. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРШТТАМШОЕ Советский патент 1974 года по МПК C07D209/16 

Изобретение относится к полу чению соединений,которые обладают высокой биологаческой активностью и могут найти Ерименение в фармацевтической практике

Известен способ получешш триптаминов.заключаахцийся в том, что арилщдразин подвергают взаимодействию с хлормасляным альдегидом при кипячении в среде метанола.

Однако в известном способе в качестве исходного соединения используют арилтмдразин в виде свободного основания,который при хранении легко окисляется,из-за чето необходима его предварительная очистка.

Цель изобретения - упрощение процесса ползгчешш тpиптa шнoBa

Дш этого со71ь арилгидразина подвергают взаимодейстЕию с/-галоидкарбонильным соед1шением общей формулы Я . СОСНзСНзСНзХ где

R - водород влетил| X - галоидов среде инертного рветворителЯрНапв-Илетз метанола, с носледрзщим выделением целевога проруата известаым способом.

Образзшдиеая в реезгльтате реажпш соли тташтамйнов переводят в свободные осЕОвашет.которые ОЧРЬщают перегонкой,, В предлагаемом сггэсобе полудения- триитаминов ис-пользуют тезшические хлорищраты или сульфаты арилгидразинов без предварительной очистки.Васьирование арилгидразкиов не вывыЕзет HISкаклх трудностей Выходы триптами™ нов достаточно высокие,их чистоту можно контрошгроЕать путем хроматографирования на силуфолвс.

Прим е р 1„ . 2-МетийтриriTaivMHo В ,ко лбу объемом 150 мл., снабженную обратным холодильником„ помещает 5.8 г хлоргвдиата ФенилщпразкнаДП мл 90%-ного иетилово го спирта и к кипящему раствору приливают раствор 4.8 г/-хлорметилпропилкетона в 10 мл метанола и реакционную массу кипятят на водяной бане 8 час. После отгонки растворителя на роторном испарителе остаток растворяют в 100 мл воды и раствор дважды экстрагируют ;эфиром от нейтральных примесей. Затем водный раствор фильтруют через 2-1 г активи1юванного угля а после охлавдешш сильно подще 1ачивают. Отделившееся масло экс|ррапгруют бензолом (3 раза по 50 Мл),сушат над щелочью и -разгоняют IB вакууме. Йдход 2-метилтриптамина 5 г (73,5Ю,т. кип, 214-21бО(Я5 мм рт. ст.,т. пл. 1080С,,54. Здесь и далее хроматографирование нв силуфоле в системе изопропиловый спирт: аммиак (9:1)). П р и м е р 2. 1-Бензил 2-метилтриптамин. Получен аналогишю из хлоргидрата бензилфенилгвдра зина с выходом 75,4,т. кип. I7DI720C (0,2 мм),т. пл. 54 55ЯС/1 р,65.. . Л ; Примерз. 2,5-Диметилтриптамйн. Ползгчен аналогично из хлоргадрата п-метилфенилгидразина с выходом 71,т. кип. 2IQ-2l2 C (8 мм),т. пл. lOO-IOJO. ,64. П р и м е р 4. 1-Метилтриптамин. Получен в условиях опыта,аналогичных первому примеру,из Xхлормасляного альдегида и сульфата Х;гметилфенилгидразина выделен с выходом 78,т. кш. 150-1520С(Злл,| / 0,53. ПРЩМЕТ ИЗОБРЕТЕНИЯ Способ получения триптаминов, отличающийся тем,что,с целью упро щения процесса,соль арилгидразина подвергают взаимодействию с галоЕщкарбонильным соединением общей формулы ft - СОСНзСНзСНзХ, где/2- - водород,метил; X - галоид,в среде инертного растворителя,например метанола,с последующим выделением целевого пшдукта известным способом.