НАТУРАЛЬНЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ СОСТАВ Российский патент 2016 года по МПК A61K36/49 A61K9/00 A61P17/02 A61P19/10 A61P29/00 A61P31/04 A61P31/12 

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, предназначенных для применения у людей и животных, и, в частности, относится к натуральному лекарственному составу на основе растительного активного ингредиента.

Изобретение относится к области лекарственных составов, применяемых для лечения:

- заболеваний, связанных с воспалением;

- вирусных заболеваний;

- дегенеративных заболеваний, таких как остеопороз;

- заболеваний, вызванных бактериями или грибами;

- дерматита и псориаза;

поражений, язв, ран, ожогов, укусов насекомых. В настоящее время для лечения воспалительных заболеваний назначают лекарственные средства на основе кортизона или НПВС (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства), которые можно применять в различных формах: для местного применения в составе смягчающих мазей, гелей, мазей и дерматологических кремов или для перорального применения в таблетках или капсулах.

Для лечения вирусных заболеваний обычно назначают синтетические лекарственные средства или указанные заболевания предупреждают с помощью вакцин, в то время как при дегенеративных заболеваниях, таких как остеопороз, принимают различные добавки (на основе кальция, магния, витаминов и т.д.).

Для лечения заболеваний, вызываемых бактериями или грибами, дерматита или для восстановления тканей, поврежденных поражениями и ожогами, в настоящее время назначают антибиотики и лекарственные средства, обычно используемые в традиционной медицине.

Недостатком всех указанных видов лечения является наличие противопоказаний.

НПВС, нанесенные на кожу, могут вызвать такие явления, как фотосенсибилизация, в то время как лекарственные средства на основе кортизона могут способствовать развитию микоза и изменять иммунную защиту. Кроме того, непрерывный прием как НПВС, так и лекарственных средств на основе кортизона может вызвать повреждение желудка, язвенные поражения слизистой ткани и, что более серьезно, недостаточность надпочечников.

Недостатком вакцин является то, что они содержат токсичные вещества: тяжелые металлы, канцерогены, сильнодействующие антибиотики, вещества, которые чрезмерно возбуждают иммунную систему пациента.

Известно, что вакцины могут вызывать у вакцинированного пациента тяжелые заболевания, приводящие к инвалидности, при этом основные заболевания, которые могут возникнуть в результате применения вакцин, включают ишемию, интоксикацию, воспаление, генетическую мутацию в митохондриальной ДНК, мутации, передаваемые от матери к плоду, подавление иммунитета и т.д.

Добавки рекомендованы в случаях, когда организм испытывает недостаток в определенных питательных веществах; таким образом, добавки не обладают собственно лечебными свойствами, но необходимы в качестве дополнения к нормальному рациону, чтобы сделать его полноценным. Следовательно, они оказывают относительно мягкое действие и являются не очень эффективным средством от серьезных заболеваний.

В некоторых случаях лекарственные средства на основе природных растительных экстрактов могут применяться в качестве альтернативы традиционным лекарственным средствам или комбинироваться с синтетическими активными ингредиентами.

Известно, что применение полифенолов и, в частности, таннина растительного происхождения либо противодействует развитию, либо предотвращает развитие определенных заболеваний.

Таннины представляют собой полифенольные соединения, обычно содержащиеся в клетках растений, и их содержание высоко в коре растений, таких как дуб, каштан, ель и акация.

Таннины широко применяются в кожевенном производстве и винодельческой промышленности, но у них также есть несколько фармакологических сфер применения: при местном применении или пероральном введении они обладают антибактериальным и противогрибковым действием, при исключительно пероральном введении они обладают противодиарейным действием, при исключительно местном применении они обладают сосудосуживающим действием; их применяют для восстановления тканей, поврежденных ранами и ожогами, и, наконец, их применяют для лечения дерматита.

Соединения на основе таннина, которые в настоящее время применяются в фармакологии только местно, содержат очень небольшую долю танина, менее 5% по массе, для того чтобы избежать проблем с всасыванием, затрудненным проникновением активного ингредиента и, следовательно, потерь лекарственного средства, а также для того чтобы предотвратить образование неэстетичных пятен на коже на поверхности нанесения.

Недостатком смягчающих мазей или кремов с таким низким содержанием таннина является то, что их лечебный эффект достаточно ограничен.

Указанные недостатки, обусловленные применением соединений на основе таннина, являются веским основанием для возникновения предубеждения со стороны среднего специалиста в данной области техники, который вследствие этого не расположен к изучению новых составов лекарственных соединений, содержащих таннин, и, в частности, их новых возможных применений для лечения заболеваний, которые обычно лечат другими лекарственными средствами.

Основная задача настоящего изобретения состоит в обеспечении лекарственного состава полностью на основе натуральных и растительных активных ингредиентов для лечения всех вышеупомянутых заболеваний, не имеющего противопоказаний.

Кроме того, задача настоящего изобретения состоит в том, чтобы создать лекарственный состав для легкого и быстрого нанесения, характеризующийся хорошей степенью всасывания и отличной переносимостью пациентом, который его применяет.

Руководствуясь указанными задачами, авторы изобретения неожиданно обнаружили, что в случае заболеваний, вызванных бактериями или грибами, или при наличии поражений, ожогов, укусов насекомых или дегенеративных заболеваний увеличение процентной доли таннина и применение вместо чистого таннина природного экстракта, содержащего смесь таннина, полифенолов и других питательных веществ, а также добавление подходящих носителей обеспечивают улучшенную лечебную эффективность наряду с хорошей абсорбцией продукта.

Еще более неожиданным оказалось обнаружение того факта, что из всех таннинов, полученных из коры растений, наиболее эффективен каштановый таннин (Castanea sativa), содержащийся в значительной доле в природном экстракте каштана (ПЭК), который также обладает сильным противовирусным, противовоспалительным действием и противодействует старению.

Вышеупомянутые задачи решены при помощи натурального лекарственного состава, содержащего растительный активный ингредиент на основе таннина в комбинации с носителями и обладающего синергическим действием, характеризующегося тем, что указанный растительный активный ингредиент представляет собой природный экстракт каштана (Castanea sativa) с таннином в качестве компонента с наибольшим содержанием и указанный природный экстракт каштана содержится в составе в массовой доле от 5% до 80%.

Предпочтительно процентная доля таннина, содержащегося в природном экстракте каштана, составляет примерно 77%.

Согласно первому варианту реализации указанный состав представляет собой лекарственный крем, в котором природный экстракт каштана присутствует с массовой долей от 40% до 50%, а указанные носители находятся в основе крема, содержащей оксид цинка.

Согласно второму варианту реализации указанный состав представляет собой лекарственный порошок, в котором природный экстракт каштана присутствует с массовой долей от 5% до 50%, а указанные носители представляют собой инертные вспомогательные вещества в порошке.

Согласно третьему варианту реализации указанный состав представляет собой лекарственную мазь, в которой природный экстракт каштана присутствует с массовой долей от 5% до 80%, а указанные носители представляют собой вазелин или синтетические или растительные масла.

Согласно четвертому варианту реализации указанный состав представляет собой лекарственную суспензию, в которой природный экстракт каштана присутствует с массовой долей от 5% до 50%, а указанные носители представляют собой носители на основе воды и содержат кросс-линкеры.

Согласно пятому варианту реализации указанный состав представляет собой лекарственный раствор, в котором природный экстракт каштана присутствует с массовой долей от 5% до 50%, а указанные носители представляют собой носители на основе воды и содержат щелочные вещества.

Согласно другому варианту реализации указанный лекарственный состав представляет собой эмульсию указанного лекарственного раствора в масле.

Согласно шестому варианту реализации указанный состав представляет собой лекарственную капсулу, в которой природный экстракт каштана присутствует с массовой долей 40%, а указанные носители представляют собой горечавку, хвощ и мелкодисперсный карбонат кальция.

По сравнению с известными составами на основе таннина, которые применяются местно и обладают антибактериальным, противогрибковым и сосудосуживающим действием и регенеративным действием на ткани с поражениями, ожогами или дерматитом, лекарственное средство согласно настоящему изобретению является высокоэффективным, легко и быстро всасывается, не имеет нежелательных побочных эффектов, таких как образование струпьев или специфических пятен на коже на месте нанесения.

Еще более предпочтительно лекарственный состав на основе природного экстракта каштана согласно настоящему изобретению, надлежащим образом дозированный и приготовленный для доставки, входит в состав кремов, эмульсий, суспензий, растворов и т.д., оптимально подходящих для лечения самых разнообразных заболеваний, от вирусных заболеваний, таких как простой герпес или опоясывающий герпес, до псориаза или мягкого отечного целлюлита.

Применение согласно настоящему изобретению природного экстракта каштана для получения капсул, например, для лечения остеопороза или для нормализации уровня холестерина, даже более предпочтительно.

Указанные и другие задачи, преимущества и характеристики оговорены в нижеследующем описании некоторых предпочтительных вариантов реализации, приведенных в настоящей заявке только в качестве неограничивающего примера.

Во всех приведенных ниже примерах применения основной активный ингредиент составов представляет собой природный экстракт каштана, известный как ПЭК, в котором самой ценной составляющей является каштановый таннин (Castanea sativa), который присутствует в качестве компонента с наибольшим содержанием.

Указанный природный экстракт каштана получают путем гидролиза древесины каштана (Castanea sativa) без добавления примесей или синтетических веществ.

В ходе процесса экстрагирования стволы каштана механическим способом очищают от коры и веток и измельчают до кусков, которые затем моют и транспортируют в автоклав для обработки при высоких температурах и давлении.

Полученный водный раствор содержит смесь всех полифенолов и других питательных веществ, характерных для природного экстракта каштана: водорастворимых полифенолов, простых сахаров, лигнина, минеральных солей, целлюлозы и гемицеллюлозы.

Порошок природного экстракта каштана, полученный посредством известного технологического процесса с использованием в качестве исходного вещества указанного водного раствора, содержит не только чистый таннин, но и таннин в комбинации с другими натуральными веществами, полученными в результате процесса экстрагирования.

Порошки природного экстракта каштана, доступные на рынке, характеризуются содержанием чистого таннина от 60% до 99%.

Ниже приведена в качестве примера таблица технических данных природного экстракта каштана, в котором содержание чистого каштанового таннина составляет 77%. В указанной таблице технических данных представлены конкретные химические и физические параметры экстракта, при которых были получены наилучшие экспериментальные результаты, и процентное содержание составляющих его компонентов.

ПАРАМЕТР ЕДИНИЦА СРЕДНЕЕ ЗНАЧЕНИЕ ТАННИН % 77 НЕ ТАННИН % 16 Отношение Т/нТ % 4,5 ВЛАЖНОСТЬ % 7 СУХОЕ ВЕЩЕСТВО % 92 ЗОЛА % 1,6 pH % 3,6 СЫРАЯ КЛЕТЧАТКА % <0,5 НДК % 2 КДК % 1,2 КДЛ % 0,89 СЫРЫЕ БЕЛКИ (N×065) % 3,74 ВСЕГО АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ВЕЩЕСТВ % 0,8 СЫРЫЕ ЛИПИДЫ % 0,58 МИНЕРАЛЫ % 1,5 ВСЕГО ГЛЮЦИДОВ, с восстанавливающими % 10     агентами % 4,5 СЕРА мг/кг 1800 ФОСФОР мг/кг 780 КАЛЬЦИЙ мг/кг 1300 МАГНИЙ мг/кг 1000 КАЛИЙ мг/кг 1900 НАТРИЙ мг/кг 1400 ЖЕЛЕЗО мг/кг 80 МАРГАНЕЦ мг/кг 190 МЕДЬ мг/кг <0,1 ЦИНК мг/кг 4 СВИНЕЦ мг/кг <1 КАДМИЙ мг/кг <0,2

Вышеупомянутый природный экстракт каштана с содержанием таннина 77% применяли в описанных ниже примерах.

Пример 1

Согласно предпочтительному варианту реализации для получения лекарственного состава согласно настоящему изобретению раствор на основе воды, применяемый для его получения, содержит природный экстракт каштана с массовой долей 30%.

Синергические щелочные вещества, такие как NaOH, KOH или амин, добавляли в воду для того, чтобы сделать таннин растворимым.

Известно, что таннин является кислотным веществом, которое образует соли и растворяется при добавлении щелочи. Кроме того, раствор можно загустить известными способами для обеспечения желаемой текучести.

Предпочтительно при нанесении раствора, например, на рану, соль проникает в кожу, имеющую кислый pH, таннин, содержащийся в природном экстракте каштана, гидролизуется и восстанавливается в кислой форме, которая является биологически активной формой, и способствует заживлению.

К данному основному раствору могут быть добавлены, например, вспомогательные вещества, которые действуют синергически и усиливают его благоприятное воздействие. Указанные вспомогательные вещества могут представлять собой, например, оксид цинка, сухой или жидкий экстракт алоэ, календулу или другие вещества, эфирные масла, такие как melaleuca alternifolia (чайного дерева) или розмарина.

Пример 2

Согласно другому варианту реализации для получения лекарственного состава согласно настоящему изобретению порошок природного экстракта каштана может быть помещен в капсулы.

В частности, капсулы, содержащие 500 мг порошка природного экстракта каштана, предпочтительно применяют для нормализации работы пищеварительной системы, регулирования кишечной бактериальной флоры, регулирования уровня холестерина в крови, стимуляции кровеносной системы и лечения вирусного гепатита С.

Напротив, капсулы, содержащие 200 мг порошка природного экстракта каштана, 100 мг горечавки, 100 мг хвоща и 100 мг тонкодисперсного карбоната кальция, предпочтительно применяют для лечения остеопороза.

Таннин, содержащийся в капсулах, разлагает карбонат кальция, присутствующий в указанных капсулах, но также и карбонат кальция, потребляемый пациентом с пищей, высвобождая положительные ионы Ca⁺⁺. Такая диссоциация повышает способность всасывания кальция в ионной форме и делает его биодоступным и легко всасываемым в организме и в костной системе с последующими благоприятными эффектами.

Лабораторное испытание 1

Проверяли эффективность in vitro некоторых лекарственных соединений на основе природного экстракта каштана в отношении видов бактерий птичьего происхождения.

В ходе испытания применяли бактериальные штаммы из коллекции IZSLER. Получали концентрацию 10⁶ КОЕ/мл.

Бактериальные штаммы помещали в чашки, содержавшие питательные среды.

В случае с жидкими продуктами на питательную среду помещали диски, пропитанные 50 мкл продукта. Твердые продукты помещали в лунки, проделанные в центре питательной среды.

Диаметр зоны подавления роста, включающий диаметр диска или лунки (12,7 мм), измеряли после 24 часов инкубирования при 37°C и результаты фиксировали в нижеприведенной таблице.

ПРОДУКТ ФОРМА S. typhimurium S. enteroides S. muenchen S. gallinarum E. coli C. perfringens S. aureus Дисперсия ПЭК в вазелине и растительных маслах, такая, чтобы получить состав, содержащий 40% чистого таннина твердая 32 37 33 34 28 25 36 Дисперсия ПЭК в растительных маслах, такая, чтобы получить состав, содержащий 40% чистого таннина паста 19 17 18 20 0 0 20 Гидрогликемический раствор со сгущающими вспомогательными веществами, такой, чтобы получить состав, содержащий 10% чистого таннина гель 18 17 20 22 0 15 19 Гидрогликемический раствор со сгущающими вспомогательными веществами, такой, чтобы получить состав, содержащий 10% чистого таннина спрей 25 35 32 36 18 25 33

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к лекарственному составу, обладающему антибактериальным действием. Натуральный лекарственный состав, обладающий антибактериальным действием в отношении бактерий птичьего происхождения, содержит растительный активный ингредиент на основе таннина в комбинации с носителями, причем указанный растительный активный ингредиент представляет собой природный экстракт каштана (Castanea sativa). Лекарственный крем. Лекарственный порошок. Лекарственная мазь. Лекарственная суспензия. Лекарственные капсулы. Применение лекарственного состава. Вышеописанные составы обладают выраженным антибактериальным действием в отношении бактерий птичьего происхождения. 7 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

1. Натуральный лекарственный состав, обладающий антибактериальным действием в отношении бактерий птичьего происхождения, содержащий растительный экстракт на основе таннина, который представляет собой природный экстракт каштана (Castanea sativa), полученный путем гидролиза древесины каштана,
при этом содержание таннина в указанном природном экстракте каштана составляет 77% масс., а массовая доля указанного природного экстракта каштана в указанном составе составляет от 5% до 80%,
в комбинации с носителями, при этом указанные носители представляют собой носители на основе воды, содержащие щелочные вещества, выбранные из NaOH, KOH и амина.

2. Лекарственный крем, характеризующийся тем, что содержит лекарственный состав по п. 1, в котором указанный природный экстракт каштана содержится с массовой долей от 40% до 50%.

3. Лекарственный порошок, характеризующийся тем, что содержит лекарственный состав по п. 1, в котором указанный природный экстракт каштана содержится с массовой долей от 5% до 50%.

4. Лекарственная мазь, характеризующаяся тем, что содержит лекарственный состав по п. 1, в котором указанный природный экстракт каштана содержится с массовой долей от 5% до 80%.

5. Лекарственная суспензия, характеризующаяся тем, что содержит лекарственный состав по п. 1, в котором указанный природный экстракт каштана содержится с массовой долей от 5% до 50%.

6. Лекарственные капсулы, характеризующиеся тем, что содержат лекарственный состав по п. 1, в котором указанный природный экстракт каштана содержится с массовой долей 40%, а указанные носители представляют собой горечавку, хвощ и мелкодисперсный карбонат кальция.

7. Применение лекарственного состава по п. 1 для лечения бактериальных заболеваний, вызванных бактериями птичьего происхождения.