Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 325 386

(13)

(51)

МПК

C07D401/12(2006-01-01)

C07D405/12(2006-01-01)

A61K31/47(2006-01-01)

A61P31/04(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2003137565/04, 2002-06-14

(24)

Дата начала отсчета патента

2002-06-14

(22)

дата подачи заявки

2002-06-14

(45)

опубликовано

2008-05-27

(72)

авторы

Пател Динеш В.Юань ЧжэнъюйДжейн Ракеш К.Гарсия-Альварес СальвадорДжакобс Джеффри

(73)

патентообладатели

Вайкьюрон Фармасьютиклз Инк.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФОРМИЛГИДРОКСИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕПТИДИЛДЕФОРМИЛАЗЫ (PDF) Российский патент 2008 года по МПК C07D401/12 C07D405/12 A61K31/47 A61P31/04

Описание патента на изобретение RU2325386C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2325386C2

название	год	авторы	номер документа
ТИАЗОЛЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR	2004	Аккерманн Жан Эби Иоганнес Бинджели Альфред Гретер Уве Ирт Жорж Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Райт Маттью Блейк	RU2344135C2
ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR АГОНИСТОВ	2004	Аккерманн Жан Эби Иоганнес Бинджели Альфред Гретер Уве Ирт Жорж Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Райт Матью Блейк	RU2374230C2
АМИДЫ СИГМА-АМИНО-ГАММА-ГИДРОКСИ-ОМЕГА-АРИЛАЛКАНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА	2004	Зелльнер Хольгер Гросс Герхард Майбаум Юрген Клаус Коттен Сильвен	RU2425027C2
ПИРАЗОЛ- И ФЕНИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PPAR	2005	Аккерманн Жан Эби Иоганнес Бинджели Альфред Гретер Уве Ирт Жорж Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Райт Маттью Блейк	RU2384573C2
3,5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ, КАК ИНГИБИТОРЫ РЕНИНА	2006	Эхара Такеру Гроше Филипп Ирие Осаму Иваки Юки Каназава Таканори Каваками Шимпей Кониши Казухиде Моги Мунето Сузуки Масаки Йококава Фумиаки	RU2415840C2
КОМБИНАЦИИ АКТИВАТОРА (АКТИВАТОРОВ) РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ (РАПП), И ИНГИБИТОРА (ИНГИБИТОРОВ) ВСАСЫВАНИЯ СТЕРИНА И ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ СОСУДОВ	2008	Косоглоу Тедди Дэвис Гарри Р. Пикар Жилль Жан Бернар Шо Винг-Ки Филип	RU2483724C2
ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2002	Брумби Томас Яутелат Рольф Прин Олаф Шефер Мартина Зимайстер Герхард Люкинг Ультрих Хуве Кристоф	RU2330024C2
ИНГИБИТОРЫ ГИРАЗЫ БАКТЕРИЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2001	Грийо Анн-Лор Чарифсон Пол Стамос Дин Лайо Юшенг Бадиа Майкл Трюдо Мартэн	RU2262932C2
2,4-ДИ(ФЕНИЛАМИНО)ПИРИМИДИНЫ, ПРИМЕНИМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ НАРУШЕНИЙ И НАРУШЕНИЙ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ	2004	Гарсия-Эчеверрия Карлос Каназава Таканори Кавахара Эйджи Масуя Кейичи Матсуура Наоко Мияке Такахиро Охмори Осаму Умемура Ичиро	RU2400477C2
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ-2-ПИРИМИДИНАМИНА	2003	Лойселор Оливье Кауфман Даниель Абель Штефан Бюргер Ханс Михаэль Майзенбах Марк Шмиц Беат Зедельмайер Готфрид	RU2370493C2

Реферат патента 2008 года ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФОРМИЛГИДРОКСИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕПТИДИЛДЕФОРМИЛАЗЫ (PDF)

Изобретение относится к новым производным N-формилгидроксиламина формулы (I)

где Х означает -CH₂-, -СН(ОН)-, -CH(OR)-, -CF₂- или -CH(F)-, где R означает С₁-C₇алкил,

R₁ означает фенил, хинолинил, изохинолинил, пиридил, оксипиридил, каждый из которых необязательно замещен заместителями R₆, R₇, R₈ R₉, или означает структурный фрагмент формулы (IV)

где каждый из R₁₀ и R₁₁ независимо означает Н, галоген; каждый R₂, R₃, R₄, R₅ независимо означает Н, С₁-С₇алкил, n равно 0-2, при условии, что если n равно 0, то Х означает -СН₂-, каждый R₆, R₇, R₈, R₉ независимо означает Н, ОН, галоген, С₁-С₇алкил, замещенный галогеном С₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси, фенил или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения проявляют антибактериальную активность, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики инфекционного заболевания у субъекта, вызванного бактериями. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 325 386 C2

1. Производные N-формилгидроксиламина формулы

где X означает -CH₂-, -СН(ОН)-, -CH(OR)-, -CF₂- или -CH(F)-, где R означает С₁-С₇алкил,

где каждый из R₁₀ и R₁₁ независимо означает водород или галоген;

каждый R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо означает водород или С₁-С₇алкил, n равно 0-2, при условии, что если n равно 0, то Х означает -СН₂-, каждый R₆, R₇, R₈ и R₉ независимо означает водород, гидрокси, галоген, С₁-С₇алкил, замещенный галогеном С₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси, фенил или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где Х означает -СН₂-, R₁ означает пиридил, необязательно замещенный заместителями R₆, R₇, R₈ и R₉, R₂, R₃ и R₄ означают водород, R₅ означает н-бутил, а n равно 1, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где пиридил означает остаток формулы (II)

где каждый R₆, R₇, R₈ и R₉ независимо означает водород, С₁-С₇алкил, замещенный галогеном С₁-С₇алкил, гидрокси, С₁-С₇алкокси, галоген, фенил или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1 или 2, где пиридил означает остаток формулы (III)

где каждый R₆, R₇, R₈ и R₉ независимо означает водород, С₁-С₇алкил, замещенный галогеном С₁-С₇алкил, фенил, галоген, гидрокси или С₁-С₇алкокси.

5. Соединение по любому из пп.1-3, где R₁ означает гетероарил формулы (II.1)

где R₆, R₈ и R₉ означают водород, a R₇ означает этил или метоксигруппу.

6. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, где R₁ означает пиридил формулы (III.1)

где R₆, R₇ и R₉ означают водород, a R₈ означает фтор или трифторметил, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.1, где R₁ означает остаток формулы (IV)

где каждый из R₁₀ и R₁₁ независимо означают водород или галоген.

8. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы (V)

где R₂, R₃, R₄ и R₅ имеют значения, указанные в п.1, a Y означает гидроксизащитную группу или ее функциональное производное, с соединением формулы (VI)

где R₁, X и n имеют значения, указанные в п.1, а X' означает NH или О, и при необходимости превращение полученных в свободной форме соединений в солевую форму или наоборот.

9. Фармацевтическая композиция, проявляющая антибактериальную активность, содержащая соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

10. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для получения лекарственного средства, проявляющего антибактериальную активность.

11. Применение соединения формулы I по п.1 при изготовлении лекарственного средства для лечения и/или профилактики инфекционного заболевания у субъекта, вызванного бактериями.

12. Клеточная культуральная среда, включающая подавляющее бактерии количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2325386C2

Прибор, замыкающий сигнальную цепь при повышении температуры	1918	Давыдов Р.И.	SU99A1
Устройство для монтажа и демонтажа подшипников чашки коробки дифференциала	1983	Свинаренко Александр Степанович	SU1087325A1
Способ получения фармацевтически приемлемых эфиров 7- @ -/2-(2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино/-3-цефем-4-карбоновой кислоты	1987	Есио Хамасима Киодзи Минами Тадаси Есида Кодзи Исикура Тадатоси Кубота	SU1575941A3

RU 2 325 386 C2

Авторы

Пател Динеш В.

Юань Чжэнъюй

Джейн Ракеш К.

Гарсия-Альварес Сальвадор

Джакобс Джеффри

Даты

2008-05-27—Публикация

2002-06-14—Подача