Изобретение оиносится к способу получения физиологически активных соединений, которые .могут найти применение в фармацевтической практике. Основаиный на известной реакции пиролитического декарбоксилирования производных малоновой кислоты предлагаемый способ получения третичных амшюкислот общей формулыА -N-Th-CH-COOH где RI - водород, низший алкил, циклоалкил или циклоалкил - низший алкил;Ph - замещенный или незамещенный фенилен; А - неза мбщенный или замещенный на ОКСИ-, слол -ноэтерифиц,нрованную окси- или оксогруппу алкил или алкенилен, аза-, окса- или тиоалкилен, причем два имеющихся гетероатома отделены друг от друга по меньщей мере одним атомом углерода, или их сложных эфирен, амидов, тиоамндов, нитрилов или солей заключ ается в то,м, что соедилеНИя общей формулы А -РИ- С-В - соон где Ri, Ph ,и А иэдеют вышеуказан)ые значения;R2 - карбокси-, карбалкокси-, карбамиДО-, тиокароамидо- или цианогруппа, пиролитически декарбоксилируют с последующим выделением целевого продукта или переведением его в соль известным способом. Л РИМ ер 1. Смесь 3,6 г сложного диэтилового эфира а-циклопр05шл-а-(4-пиперидинофенил)-малоновой кислоты, 50 .ил этанола и 40 мл 25%-ного раствора едкого натра кипятят 4 час с обратным холодильником, выпаривают в вакууме, нодкисляют остаток 50%-пой серной кислотой, кипятят 4 час, выливают на лед, доводят рН до 5,5 раствором едкого натра и экстрагируют эфиром. Экстракт промывают водой, сушат, выларивают, перекристаллизовывают остаток из метанола и получают а-диклопропил-а-(4 - пиперидинофенил)-уксусную кислоту, т. пл. 149- 151°С. Аналогично получают З-хлор-4-морфолпнофенилацетонитрил, т. пл. 124-126°С (петролейиый эфир); 3-хлор-4-пипер.иди«офенилаце
Авторы
Даты
1973-01-01—Публикация