СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ Российский патент 2011 года по МПК A61K36/36 A61P17/00 

Изобретение относится к медицине, в частности к способам получения лечебных средств из растительного сырья.

Известен способ получения средства, обладающего противогрибковым действием, включающий тербинафина гидрохлорид, консервант, эмульгатор, липофильную составляющую и растворитель, в качестве основы редкосшитую полиакриловую кислоту, в качестве консерванта нипагин, в качестве эмульгатора твин-80, в качестве липофильной составляющей масло вазелиновое, а также дополнительно содержит гидроксид натрия и воду (Патент №2005123866, A61K 31/00, опубл. 10.02.2007. Дулькис М.Д., Каплун Е.Е.). Недостатками способа является использование большого количества химических реагентов, в том числе едкой щелочи - гидроксида натрия и длительная процедура его приготовления.

Известен способ получения средства, обладающего фунгицидной (противогрибковой) активностью (Авторское свидетельство №1510146 БИ, 1989. Дмитрук С.И., Дмитрук С.Е., Прищеп Т.П., Чучалин B.C., Саратиков А.С., Нежувако А.К.), заключающийся в экстракции Prunella vulgaris - черноголовки обыкновенной, в течение более 20 часов. Недостатком этого средства является низкая противогрибковая активность, малая биомасса растения и длительность приготовления средства.

Известен способ получения средства, обладающего противогрибковым действием (Патент №1755440, A61K 35/78, опубл. 09.01.1995), выбранный в качестве прототипа. Способ заключается в экстрагировании комплекса биологически активных соединений из надземной части лихниса халцедонского (Lychnis chalcedonica L.) дистиллированной водой в течение 10-14 часов при температуре 40°С, последующем упаривании и сушке.

Недостатками прототипа являются низкая противогрибковая активность и длительность экстракции 10-14 часов, что осложняет технологический процесс.

Задачей заявленного изобретения является разработка способа получения противогрибкового средства из растительного сырья, усиливающего противогрибковую активность, упрощающего приготовление его за счет сокращения времени.

Поставленная задача решается тем, что способ получения средства, обладающего противогрибковым действием, заключается в экстракции водой надземной части лихниса халцедонского (Lychnis chalcedonica L.) и сушки, но в отличие от прототипа экстракцию проводят в микроволновой печи (СВЧ-нагрев) семикратно в течение 1.5 ч и экстракт упаривают.

В настоящее время наблюдается тенденция роста грибковых заболеваний во всем мире, в том числе и России, что обусловливает актуальность проблемы поиска антифунгальных препаратов. Создано много лекарственных препаратов для лечения этих заболеваний, однако особенное место занимают среди них средства растительного происхождения, поскольку они являются не только более эффективными, но и не оказывающими побочные действия.

В официальной медицине растения Lychnis chalcedonica L. (Caryophyllaceae) не применяется. Известно его использование в народной медицине при женских, накожных и желудочно-кишечных заболеваниях. Ввиду слабой изученности этих растений несомненный интерес представляет исследование их фармакологических свойств, чему способствует активное исследование химического состава биологически активных веществ.

В результате наших исследований установлено, что водный экстракт обладает большей активностью по сравнению с этанольным, бутанольным, этилацетатным, диэтилэфирным, хлороформным, гексановым. Определена фунгистатическая активность некоторых индивидуальных соединений и суммы веществ, выделенных из надземной части лихниса халцедонского. Показано, что противогрибковая активность свойственна флавоноидам, полисахаридам и некоторым экдистероидам Lychnis chalcedonica. Показано, что фунгастатическая активность водного экстракта лихниса халцедонского значительно выше эталонов: гризеофульвина, нистатина, сангвиритрина, нитрофунгина и некоторых лекарственных препаратов. В качестве средств, с помощью которых можно осуществить изобретение, являются микроволновые печи, например, марок LG, Supra, Samsung CE-287DNR, ротационных испарителей марок IKA RV 10 digital (Германия), ИP-1м 2 (Россия), вакуумных насосов LB.6 производства D.V.P. Vacuum Technology Srl (Италия) и др.

Ниже приведены примеры осуществления изобретения.

Пример 1.

2 г сухой измельченной надземной массы лихниса халцедонского (Lychnis chalcedonica L.) помещают в колбу, заливают дистиллированной водой в соотношении 1:20 при 40°С. Время экстракции 0.5 ч.

Экстракция проводится под действием СВЧ по 0.5 мин 5 раз. Извлечение экстрактивных веществ происходит также в процессе отстаивания и постепенного охлаждения экстракта. Основную часть экстрагента отгоняют на ротационном испарителе и концентрированный остаток досушивают в тонком слое на стеклянной пластинке в термостате при 40°С. Противогрибковая активность на Trichophyton rubrum равна 0.95, Trichophyton mentagrophytes 1.95 и Microsporum canis 0.95 мкг/мл.

Пример 2.

2 г сухой измельченной массы лихниса халцедонского помещают в колбу и заливают дистиллированной водой в соотношении 1:20 при 40°С. Экстракция проводится под действием СВЧ по 1 мин 5 раз. Извлечение экстрактивных веществ происходит также в процессе отстаивания и постепенного охлаждения. Получение сухого экстракта проводили аналогично процедуре, описанной в примере 1. Получена специфическая активность 0.49; 0.95 и 0.49 мкг/мл соответственно указанным грибам ранее.

Пример 3.

2 г сухой измельченной массы лихниса халцедонского помещают в колбу и заливают дистиллированной водой в соотношении 1:20 при 40°С. Экстракция проводится под действием СВЧ-нагрева по 1 мин 7 раз. Извлечение экстрактивных веществ происходит также в процессе отстаивания и постепенного охлаждения экстракта. Получение сухого экстракта проводили аналогично процедуре, описанной в примере 1. Получена специфическая активность 0.49; 0.49 и 0.49 мкг/мл соответственно указанным грибам ранее.

Проведены испытания противогрибковой активности экстрактов из надземной массы лихниса халцедонского, полученных экстракцией дистиллированной водой при температуре 40°С в микроволновой печи и времени экстракции 1.5 ч с последующим концентрированием и высушиванием целевого продукта.

Испытания проводили в условиях in vitro методом двукратных серийных разведений в отношении широко распространенных возбудителей грибковых заболеваний (Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes var, Interdlgtole, Microsporum cards) в сравнении с прототипом лихнисом халцедонским.

В результате выявлено, что заявляемое средство эффективнее прототипа в 2-4 раза при сокращении времени получения целевого продукта в 6-9 раз.

Изобретение относится к медицине, в частности к способам получения лечебных средств из растительного сырья. Способ получения противогрибкового средства из растительного сырья включает экстракцию дистиллированной водой надземной части лихниса халцедонского (Lychnis chalcedonica L.) и удаление экстрагента на ротационном испарителе. Экстракцию проводят в микроволновой печи (СВЧ-нагрев) семикратно в течение 1.5 часов. Средство обладает выраженным противогрибковым действием в отношении широко распространенных возбудителей грибковых заболеваний.

Способ получения противогрибкового средства из растительного сырья, включающий экстракцию дистиллированной водой надземной части лихниса халцедонского (Lychnis chalcedonica L.) и удаление экстрагента на ротационном испарителе, отличающийся тем, что экстракцию проводят в микроволновой печи (СВЧ-нагрев) семикратно в течение 1.5 ч.