Способ получения лактат 3,6-диаминоакридина Советский патент 1946 года по МПК C07D219/08 

Сернокислая соль 3,6-диаминоакридина находит применение в медицине и ветеринарии. Под наименованием профлавин-сульфата она включена в Британскую фармакопею.

Профлавнн-сульфат очень гало растворим в воде - 1 : 300. Это затрудняет применение препарата как химиотерапевтического средства путем внутривенных инъекций.

Другая известная соль 3,6-диаминоакриднна - профлавинхлоргидрат - легче растворилга в воде, чем сульфат. Однако растворы этой соли нестойки и выделяют при стоянии вследствие гидролиза осадок монохлоргидрата 3,6-диаминоакридина. При местном применении профлавин-сульфата в сухом виде (лечение ран, ожогов и др.) зачастую отмечается раздражающее действие на ткани организма. При внутривенном введении растворов названного препарата, в случае попадания его паравенозно, иногда образуются инфильтраты, переходящие в некрозы. Эти явления.,, усугубляются тем, что в названной соли присутствует сильная минеральная кислота.: .. :

Авторами установлено, что более удачной формой для лечебного применения 3,6-дннаминоакридина является пр11.Д1енение его в виде молочнокислой соли. Молочная кислота не чужеродна тканям животного организма и применение ее как со, еобраз}ющего компонента исключает упоминавщееся выше влияние сильной минеральной кислоты.

Молочнокислая соль 3,6-диаминоакридина легко растворима в воде. Это позволяет получить ее растворы любой концентрации, что особенно важно при применении 3,6-диаминоакридина как химиотераневтического средства в ветеринарии.

Пример. 6 г 3,6-диаминоакридина размещивают в 50 мл ацетона и прибавляют 6,3 г концентрированной (81%) молочной кислоты. Смесь нагревают 2 часа при слабом кипении ацетона. По охлаждении отфильтровывают образовавшуюся молочнокислую соль 3,6-диаминоакридина и промывают ее сухим ацетоном. Выход соли - 9г. Лактат 3,6-диаминоакридина - светлокоричневый порошок; содержит 61-62% основания, что .Nt. 65872 соответствует составу 2С1зНпКз ЗСНзСН(ОН)СООН. Растворы лактата -в воде, в зависимости от концентрации, оранжевого или красного цвета; при хранении ..„ „,м(:.„ягптря не изменяются. 2 Предмет изобретения Способ получения лактата 3,6-диаминоакридина, отличающийся тем, что смесь 3,6-диаминоакридина и концентрированной молочной кислоты нагревают в ацетоне и образовавшуюся соль выделяют известными приемами.