Изобретение относится к способам получения соединений гуанидинового ряда, которые могут найти широкое применение в фармацевтической промышленности.
Описан способ получения 1,3-дигидро-2(1П) -изоиндолкарбоксамидина, заключаюшийся в том, что гидрохлорид изоиндола обрабатывают S-метилйзотиомочевиной в присутствии двууглекислого натрия при нагревании.
Применение этого способа к тетрагидро-1,4бензоксазепинам позволяет синтезировать новые Беш,ества, которые превосходят в некоторых отношениях известные лекарственные средства этого ряда.
Предлагается способ получения 2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазенино-4- карбоксамидина, заключающийся в том, что 2,3,4,5-тетрагидро1,4-бензоксазепин подвергают взаимодействию с S-метилизотиомочевиной или ее солью в водном растворе при нагревании. Целевой продукт выделяют известными приемами.
Пример. Смесь 3,5 г основания 2,3,4,5тетрагидро-1,4-бензоксазепина, 3,3 г S-метилизотиомочевины сернокислой и 10 мл воды нагревают на водяной бане до окончания выделения газа (1 час. В горячий раствор добавляют небольшое количество активированного угля, нагревают несколько минут, фильтруют, охлаждают и отсасывают кристаллическое веш,ество. После сушки получают 3 г бесцветного кристаллического сульфата 2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепино-4-карбоксамидина с т. разлож. 270°С. Выход 53,2% от теоретического. После перекристаллизации из воды т. пл.
274°С (с разложением). При хроматографировании на бумаге Ленинградская «Б в системе растворителей н-бутанол : уксусная кислота : : вода (120 : 30:20) Rf 0,81. Пайдено, %: N 17,43; S 6,73.
С,оП,зОМз 1/2Н25О4
Вычислено, %: N 17,50; S 6,66.
Предмет изобретения
Способ получения 2,3,4,5-тетрагидро-1,4бензоксазепино-4-карбоксамидина, отличающийся тем, что 2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин в водном растворе обрабатывают S-метилизотиомочевиной или ее солью при нагревании с иоследуюш,им выделением целевого продукта известными приемами.
