Для лечения малярии в настоящее время применяют синтетические пренараты, относящиеся к соединениям хинолинового и акридинового рядов (см. Kv.u. Фармац. Журнал, 1935 г. № 1 и Журнал Прикладной Химии, 1936 г. № 2).
Лучщим препаратом в настоящее время считается „акрихин, который представляет собой хлоргидрат 2-метокси-6-хлор-9 (диэтиламиноизопентил)-акридина. Растворимость этого хлоргидрата в воде при обыкновенной температуре составляет 2-3°/о. Применение такого водного раствора для внутривенных и внутримыщечпъ или Г10ДКОЖНЫХ вливаний представляет неудобства, так как приходится вводить 7-10 см хлоргидрата, обладающего раздражающим действием.
Изобретатели предлагают применять препарат акрихина в виде молочно-кислой соли его (акрихин-лактата).
Акрихин-лактат прекрасно растворяется в воде, и раствор его выдерживает кратковременное кипячение, необходимое для стерилизации. Кроме
того, остаток молочной кислоты не вызывает раздражения тканей и больные малярией легко переносят инъекции акрихин-лактата. Рекомендуемая для этой цели метил-сульфоновая кислота (Chem. Zentralblatt, 1936 г. I. 1507, индийский пат. 21985), хотя также дает с акрихин-основанием у.орощо растворимые соли, но во-первых, метил-сульфоновая соль „мусонат организмом не усваивается и раздражает ткани, а во-вторых, метилсульфоновая кислота мало доступна, ее приходится специально готовить, вследствие чего препарат сильно удорожается.
Акрихин - лактат приготовляют в СССР нейтрализацией чистого акрихина-основания чистой же молочной кислотой в среде органического растворителя, например, спирта, ацетона или эфира. Очищают препарат акрихин-лактата кристаллизацией.
Предмет изобретения.
Способ получения антималярийного средства на основе акрихина, отличающийся тем, что акрихин-основание 2-метокси-6-хлор-9 (диэтиламиноизопентил)-амино-акридин обрабатывают в целях повышения растворимости, раствором чистой молочной
кислоты в органическом -растворителе (спирте, ацетопе, эфире и др.) и полученный кристаллический лактат очищают обычными методами.
Авторы
Даты
1938-01-01—Публикация
1936-07-05—Подача