род воздуха, окись ртути (II), тетраацетат свинца или нитробензол.
Пример 1. Получение 2-(5-нитро-2-тиазолил) -бензимидазола.
500 мг 5-нитротиазол-2-альдегида кипятят с обратным холодильником с 342 мг о-фенилендиамина в этаноле с подачей воздуха в течение 20 час. После охлаждения реакционной смеси отфильтровывают выпавшие кристаллы и получают 300мг 2-(5-нитро-2-тиазолил)бензимидазола с т.- пл. 270-27ГС (после перекристаллизации из пиридина).
Пример 2. Получение 2- (5-нитро-2-тиазолил) -бензимидазола.
500 мг 5-нитротиазол-2-альдегида нагревают с 342 мг о-фенилендиамина в этаноле в течение 30 мин. После охлаждения реакционной смеси отсасывают выпавшие кристаллы и перемешивают их с 20 мл уксусной кислоты в 1,4 г тетраацетата свинца в течение 15 мин при 60° С. После охлаждения добавляют 100 мл воды отфильтровывают кристаллы. После перекристаллизации из пиридина получают 220 мг 2-(5-1нитро-2-тиазолил)-бе«зимидазола с т. пл. 270-27PC.
Аналогичным образом нолучают: 2- (5-нитро-2-тиазолил)-5-метилбензимидазол; т. пл. 232-233 С;
2-(5-нитро-2 - тиазолил) -5,6 - диметилбензимидазол; т. нл. 296-298° С; 2-(5-нитро-2-тиазолил)-5 - хлорбензимидазол; т. пл. 238,5-239,5Р С;
2-(5-нитро-2 - тиазолил)-5,5 - дихлорбензимидазол; разложение выше С;
2-(5-нитро-2 - тиазолил)-5 - метоксибензимидазол; т. пл. 225-228°С; 1-метил-2-(5-нитро-2-тиазолил)- бензимидазол; т.пл. 250-253 С;
1-(2-оксиэтил)-2-(5-нитро-2-тиазолкл) - бензимидазол; т.пл. 232-237 С; 1-(2-оксиэтил)-2-(5-митро-2-тиазолил)- 5 -(6)трифторметилбензимидазол; т.пл. 215-222° С; хлоргидрат 1- (2-диметиламиноэтил)-2-(5-нитро-2-тиазолил) - бензимидазола; разложение выше 225° С;
1-фенил - 2-(5-|Нитро-2-тиазолил) - бензимидазол; т.пл. 241-2421 С;
1-(2-фенилэтил)-2-(5-нитро-2-тиазолил) - бензимидазол; т.пл. 181 С.
Предмет изобретения
1. Способ получения 2-(5-нитро-2-тиазолил)-бепзимидазолов формулы I
10
(I)
где RI - атом водорода, алкил с 1-5 атомами углерода, фенил, бензил или 2-фвнилэтил, оксиалкил с 2-5 атомами углерода, в котором оксигруппа также может быть этерифицирована, группа
/1ч
AIK-N
где Alk -алкилен с 2-5 атомами углерода и R4 и Rs - алкил с 1-5 атомами углерода;
Ra и RS - одинаковые или различные, атом водорода, галоид, алкил с 1-5 атомами
углерода, алкоксил с 1-5 атомами углерода, трифторметил или нитрогруппа, отличающийся тем, что фенилбндиамин формулы II
Ш,
R, R,
г
и
кн
I
RI
где RI, R2 и Ra имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с 5-нитротиазол-2-альдегидом в присутствии окислителя или с последуюш.ей обработкой образующегося продукта окислителем.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс проводят при температуре О-100° С.
