Текст описания приведен в факсимильном виде.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
C-6 МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ИНДАЗОЛИЛПИРРОЛОТРИАЗИНЫ | 2003 |
|
RU2356903C2 |
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ОБУСЛОВЛЕННЫХ p38 КИНАЗАМИ, И ПИРРОЛОТРИАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ | 2001 |
|
RU2316556C2 |
ИНГИБИТОРЫ КАНАЛОВ С ТРАНЗИТОРНЫМ ПОТЕНЦИАЛОМ НА ОСНОВЕ ОКСАДИАЗОЛОВ | 2019 |
|
RU2818244C2 |
НОВЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ | 2017 |
|
RU2742271C2 |
ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДЕЛЬТА-ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ | 2010 |
|
RU2568434C2 |
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ KIT- И PDGFRA-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ | 2020 |
|
RU2817354C2 |
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ | 2003 |
|
RU2331642C2 |
ИНГИБИТОР CD73, МЕТОД ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ | 2020 |
|
RU2787428C1 |
ПИРРОЛОТРИАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА КИНАЗЫ | 2018 |
|
RU2726632C1 |
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛИДИН-2-КАРБОКСАМИДЫ | 2009 |
|
RU2506257C2 |
Описываются новые пирролотриазиновые производные общей формулы (I)
где R1 - пиперидинил или пиперазинил, возможно замещенные;
R2 означает фенил, возможно замещенный;
R3 - водород;
Х означает -NH-;
Y означает -СН2-;
их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры, а также фармацевтические композиции, их содержащие. Данные соединения являются ингибиторами киназ и могут найти применение в медицине, например, в качестве противораковых агентов. 8 н.и 1 з.п., 2 ил.
1. Соединение формулы I
,
где R1 обозначает гетероциклил или замещенный гетероциклил, где
гетециклил выбран из пиперидинила или пиперазинила, и возможные замеситтели независимо выбраны из от одного до трех -NH2-, -ОН, -СОМН(С1-4алкила), -OCONH2, С1-4алкила, NHCONH2, и NHSO2(C1-4алкила);
R2 обозначает замещенный или незамещенный фенил, у которого 1 или 2 возможных заместителя выбраны из водорода, галогена,
С1-4алкила, C1-4алкинила, С1-4алкокси, OCF3, CF3, CONH2, NHCOCH3, морфолинила и -CN;
R3 обозначает водород;
Х обозначает -NH-;
Y обозначает -СН2-;
или его фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры.
2. Соединение формулы II
где X обозначает -NH;
Z обозначает -R6-CH- или -NR7-;
R2 обозначает замещенный или незамещенный фенил, у которого 1 или 2 возможных заместителя выбраны из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4алкинила, С1-4алкокси, OCF3, CF3, CONH2, NHCOCH3, морфолинила и -CN;
R3 обозначает водород;
R6, R6a и К6b независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -NH2, -ОН, -CONH(С1-4алкила), -OCONH2, С1-4алкила, NHCONH2, и NHSO2(С1-4алкила), при этом два из этих заместителей могут быть присоединены к одному и тому же атому углерода в кольце;
R7 обозначает водород, С1-4алкил или -NH2; и
n равен 1;
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.
3. Соединение формулы III
где Х обозначает NH;
R2 обозначает замещенный или незамещенный фенил, у которого 1 или 2 возможных заместителя выбраны из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4алкинила, С1-4алкокси, OCF3, CF3, CONH2, NHCOCH3, морфолинила и -CN;
R3 обозначает водород;
R6, R6a и R6b независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -NH2, -ОН, -CONH(С1-4алкила), -OCONH2, С1-4алкила, NHCONH2, и NHSO2(C1-4алкила), где два из этих заместителей могут быть присоединены к одному и тому же атому углерода в кольце;
n равен 1;
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R6, R6a и R6b независимо выбраны из -NH2, -ОН, -CONH(С1-4алкила), NHSO2(С1-4алкила), -OCONH2.
5. Соединение, выбранное из группы, включающей:
5-[(4-амино-1-пиперидинил)метил]-N-(3-хлор-4-фторфенил)пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-4-амин,
5-[(4-амино-1-пиперидинил)метил]-N-фенилпиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-4-амин,
5-[(4-амино-1-пиперидииил)метил]-N-(3-метоксифенил)пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-4-амин,
5-[(4-аминопиперидин-1-ил)метил]-N-(4-фтор-3-метоксифбнил)пиррол-[2,1-f][1,2,4]триазин-4-амин,
(3R,4R)-4-амино-1-[[4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил]метил]пиперидин-3-ол,
(3S,4S)-4-амино-1-[[4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил]метил]пиперидин-3-ол,
(3R,4R)-4-амино-1-[[4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил]метил]пиперидин-3-ол,
(3S,4S)-4-амино-1-[[4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил]метил]пиперидин-3-ол,
(3R,4R)-4-амино-1-[[4-[(3-мбтокси-4-фторфенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-5-ил]метил]пиперидин-3-ол,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-этилфенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-этоксифенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-мбтокси-4-метилфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил)метил)пиперидин-3-ол,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-бромфенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-фтор-5-Мбтоксифенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3S,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]-триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3R,4S)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]-триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3S,4R)-4-амино-1-({4-[(3-хлорфенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3S,4R)-4-амино-1-({4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]-триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3S,4R)-4-амино-1-({4-[(3-этинилфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3R,4S)-4-амино-1-({4-[(3-этилфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил)метил)пиперидин-3-ол,
(3R,4S)-4-амино-1-({4-[(3-хлорфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ол,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f]][1,2,4]-триазин-5-ил)метил)пиперидин-3-ил-карбамат,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-этинилфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил)метил)пиперидин-3-ил-карбамат,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]-триазин-5-ил)метил)пиперидин-3-ил-карбамат,
(3S,4R)-4-амино-1-({4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]-триазин-5-ил)метил)пиперидин-3-ил-карбамат,
(3S,4R)-4-амино-1-({4-[(3-этинилфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил)метил)пиперидин-3-ил-карбамат,
(3S,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пирроло[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил)метил)-3-метилпиперидин-3-ол,
(3R/S,5R/S)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пирроло[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил}метил)пиперидин-3,5-диол,
(3S,5S)-4-амино-1-({4-[(4-фтор-3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f]-[1,2,4]триазин-5-ил)метил)пиперидин-3,5-диол,
(3R,5R)-4-амино-1-({4-[(3-этинилфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил}метил)пиперидин-3,5-диол,
5-{[(3R,4R)-4-амино-3-метоксипиперидин-1-ил]метил}-N-(3-метоксифенил)пиррол [2,1-f][1,2,4]триазин-4-амин,
5-(((4aR,8aR)-rel-гексагидро-1Н-пиридо[3,4-b][1,4]оксазин-6(7Н)-ил)-метил)-N-(3-метоксифенил)пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4-амин,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил}метил)-N-(метилсульфонил)пиперидин-3-карбоксамид,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-этинилфенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил}метил)-N-метилпиперидин-3-карбоксамид,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил}метил)-N-метилпиперидин-3-карбоксамид,
(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил)метил)пиперидин-3-карбоксамид,
[(3R,4R)-1-((4-(3-метоксифениламино)пиррол[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил}-метил)-4-((R)-1-амино)пиперидин-3-ил)метанол,
N-[(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ил]мочевина,
N-[(3R,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ил]метансульфонамид и
N-[(3S,4R)-4-амино-1-({4-[(3-метоксифенил)амино]пиррол[2,1-f][1,2,4]-триазин-5-ил}метил)пиперидин-3-ил]метансульфонамид или их фармацевтически приемлемые соли.
6. Фармацевтическая композиция, ингибирующая активность тирозинкиназы рецепторов фактора роста, содержащая одно или несколько соединений по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Фармацевтическая композиция, ингибирующая активность тирозинкиназы рецепторов фактора роста, содержащая одно или несколько соединений по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая композиция, ингибирующая активность тирозинкиназы рецепторов фактора роста, содержащая одно или несколько соединений по п.3 и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Фармацевтическая композиция, ингибирующая активность тирозинкиназы рецепторов фактора роста, содержащая одно или несколько соединений по п.5 и фармацевтически приемлемый носитель.
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. | 1921 |
|
SU3A1 |
WO 00/71129 A, 30.11.2000 | |||
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ЗАМЕЩЕННЫХ ПИРРОЛО (2,3-α)ПИРИМИДИНОВ | 1993 |
|
RU2127274C1 |
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДАЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ СРЕДСТВО | 1995 |
|
RU2146257C1 |
Авторы
Даты
2009-11-20—Публикация
2004-12-23—Подача