИДАЗОЛ-1-ИЛ)-1-ГИДРОКСИЭТАН-1,1-ДИФОСФОНИЕВАЯ КИСЛОТА | 2004 |
|
RU2265025C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ БУТИРИЛХОЛИНХЛОРИД | 2002 |
|
RU2229469C1 |
| МЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ АЦИЛКОЕНЗИМ А | 2006 |
|
RU2305104C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ ЭТИЛ(R)-1-(1-ФЕНИЛЭТИЛ)-1H-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБОКСИЛАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 2001 |
|
RU2206565C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ О-(4-ГИДРОКСИ-3,5-ДИЙОДОФЕНИЛ)-3',5'-ДИЙОДО-L-ТИРОЗИН | 2001 |
|
RU2189971C1 |
Изобретение относится к новому высокомеченному соединению-аналогу известного физиологически активного соединения, являющегося сильнейшим токсином и ингибитором ряда жизненно важных процессов, например, транспорта натрия. Высокомеченный тритием дигидрохлорид [3Н]сакситоксина соответствует формуле
Высокомеченный тритием дигидрохлорид [3H]сакситоксина формулы
| ROBERT CHICHEPORTICHE et al."Synthesis of New,Highly Radiactive Tetrodotoxin Derivatives and Their Binding Properties to the Sodium Channel" Eur.J.Biochem.,1980,104,617-625 | |||
| RUBIN JARED G | |||
| et al | |||
| Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. | 1921 |
|
SU3A1 |
