Способ получения соли сурамина 7-хлор-4-(5-диэтиламино-2-пентил)-аминохинолина Советский патент 1962 года по МПК A61K31/4706 A61P33/06 

Известно применение хлорохина (7-хлор-4-(5-диэтиламино-2-пентил-аминохинолина) в качестве препарата при лечении коллогенозных заболеваний (красная волча«ка, ревматоидный артрит).

Известны также способа получения хлорохина в виде его солей с серной, фосфорной, винной, эмбоновой, ацетилсалициловой и другими кислотами и солей сурамина с некоторыми производными 4-аминохиНолина.

По предлагаемому Способу, -с целью расширения ассортимента фармацевтических препаратов, предлагается получать хлорохин в виде его соли с сурамином путем взаимодействия трех молей фосфата или сульфата хлорохина с одним молем натриевой соли сурамина в водной; среде. Полученная -соль имеет следующую структурную формулу (см- стр. 3).

Препарат может быть применен в качестве противомалярийного средства.

Предлагаемый препарат может быть использован в виде таблеток и Порошков, а также жидкостей для внутримышечного введения. При этом в качестве добавок используют обычно применяемый в таких случаях Беш,ества (сахарозу, лактозу, амидов, стеарат магния, воду, парафиновое масло, физиологическую сыворотку, смзчивающие а стабилизирующие агенты и т. п.).

Пример 1. В раствор 448,4 г фосфата хлорохинл в о.500 мл дистиллированной воды добавляют раствор 456,4 г натриевой соли сурамина в 3500 мл дистиллированной воды (в течение 20 мин). После 20-часового перемешивания реакционную маосу фильтруют, осадок про.мывают 4500 мл дистиллированной воды и высушивают в

№ 146315- 2 (около 1 MM рт. ст.) в течение 16 час при температуре 35°. Получают 620 г соли Сурамина и хлорохина.

Пример 2. В раствор 12,55 г сульфата хлорохина в 100 мл дистиллированной воды в течение 15 мин добавляют раствор 6,8 г сурамина в 50 мл нагретой до температуры 40° дистиллированной воды- Затем добавляют еще 50 мл дистиллвдрованной воды и 1продолжают перемешивание в течение двух часов. Полученный осадок отфильтровывают, промывают и высушивают в вакууме (около 1 мм рт. ст-) з течение 16 час при температуре 250°. Получают 21 г соли сурами-la и хлорохина.

Из -полученной соли можно изготовить таблетки, например, следуюш.его состава (в г):

соль сурамина и хлорохина0,2491

амидон0,17)9

левилит0,0260

стеарат магния0,0030

Одна такая таблетка весом 0,45 г содержит 0,1 г основания хлорохина.

Предмет изобретения

1.Способ получения соли сурамина 7-хлор-4-(5-диэтиламичо-2пентил)-аминохинолина, отличающийся тем, что фосфат или

сульфат хлорохина (3 моля) вводят во взаимодействие в водной среде с натриевой солью сурам на (1 моль).

2.Применение препарата по п. 1 в качестве противомалярийного средства.