Способ получения @ -аллил-5-хлор- @ -(4,5-дигидро-1 @ -имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амина или его кислотно-аддитивных солей Советский патент 1985 года по МПК C07D417/12 A61K31/433 A61P9/10 

а

О1

to

оэ

4; 31 примера 1 в форме гидрохлорида до максимально растворимой концентрации 15,1 ммоль не проявляет мутагенного действия. Изучались на собаке дозы 10,30 и 100 мг/кг в день перорально, 10 мг/кг в день - у некоторых появилась рворта, 30 мг/кг,в день - вызывает легкое обезвоживание организма и потерю веса при пониженном приеме корма 100 мг/кг в день-после седьмой дозы наступал летальный исход. Соединение не обладает никаким периферийным 06 -мшдаческим действием. Причем брадикардиальное действие не сопровождается никаким значительным сужением сосудов соответственно никаким заметным повьооением кровяного давления. Поэтому соединение может применяться в качестве брадикардиального средства, например, для профилак тики и лечения кардиальных недугов, как Angina pectoris, нарушений сердечного ритма, например, синус-тахикардия. 44, Вводимая доза изменяется в зависимости от вида используемого вещества, вида введения и желательного лечения. В общем, однако, удовлетворительных результатов достигают с помощью суточной дозы примерно 5 мг - примерно 100 мг. В случае необходимости лекарство можно давать в виде 2-4 долей или также в виде, пролонгированной формы. Пригодные формы дозировок, например, для орального приема содержат в общем примерно 1,25-50 мг наряду с твердыми или жидким основами. Пригодная дневная доза, например, составляет 10 мг - примерно 100 мг, предпочтительно примерно 10-20 мг, Предлагаемое соединение в свободной форме или в форме из физиологи- . чески совместимых солей может вводиться индивидуально или в пригодной дозировочной форме. Лекарственные. формы, например раствор или таблетка, могут приготовляться аналогично известным методом. Таблиц, а 1

Т а б л и ц а 2

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ К-АЛПШ1-5-ХЛОР-N-

24

24

29

21

26

22

11

25

25

25

24 25

18

20 20

18

18

16

15

12 13

13