Способ получения о-иодбензойный кислот или их производных,меченных радиоизотопами иода Советский патент 1982 года по МПК A61K51/04 C07B59/00 C07C63/70 A61K101/02 A61K123/00 

Описание патента на изобретение SU792835A1

при R - СООН, R3-NHCO(CH2)4

CONH, R3-Н, R2 , путем обработки их или их натриевых солей йодидом натрия йод-123, 125, 131, 132 в водном растворе или в водноспиртовой среде при рН 3-7 в присутствии катализатора, в качестве которого используют элементарную медь или CuCl, в течение 5-10 мин. при 15-25° С, с последующей обработкой реакционной смеси щелочью, фильтрованием и высаживанием целевого продукта минеральной кислотой. Выход целевого продукта составляет более 90%.

Пример 1. В колбу емкостью 15- 20 мл помещают 3 мл раствора натрия о-йодгиппурата с концентрацией 10 мг/мл, 1 мг CuCl (свежеприготовленный) и 1,0 мКи натрия иодида - (Na ), устанавливают рН реакционной смеси 5,0-7,0 и перемещивают при комнатной температуре в течение 10 мин. Затем к реакционной смеси добавляют 1 мл 0,1 н. раствора гидроокиси натрия и отфильтровывают. Раствор подкисляют соляной кислотой и -Выпавший целевой продукт промывают .10%-ным раствором хлористого натрия. В дальнейшем продукт используют либо в кристаллическом виде, либо переводят в натриевую соль растворением в растворе гидроокиси натрия или бикарбоната натрия. Радиохпмическая чистота не менее 98,0%.

Пример 2. Во флакон емкостью 10- 15 мл помешают 3 мл раствора о-йодгиппурата натрия с концентрацией 10 мг/мл, 5-10 мКи натрия цодида с иодом-131 илч иодом-125, 1 мг однохлористой меди, устанавливают рН реакционпой смеси 5,1-5,5 и реакционную смесь размешивают при комнатной температуре в течение 10 мин. Дальнейшую обработку проводят по примеру 1. Радиохимический выход составляет не менее 90,0%, радиохимическая чистота не менее 99,0%.

Пример 3. Во флакон емкостью 10- 15 мл помещают 3 мл о-йодгиппурата натрия с концентрацией 10 мг/мл, 2 мг однохлористоГ меди, 50-100 мКи натрия иодида иод-131 или иод-125, устанавливают рН реакционной смеси 5,2-5,6 и реакционную смесь размешивают нри комнатной температуре в течение 10 мин. Далее обрабатывают но примеру 1. Технологический выход составляет не менее 85,0%, радиохимическая чистота не менее 98,0%.

Пример 4. В колбу емкостью 15- 20 мл помещают 3 мл раствора натрия о-йодгипиурата с концентрацией 10 мг/мл, I мг однохлористой меди (свеженриготовленной), 5,0 мКи натрия иодида-32j устанавливают рН реакционной смеси 5,1-6,1 It смесь размешивают при комн-атной температуре в течение 10 мин. Дальнейщую обработку нроводят по примеру 1. Радиохимическая чистота не менее 98,0%. Радиохимический выход составляет не менее 95,0%.

Пример 5. В колбу емкостью 15- 20 мл помещают 3 мл раствора натрия о-йодбензоата с концентрацией 10 мг/мл, 1 мг однохлористой меди (свежеприготовленной) и 5 мКи натрия иодида- J, устанавливают рН реакционной смеси 5,0-6,0 и смесь размешивают нри комнатной температуре в течение 10 мин. Дальнейщую обработку проводят но примеру 1. Радиохимическая чистота не менее 98,0%. Радиохимический выход составляет не менее 80,0%.

Пример 6. В колбу емкостью 15- 20 мл помещают 3 мл раствора натриевой соли 2,3,5-трииодбензойной кислоты с концентрацией 10 мг/мл, 1 мг однохлористой меди (свежеприготовленной), 5 мКи натрия иодида-25J, устанавливают рН реакционной смеси 5,1-5,6 и смесь размещивают при комнатной температуре в течение 10 мин. Дальнейшую обработку проводят по примеру 1. Радиохимическая чистота не менее 98,0%. Радиохимический выход составляет не менее 85,0%.

Пример 7. В колбу емкостью 15- 20 мл помещают 3 мл раствора натриевой соли 3-ацетиламино-2,4,6-трийодбензойной кислоты (триотраст) с концентрацией 10 мг/мл, 1 мг однохлористой меди (свежеприготовленной), 5 мКи натрия иодида- , устанавливают рН реакционной смеси 5,2-5,5 и смесь размешивают при комнат1гой темиературе в течение 10 мин. Дальнейшую обработку цроводят но примеру 1. Радиохимическая чистота не менее 99,0%. Радиохимический выход составляет не менее 90,0%.

Пример 8. В колбу емкостью 15- 20 мл помещают 3 мл натриевой соли 3,5Л11ацетила1мино-2,4,6-трийодбензонной кислоты (триомбрин) с концентрацией 10 мг мл, I мг однохлористой меди (свежеприготовлениой), 5,0 мКи натрия иодида- J, устанавливают рН реакционной смеси 5, - 5,5, ее размешивают при комнатной температуре в течение 10 мин. Дальнейшую обработку нроводят по примеру 1. Радиохимическая чистота не менее 99,0%. Радиохимический выход составляет не менее 93,0%.

П р и м е р 9. В колбу емкостью 15- 20 мл помещают 3 мл раствора натриевой соли амида-бис-(1-карбокси - 2-4,6-трийодбензол)-адиппновой кислоты (билигност) с концентрацией 10 мг/мл, 1 мг однохлористой меди (свежеприготовленной), 5,0 мКи раствора натрия иодида- J, устанавливают рН реакционной смеси 5,0-6,0 и размешивают ее при комнатной температуре в течение 10 MEH. Дальнейшую обр ботку нроводят по примеру 1. Радиохимическая чистота не менее 99,0%. Радиохимический выход составляет не менее 93,0%.

Пример 10. Во флакон емкостью

10-15 мл помещают 3 мл этилового спир.

та, 80-100 мг о-йодгиппуровой кислоты, 3 мг активированной элементарной меди. 30-50 мКи раствора натрия иодида иод-131 (иод-125), рН реакционной смеси около 3,0. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 5 мин. Раствор упаривают досуха и далее обрабатывают по примеру 1. Радиохимический выход составляет не менее 90,0%, радиохимическая чистота не менее 98,0%.

Пример 11. Во флакон емкостью 10-15 мл помещают 30 мг о-йодгиппуровой кислоты (или соответственно о-йодпроизводные бензойной кислоты, 2-3 мл этилового спирта, 2 мг однохлористой меди и 5-10 мКи натрия иодида - иод-125 (иод-131), рП реакционной смеси около 3. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 мин, упаривают досуха при комнатной температуре током воздуха и далее обрабатывают по примеру 1. Радиотехнический выход составляет не менее 98,0%.

В таблице показан изотопный обмен различных ироизводных 2-йодбензойной кислоты в присутствии ионов одновалентной меди при комнатной температуре.

Похожие патенты SU792835A1

название год авторы номер документа
Способ получения меченных радиоизотопами брома @ и @ @ -бромбензойной и @ -бромгиппуровой кислот 1980
  • Станко В.И.
  • Ирошникова Н.Г.
  • Климова А.И.
SU886444A1
4-Йодфениллаурат,меченный радиоизотопами йода,в качестве радиоактивного средства определения ферментативной активности липазы в организме и промежуточный продукт для его получения 1984
  • Кендыш Игорь Николаевич
  • Братцев Виктор Александрович
  • Климова Анастасия Ивановна
SU1303598A1
Способ получения иодгиппурата натрия-иОд131 1978
  • Станко В.И.
  • Волков А.Ф.
SU738225A1
5-Йод-1-карбокси-2-фениллаурат,меченный радиоизотопами йода,в качестве радиоактивного средства определения ферментативной активности эстеразы в организме и промежуточный продукт для его получения 1984
  • Кендыш Игорь Николаевич
  • Братцев Виктор Александрович
  • Климова Анастасия Ивановна
SU1303597A1
Способ получения иодметансульфонатаНАТРия,МЕчЕННОгО РАдиОизОТОпАМи йОдА 1978
  • Станко В.И.
  • Братцев В.А.
  • Вострикова Т.Н.
SU738312A1
Натриевые соли @ -( @ -йодбензоиламино)-алифатических карбоновых кислот,меченных радиоизотопами йода,в качестве радиоактивных средств изучения процессов окисления жирных кислот в организме 1981
  • Седов Владимир Владимирович
  • Братцев Виктор Александрович
  • Матвеев Виктор Алексеевич
  • Корсунский Валентин Николаевич
  • Данилова Галина Николаевна
  • Кендыш Игорь Николаевич
SU1051064A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСА ТЕХНЕЦИЯ-99М С МОДИФИЦИРОВАННЫМИ СПЕЦИФИЧНЫМИ МИНИ-АНТИТЕЛАМИ ДЛЯ ДИАГНОСТИКИ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ГИПЕРЭКСПРЕССИЕЙ HER2/NEU 2016
  • Юсубов Мехман Сулейман Оглы
  • Белоусов Михаил Валерьевич
  • Ларькина Мария Сергеевна
  • Гурьев Артем Михайлович
  • Подрезова Екатерина Владимировна
  • Скуридин Виктор Сергеевич
  • Стасюк Елена Сергеевна
  • Чернов Владимир Иванович
  • Брагина Ольга Дмитриевна
  • Деев Сергей Михайлович
  • Зельчан Роман Владимирович
RU2655965C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ л-ЙОДБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ, МЕЧЕННОЙ РАДИОИЗОТОПАМИ ЙОДА 1969
SU237875A1
Способ получения мета-или пара-иодпроизводных бензола,меченных радиоизотопами иода 1974
  • Станко Виктор Иванович
  • Ирошникова Наталия Германовна
SU504441A1
Способ получения промерана,меченного ртутью-197 1980
  • Станко Виктор Иванович
  • Волков Александр Федорович
  • Парамонова Алла Александровна
SU921568A1

Реферат патента 1982 года Способ получения о-иодбензойный кислот или их производных,меченных радиоизотопами иода

Формула изобретения SU 792 835 A1

SU 792 835 A1

Авторы

Станко В.И.

Волков А.Ф.

Парамонова А.А.

Даты

1982-05-07Публикация

1978-11-20Подача