Изобретение относится к области нолучелия 110вых нроизводных феитиазннов, обладагощих фар.макологической активностью, нревосходящей активность из1вестных аналоги ч,ных соелТи.неннй.
Известен снособ нолучения - (4 - оксиалкилпиперазино) - пропил - фентлазина нуте.м взаимодействия 1,3 - хлорбромнрона1на с N-оксиалкилнинеразином в присутствии акцентора хлористого водорода. Полученны.и при этом N - (2 - оксиэтил) - N - (3 - хлорнропил) - лилеразин подвергают взаимодействию с фентиазинсьм в присутствии акнентора хлористого водорода.
Процесс ведут в среде илертлого органического растворителя. Продукты выделяют известным способом.
Описывается, основанный «а известных реакциях снособ нолучепия IO{Y - N - 1,4 диазаби ип ло - (4, т, 0) - алкалил - проиил} - фентиазинов общей формулы
XX.
(;-н.1
N X
N
где пг 3-5;
X - атом галогена, трифторметнльпая
грунла.
Способ заключается в том, что 1,4-диазабпцикло-(4, т, 0) - алкан подвергают взаимодейств по с 1,3-хлорбромпропа)юм в :присутствин акцептора бромистого водорода. Полученный нри этом N-(Y-xлopлpoнил) - 1,4 - диазабнцикло - (4, in, 0) - алкай нодвергают взаимодействию с соответствуюпи1м фентназипом в присутствии алкцептора .хлористого водорода. Процесс желательно вести в среде инертного органического растворителя, нри темлературе 150-160°С.
Продукты выделяют известным способом в свободном виде ил)1 в виде соли.
Пример 1. Дихлоргидрат - (1,4диазабицикло-(4,3,0) - нонанил - 4) - лропил - 2 - трифторметилфеитиазина.
К раствору 2,52 г 1,4 - длазабицикло (4,3,0) - нопапа л 4,04 г триэтиламина в 20 мл сухого толуола прибавляют ио канля: 1 при кпле)1ии толуола раствор 3,45 г 1,3-хлорбромлроиана в 10 мл сухого толуола; смесь кипятят 5 час, фильтруют, толуол отго)1яют, остаток перегоняют в вакууме. Получают 2,35 г (58%) у-хлорнропил - N - 1,4 - диазабиликло - (4,3,0) - нолаиа с т. кил. 87-90°С
(1 мм рт. ст.), п 1,4979.
Авторы
Даты
1973-01-01—Публикация