СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6,7-ДИГИДРО-5-АЦЕТИЛ- -ТРИАЗОЛО- Советский патент 1969 года по МПК C07D487/04 

Изобретение касается способа получения 6,7-дигидро-5-ацетилтриазоло-(5,6-й)- индолов, которые могут представлять интерес как промежуточные продукты в синтезе биологически активных соединений.

Предложенный способ получения этих соединений заключается .во взаимодействии 5,6диамйню-1-ацетилиндоли«а с нитритом натрия в среде уксусиой кислоты при температуре с выделением целевого продукта известиым способом.

Пример. К суспензии 3 г 5,6-диамино-1адетилиндолина в 6,5 мл 40%-ной уксусной кислоты, охлажденной до 5°С, по каплям приливают раствор из 1,18 г нитрита натрия в 2 мл воды. При этом температура реакциоиной массы повышается до 75°С. После нагревания на водяной бане при 80°С в течение 2 час смесь охлаждают и отфильтровывают светло-желтый кристаллический осадок.

Получают 3 г (94,6%) 6,7-дигидро-5-ацетилтриазоло-(5,6-с()-индола с т. пл. 241-242,5°С (из воды, запаянный калилляр). Продукт не растворяется в эфире, кииящем толуоле, при нагревании растворяется в метаноле, но выпадает из раствора только при разбавлении водой.

Найдено, %: С 59,69, 59,54; Н 5,17, 5,20.

CioHioN4O.

Вычислено, %: С 59,39; Н 4,98.

УФ-спектр (в метаноле): Ямакс 303 ммк (Ige 4,04), 315 ммк (Ige 403).

Предмет изобретения

Способ получения 6,7-дигидро-5-ацетилтриазоло-(5,6-(i)-индолов, отличающийся тем, что 5,6-диамиио-1-ацетилипдолин обрабатывают нитритом натрия в среде уксуоюй кислоты при температуре с выделением целевого продукта известным способом.