СУППОЗИТОРИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕКТАЛЬНЫХ ТРЕЩИН ГИАЛУРОНОВЫЙ С ДИМЕКСИДОМ Российский патент 2024 года по МПК A61K31/10 A61K31/728 A61K38/39 A61K31/375 A61K31/122 A61K47/20 A61K47/36 A61K9/02 A61P17/02 

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам, выполненным в виде суппозиторий для местного применения - лечения ректальных повреждений трещин, воспалений.

Известен ряд средств для местного применения - суппозиторий для лечения ректальных трещин, повреждений (патент RU 15547 U1 МПК A61K 9/02(2000.01), патент RU 2157185 С1 Свечи для лечения проктологических заболеваний Дозоров А.В., Пахомов А.Б. 2000 A61K 9/02, 35/78, А61Р 43/00) [1, 2].

Недостатком этих суппозиторий является узкий спектр терапевтического действия, в основном, антимикробной направленности. Они имеют ограничения для применения из-за их индивидуальной непереносимости, а также опасности развития побочных явлений при длительном применении - снижения чувствительности микрофлоры, нарушения метаболизма.

В качестве ближайшего аналога принят суппозиторий для лечения ректальных трещин (RU 2207138 С1 Суппозитории ректальные с прополисом Ионова С.А., Новоселова Е.А., Полунина Е.Е. 2002 A61K 35/64, 9/02) [3], содержащий прополиса, димексида, моноглицеридов дистиллированных, витепсола определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает быстрое наступление фармацевтического эффекта вследствие быстрого поступления вещества в кровь, при этом предлагаемые суппозитории имеют высокие качественные характеристики и широкие фармакологические свойства.

Однако используемый в качестве одного из основных ингредиентов пчелиный прополис противопоказан аллергикам, кроме этого, суппозиторий не стимулирует иммунокомпетентные системы организма, не ингибирует свободно-радикальные реакции в ране, что обуславливает медленное ранозаживляющее действие, рецидивы заболевания и сопутствующие аллергические реакции. Суппозитории содержат как основной компонент различные масла. Наш суппозиторий не содержит жировой компонент и полностью всасывается при ректальном введении.

Поставлена задача-создание высокоэффективной ранозаживляющей противовоспалительной, иммуномодулирующей, антибактериальной и местно обезболивающего суппозитория, обладающей выраженным клиническим эффектом и имеющей широкие функциональные возможности.

Поставленная задача решена путем введения в состав суппозитория, содержащей 50%-ный водный раствор диметилсульфоксида, 10% раствор гиалуроновой кислоты, коллаген гидролизованный - 30%, Витамин С (аскорбиновая кислота) - 4,26%, Коэнзим Q10 (убихинон) - 2%. Суппозиторий имеет следующее соотношении компонентов, мас. %:

Гиалуроновой кислоты - 10 гр.

Коллаген гидролизованный - 30 гр.

Витамин С (аскорбиновая кислота) - 4,26 гр.

Коэнзим Q10 (убихинон) - 2 гр.

Диметилсульфоксида 50%-ный водный раствор - 100 гр.

Параметры вводимых в состав заявляемого суппозитория компонентов определяли опытным путем. Введение компонентов ниже нижнего или выше верхнего предела не обеспечивает оптимального лечебного действия, а также ухудшает товарный вид.

Характеристика компонентов суппозитория.

50%-ный раствор диметилсульфоксида обеспечивает антибактериальное действие и обезболивающее действие, гиалуроновая кислота является суппозиторий образующим компонентом и обладают противовоспалительным, адаптогенным и стимулирующим ферментативную деятельность тканей действием. Витамин С (аскорбиновая кислота) и коэнзим Q10 (убихинон) обеспечивает улучшение тканевого обмена, стимулирует метаболические процессы, коллаген гидролизованный стимулирует модулирующие процессы иммунитета (иммуномодулирующее действие).

Сравнительный анализ с прототипом показал, что заявляемый состав суппозитория отличается от известного введением новых компонентов, а именно 50%-ный водный раствор диметилсульфоксида, 10% раствор гиалуроновой кислоты, коллаген гидролизованный - 30%, витамин С (аскорбиновая кислота) - 4,26% Коэнзим Q10 (убихинон) - 2% в новом соотношении компонентов.

Проведенный анализ известных суппозиториев, сходных с заявляемым суппозиторием по спектру терапевтического действия, показал, что состав: 10% раствор гиалуроновой кислоты, коллаген гидролизованный - 30%, витамин С (аскорбиновая кислота) - 4,26%„ коэнзим Q10 (убихинон) - 2%, 50%-ный водный раствор диметилсульфоксида, в котором все указанные ингредиенты растворимы или совмещаемы с Диметилсульфоксидом, в практике лечения трофических язв, поверхностных ран ранее не применялся.

Суппозиторий готовят следующим образом.

Расчет приведен на 100 кг продукта. Например, 100 кг 50% водного раствора диметилсульфоксида в него добавляют гиалуроновой кислоты (10 кг), коллаген гидролизованный (30 кг), витамин С (аскорбиновая кислота) (4,26 кг), Коэнзим Q10 (убихинон) (2 кг). Полученную массу тщательно перемешивают в течение 45 минут. В дальнейшем хранят при температуре от 2 до 5 градусов.

При приготовлении под влиянием перемешивания создается такое соотношение лекарственных веществ, которое позволяет достичь искомого ранозаживляющего противовоспалительного, иммуномодулирующего, антибактериального и местно-обезболивающего эффекта. Предлагаемое техническое решение позволяет получить недорогое, экономически выгодное ранозаживляющее средство с высокой эффективностью в отношении широкого спектра заболеваний, сопровождающихся образованием ректальных трещин, а также сократить сроки лечения.

Заявляемый суппозиторий очень пластичен, легко вводится ректально, обладает высокой проникающей способностью в месте введения, нетоксичен, обладает также антибактериальной и противогрибковой активностью, за счет входящих в него компонентов (диметилсульфоксида) [11, 12, 13]. Гиалуроновая кислота создает на раневой поверхности защитный слой, способствующий заживлению. Суппозиторий стимулирует иммунокомпетентные силы организма, безвреден и не имеет побочных действий. За счет включенных компонентов и их соотношения, был получен технический результат - ранозаживляющий, противовоспалительный, иммуномодулирующий, антибактериальный и местно-обезболивающий эффект суппозитория.

Лечебное действие заявляемого средства апробировано во всем диапазоне количественного содержания компонентов. Осложнений и побочных явлений при использовании данного средства выявлено не было. Такая широта использования объясняется лекарственной ценностью средства из-за оптимального сочетания в нем биологически активных веществ.

Примеры конкретного выполнения.

Пример 1. Больной П., 86 лет. Диагноз: Ректальная трещина. Лечение: Назначены суппозитории гиалуроновой кислоты с димексидом ежедневно 2 раза день. Через 3-е суток начала применения трещина в размере уменьшилась незначительно, но значительно уменьшился болевые проявления. На 6-е сутки после начала лечения разработанным средством лечение дало положительный результат, болезненность снизилась, отечность значительно уменьшилась. На 12-е сутки трещина эпителизировались, на 20-е сутки наступило выздоровление.

Полученные в клинике данные позволяют рекомендовать разработанный ранозаживляющий, противовоспалительный, иммуномодулирующий, антибактериальный и местно-обезболивающий суппозиторий как высокоэффективное средство лечения ректальных трещин, обладающий выраженным клиническим эффектом и имеющий широкие функциональные возможности для практической медицины.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к суппозиторию для лечения ректальных трещин, полученному смешиванием ингредиентов в следующем соотношении: 50%-ный водный раствор диметилсульфоксида – 100 г, гиалуроновая кислота – 10 г, коллаген гидролизованный – 30 г, витамин С (аскорбиновая кислота) – 4,26 г, коэнзим Q10 (убихинон) – 2 г. Технический результат заключается в ранозаживляющем, противовоспалительном, иммуномодулирующем, антибактериальном и местно-обезболивающем эффекте суппозитория. 1 пр.

Суппозиторий для лечения ректальных трещин, полученный смешиванием ингредиентов в следующем соотношении: 50%-ный водный раствор диметилсульфоксида – 100 г, гиалуроновая кислота – 10 г, коллаген гидролизованный – 30 г, витамин С (аскорбиновая кислота) – 4,26 г, коэнзим Q10 (убихинон) – 2 г.