Предлагается способ получения новых 1 производных нитрофуриламидина, обладающих антибактериальным действием. Основанный на известной реакции нуклес- g фильного замещения имидоЬ аминйми предпагаемый способ позволяет подучать новые соединения, обладающие лучшими свойст- вами, чем известные аналоги подобного действия., Способ получения производных нитрофуриламидина общей формулы 1 OgN СН где Х, и Het имеют указанные зна У-раакционноспособная группа, с аминами обшей формулы 3 /BI H-NC где R и В„ имеют указанные значе-1«iНИИ. Под группой У в соединениях общей формулы 2 подразумевают алкокси-и алкилмеркаптогругшы, которые реагируют непосредственно с г ммиаком или соответственно замешенными аминами в полярных, растворителях при известных условиях при повь{шенной температуре. Соединения обшей формулы 2 могут быть получены известными способами. Фармакологически совместимые соли получают путем нейтрализации соединений 1 нетоксичными неорганическими или органическими кислотами. Для этого пригодны, например, кислоты: соляная, серная, фосфор ная, бромистоводородная, уксусная, молочная, лимонная, яблочная, малеиновая, малоновая, янтарная или алкилсульфоновые. Пример, 3-Г2-(5-Нитро-2-фурил винилТ-б-пиперидинометиленамино-3 - -триазоло 4,3- ft пиридазин. 3,3 г 3 - 2-(5-нитро-2-фурил)винил -6 этоксиметиленаминотриазоло 4, пиридазина суспендируют в 67 мл диоксана, доводят температуру до 5О-6О°С, и добавляют 1,98 мл пиперидина по каплям. Смесь перемешивают 15 мин при ЗО-бОоС охлаждают, отфильтровывают и моют диоксаном. Получают 2,3 г искомого соединени Т.ПЛ.210-212 С, после перекристаллизации т.пл. 212-214°С. Для получения исходных продуктов 3- 2- (5-нитро-2-фурил) -6-амино-$-триазоло 4, пиридазин нагревают с избыт ком триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты в присутствии уксусного ангидрида. Искомый имидоэфир плавится при 3 441Ч8°С.I et-N С- Y П р и м е р 2. (5-Нитр1 -2-4 урил) винил - 6 морфолинометиленамино- S -триазоло 4,3- Ь пиридазин. 1,65 г (5 нйтро-2-фурил)винил -б-этоксиметиленамино-3 - триазоло 4,3 -Ь пиридазина растворяют в 34 мл диоксана при 5О-60°С, смешивают по каплям с 0,87 мл морфолиуа и 15 мин помешивают при этой температуре. Образующуюся суспензию охлаждают, отсасывают, промывают диоксапом и высушивают. Получают 0,9 г искомого продукта, т.пл, 214-217 С, Аналогичным образом получают 2-f2-(5-нитро-2-фурил)винил1-7-(диметиламинометиленамино)-1,8-нафтиридин, т.пл. 21О-212°С; (5-нитрс -2-тиенил)винил -6-(диметиламинометиленамино)- g -триазоло 4,3-bj пиридазин, т.пл. 233-237°С; (5-нитро-2-фурил)винил -6-(диметиламинометиленамино)- S -триазоло 4,31-{jl пиридазин, т.пл. 297-2Э9 С-; (5-11Итро-2-фурил )§инил -6-(ди- метиламинометилметнленамино)- S -триазоло 4,3-b пиридазин, т.пл.278-282°С; (5-нитро-2-фурил)ви11Ил -6(диэтиламиноэтил)метилен1-амино - S триазоло 4,3-1)1 пиридазии, т.пл.175-178 С; 4- 2- {5-нитро-2-фурил )винил -2-метип-7- {диметила минометиленамино)- 1,8-нафти- ридин, .т.пл.220 t (с разложением ); (5-нитро-2-фурил)винил1-6- l(1-п1фролидинил )этилиден -аминс - g триа зол о 4,3- б пирндазин ,т. пл. 24 О-2 4 (5-нитро.2-фурил)-винил -6-(диэтиламинометилен)амино- 3 -триазоло 4, пиридазин, т,пл. 192-196°С. Предмет изобрет 1гия 1. Способ получения прои.чвчииых шгтрг Фурилам ади}га обшей формуЛ1 г
R.
X CH CH-Het-N C-N
OoN
где R и R означают водород, низшие
алкип, алкоксиалкил или алкилмеркаптоалкильные группы, причем два остатка J. и Яо вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать 5-6-членные кольца, которые могут дополнительно содержать один или два атома азота, кислорода или серы;
F - означает водород или низшую алкильную группу;
X - атом кислорода или серы;
Het - системы нафтиридина или S -триазоло 4,3-|з пиридазина, которые при известных условиях могут быть замешены низшими алкильными, амино- или гидроксильными группами.
а также их солей, отличаюшийс я тем, что соединение общей формулы
CH-Het-N C-Y I
Ro
где X, R и Het имеют указанные
О
значения;
У- реакционноспособная группа; подвергают взаимодействиюеамином обшей формулы
/«1
H-N
где t Но имеют указанные знач&25 ния.
