1
Известны способы получения кодеина метилированием морфина с использованием в качестве метилирующего агента, например, гидроксида триметилфениламмония.
Указанные способы, как правило, не обеспечивают удовлетворительного выхода кодеина (из-за протекания иобочных реакций), сложпы и требуют для своего осуш.ествлепия продолжительного времени.
Сущность предложенного изобретения заключается в том, что полученный в результате реакции .морфинат приливают к ксилолу, нагретому до температуры Около 100-105°С. Полученный кодеин выделяют из раствора и очищают известными приемами.
Пример. 160 г технического морфина, содержащего 147 г 100%-ного основания, растворяЕот в 400 мл Л1етанола, содержащего 89,2 г гидроксида триметилфенил аммония. Полученный раствор морфината постепенно прибавляют в колбу, снабженную прямым холодильни 2
ком, в которую помещено 1800 мл нагретого до 100-105°С ксилола. По окончании прибавления раствора морфината реакционную массу пыдер п- вают при этой же температуре еще 20-30 мин, после чего обрабатывают разбавленным раствором уксусной кислоты. Выделение кодеина из уксуснокислого раствора осуществляют известными приемами.
1Выход на стадии метилирования близок к теоретическому.
Предмет изобретения
Сиособ получения кодеина взаимодействием морфина и метанольного раствора триметилфениламмоний гидроксида, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода кодеина и сокращения продолжительности его получения, образующийся в результате реакции раствор морфипата прилпвают к ксилолу, иагретому до температуры около 100-105°С.
Даты
1965-01-01—Публикация