СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНАЛОГОВ ФОСФОНИЛХОЛИНА Советский патент 1966 года по МПК C07F9/09 

Известно получение фосфонилхолинов и их аналогов взаимодействием замеш;енных р-аминоэтанолов с хлорфосфатами в присутствии пиридинов. Предлагается способ получения аналогов фосфонилхолина (фосфатов) 1-пропиламинопропанола-2 взаимодействием диалкилхлорфосфатов с алкоголятами 1-пропиламинопропанола-2. Пример. К раствору 0,1 моль 1-пропиламинопропанола-2 в 40 мл сухого бензола прибавляют 0,1 г-моль металлического натрия. Реакция образования алкоголята натрия экзотермическая. После полного растворения натрия реакционную смесь охлаждают ледяной водой и при перемешивании прибавляют раствор 0,1 г-моль диэтилхлорфосфата Фосфорные эфиры 1-пропиламинопроп в 0 мл сухого бензола. Затем охлаждение прекращают и реакционную смесь нагревают 30 мин на кипящей водяной бане. Выпавший осадок хлористого натрия центрифугируют. Из фильтрата тщательно отгоняют растворитель в вакууме водоструйного насоса (30- 40 мм рт. ст.}, целевой продукт сушат в вакууме при 3-4 мм рт. ст. Выход 87%; п 1,4353; df 1,0360. Найдено, С 47,45; Н 9,54; Р 11,54; МКц 63,94. CioH.2lN04P. Р 12,23; Вычислено, %: С 47,42; Н 9,55; MRo 63,97. Аналогично получают все фосфорные эфиры 1-пропиламинопропанола-2 (результаты представлены в таблице). а-2 типа СзН,МНСН.,СНО (OR)2 3 Соединения могут найти нрименение в качёстве физиологически активных веществ, в частности, пестицидов. Пред мет изобретения5 Способ получения аналогов фосфонилхоли4на, нанример фосфатов, 1-проннламинопронанола-2, отличающийся тем, что, с целью получения соединений, обладающих нестицидными свойствами, диалкилхлорфосфаты иодвергают взаимодействию с алкоголятамн 1-пропиламинопронанола-2.