СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ КАПИЛЛЯРОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2011 года по МПК A61K36/15 A61K31/385 A61K31/352 A61P9/14 

Описание патента на изобретение RU2414230C1

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, обладающих капилляропротекторной активностью.

Известны средства, обладающее капилляропротекторной активностью: рутин, кверцетин, дигидрокверцетин [1, 2]. Наиболее близким соединением (прототипом) является дигидрокверцетин, обладающий выраженной капилляропротекторной активностью [1].

Задачей изобретения является расширение номенклатуры средств, обладающих капилляропротекторным действием, и повышение их эффективности.

Поставленная задача решается созданием средства, содержащего дигидрокверцетин и липоевую кислоту в соотношениях (1-2):1 соответственно.

Липоевая кислота обладает антиоксидантной активностью, участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, проявляет липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее действие при различных интоксикациях [2].

Использование смеси дигидрокверцетина и липоевой кислоты в качестве капилляропротекторного средства в литературе не описано.

Ранее данное средство не использовалось.

Принципиально новым в предлагаемом изобретении является то, что в качестве капилляропротекторного средства используется смесь дигидрокверцетина и липоевой кислоты. Данное свойство явным образом не вытекает для специалиста из уровня техники.

Смесь дигидрокверцетина и липоевой кислоты можно использовать для лечения сердечно-сосудистых и других заболеваний, при которых нарушена проницаемость капилляров.

Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения: "новизна", "изобретательский уровень", "промышленно применимо".

Новые свойства дигидрокверцетина и липоевой кислоты были обнаружены экспериментально.

Эксперименты по изучению капилляропротекторной активности выполнены на 30 крысах-самцах Вистар массой 250-300 г. Животные были разделены на 6 групп по 5 животных в каждой группе. Вещества в виде суспензий в крахмальной слизи или эквиобъемное количество крахмальной слизи (1 мл) вводили животным внутрижелудочно курсом ежедневно однократно в течение семи суток. Последнее введение проводили за один час до оценки проницаемости капилляров. Крысы группы контроля получали крахмальную слизь, животные группы опыт I - дигидрокверцетин (20 мг/кг), опыт II - липоевую кислоту (20 мг/кг), опыт III - смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (10 мг/кг), опыт IV - смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (20 мг/кг), опыт V - смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (40 мг/кг).

Исследование капилляропротекторной активности проводили с использованием метода И.А.Ойвина и К.М.Монаковой [3]. Критерием сосудистой проницаемости служило время выхода красителя в очаг воспаления, вызванного внутрикожным введением 0,02 мл ксилола. В качестве индикатора проницаемости (красителя) капилляров использовали синий Эванса (1% раствор), который вводили животным внутривенно в дозе 2 мл/кг за 10 мин до введения ксилола.

Статистическую обработку проводили с помощью пакета программного обеспечения «Statistica 6.0». Рассчитывали среднее значение, стандартную ошибку, для выявления межгрупповых различий использовали Mann-Whitney U test.

Результаты исследований капилляропротекторной активности представлены в примерах 1-6 и таблице.

Пример 1. В группе контрольных животных время выхода красителя в очаг воспаления составило 148±5 с (табл., контроль).

Таблица
Влияние курсового (7 суток) внутрижелудочного введения дигидрокверцетина (20 мг/кг) (опыт I), липоевой кислоты (20 мг/кг) (опыт II), смеси дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (10 мг/кг) (опыт III), смеси дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (20 мг/кг) (опыт IV) и смеси дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (40 мг/кг) (опыт V) на проницаемость капилляров у крыс.
Серия опытов Время выхода красителя, с Контроль 148±5 Опыт I 188±4+ Опыт II 160±6 Опыт III 193±9+ Опыт IV 224±12+* Опыт V 167±4+ + - р<0,05 по сравнению с контролем; * - р≤0,05 по сравнению с дигидрокверцетином (опыт I).

Пример 2. В группе животных, получавших дигидрокверцетин в дозе 20 мг/кг внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 188±4 с, что превышало контрольное значение на 27% (р<0,05) (табл., опыт I). Таким образом, дигидрокверцетин проявляет выраженную капилляропротекторную активность.

Пример 3. В группе животных, получавших липоевую кислоту в дозе 20 мг/кг внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 160±6 с, что было выше значения у контрольных животных, но не достигало уровня статистической значимости (табл., опыт II). Таким образом, липоевая кислота не оказывает закономерного влияния на проницаемость капилляров у крыс.

Пример 4. В группе животных, получавших смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (10 мг/кг) внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 193±9 с, что превышало контрольное значение на 30% (р<0,05) (табл., опыт III). Таким образом, смесь дигидрокверцетин (20 мг/кг) и липоевой кислоты (10 мг/кг) проявляет выраженную капилляропротекторную активность.

Пример 5. В группе животных, получавших смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (20 мг/кг) внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 224±9 с, что превышало контрольное значение на 51% (р<0,05) и значения у крыс, получавших один дигидрокверцетин на 19% (р<0,05) (табл., опыт IV). Таким образом, смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (20 мг/кг) проявляет выраженную капилляропротекторную активность, превосходя прототип по данному виду активности.

Пример 6. В группе животных, получавших смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (40 мг/кг) внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 167±4 с, что превышало контрольные значения на 13% (р<0,05) (табл., опыт V). Таким образом, смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (40 мг/кг) проявляет менее выраженную капилляропротекторную активность в сравнении с прототипом.

Таким образом, липоевая кислота способна усиливать капилляропротекторные свойства дигидрокверцетина. Эффективное соотношение (вес.ч.) дигидрокверцетина и липоевой кислоты находится в диапазоне 1:0,5-1:2.

Предлагаемое изобретение расширяет арсенал средств, обладающих капилляропротекторной активностью.

Источники информации

1. Колхир В.К., Тюкавкина Н.А., Быков В.А. и др. // Хим.-фарм. журн. - 1995. - №9. - С.61-64.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: РИА «Новая волна»: Изд. Умеренков, 2008. - 1206 с.

3. Ойвин И.А., Монакова К.Н. // Фармакол. и токсикол. - 1953. - Т.16, №6. - С.50-51.

Похожие патенты RU2414230C1

название год авторы номер документа
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ ВЕНОЗНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ 2010
  • Плотников Марк Борисович
  • Алиев Олег Ибрагимович
  • Иванов Иван Сергеевич
  • Сидехменова Анастасия Витальевна
  • Тюкавкина Нона Арсеньевна
RU2438686C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЛИМФОКИНЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2009
  • Плотников Марк Борисович
  • Алиев Олег Ибрагимович
  • Иванов Иван Сергеевич
  • Васильев Александр Сергеевич
  • Сидехменова Анастасия Владиславовна
RU2423138C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЭНДОТЕЛИЙПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2011
  • Плотников Марк Борисович
  • Алиев Олег Ибрагимович
  • Анищенко Анна Марковна
  • Плотникова Татьяна Макаровна
  • Тюкавкина Нонна Арсеньевна
RU2455018C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИАГРЕГАНТНОЙ, УМЕНЬШАЮЩЕЙ ПОВЫШЕННУЮ ВЯЗКОСТЬ КРОВИ И АНТИТРОМБОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2008
  • Плотников Марк Борисович
  • Смольякова Вера Ивановна
  • Иванов Иван Сергеевич
  • Чернышева Галина Анатольевна
  • Просенко Александр Евгеньевич
  • Гросс Михаил Александрович
  • Бойко Марина Александровна
RU2368376C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЛИМФОКИНЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2014
  • Плотников Марк Борисович
  • Шаманаев Александр Юрьевич
  • Тюкавкина Нонна Арсеньевна
  • Селиванова Ирина Анатольевна
RU2560518C1
СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩИЕ ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКОЙ, АНТИАГРЕГАНТНОЙ И АНТИТРОМБОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2007
  • Плотников Марк Борисович
  • Краснов Ефим Авраамович
  • Смольякова Вера Ивановна
  • Иванов Иван Сергеевич
  • Кучин Александр Васильевич
  • Чукичева Ирина Юрьевна
  • Буравлёв Евгений Владимирович
RU2347561C2
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СЛАБИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 1998
  • Плотников М.Б.
  • Чернышева Г.А.
  • Смольякова В.И.
RU2144823C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РЕТИНОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2009
  • Жданкина Анна Александровна
  • Логвинов Сергей Валентинович
  • Плотников Марк Борисович
  • Смольякова Вера Ивановна
  • Иванов Иван Сергеевич
  • Кучин Александр Васильевич
  • Чукичева Ирина Юрьевна
  • Федорова Ирина Витальевна
RU2406487C1
ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО 2012
  • Плотников Марк Борисович
  • Чернышева Галина Анатольевна
  • Смольякова Вера Ивановна
  • Щетинин Пётр Павлович
  • Плотникова Татьяна Макаровна
  • Кучин Александр Васильевич
  • Чукичева Ирина Юрьевна
RU2499593C1
ОСМОТИЧЕСКИЙ ДИУРЕТИК, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИТОКСИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ АЛИФАТИЧЕСКИМИ СПИРТАМИ 2007
  • Плотников Марк Борисович
  • Чернышева Галина Анатольевна
  • Смольякова Вера Ивановна
RU2354390C2

Реферат патента 2011 года СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ КАПИЛЛЯРОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему капилляропротекторной активностью. Средство, обладающее капилляропротекторной активностью, содержит дигидрокверцетин и липоевую кислоту, взятые в определенном соотношении. 1 табл.

Формула изобретения RU 2 414 230 C1

Средство, обладающее капилляропротекторной активностью, содержащее дигидрокверцетин, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит липоевую кислоту при следующем соотношении, вес.ч.: (1-2):1 соответственно.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2011 года RU2414230C1

Колхир В.К
и др
Диквертин - новое антиоксидантное и капилляропротекторное средство
Хим
фарм
журнал, 1995, №9, с.61-64
Путь к самому себе
Дигидрокверцетин
Прибор с двумя призмами 1917
  • Кауфман А.К.
SU27A1
Импульсный инвертор 1982
  • Гребнев Анатолий Степанович
SU1072265A1
RU 2007121946 A, 20.12.2008.

RU 2 414 230 C1

Авторы

Плотников Марк Борисович

Тюкавкина Нонна Арсеньевна

Алиев Олег Ибрагимович

Иванов Иван Сергеевич

Анищенко Анна Марковна

Сидехменова Анастасия Владиславовна

Даты

2011-03-20Публикация

2009-12-14Подача