Известен способ получения 1-(л-метокснбензил)-октагидроизохинолина путем циклизации циклогесенилэтиламида /г-метоксифенилуксусной кислоть при помощи хлорокиси фосфора в 1 -(-метоксибензил)-3, 4, 5, 6, 7, 8-гексагидроизохинолин, который в свою очередь восстанавливают в октагидроизохинолин.
Указанный способ весьма сложен.
В данном изобретении, с целью расширения ассортимента продуктов ДЛЯ синтеза лекарственных препа1)атов, предлагается 1-(«-оксибензил)-1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8-октагидроизохинолин. применяемый в качестве исходного вещества нрн синтезе нроизводш гх морфинана, об.тдающих 1енными лекарственными свойствами, получать нагреванием хлоргидрата пиридина с 1-(/г-метоксибензил)-10-оксидекагидроизохинолином при температуре 180-190°. При этом одновременно протекают два химических процесса: дегидратация и деметилирование.
Пример. 40,0 г 1-(/г-метоксибе113ил)-10-оксидекагидроизохинолина и 148 г хлоргидрата пиридина нагревают в течение 7 час при температуре 180-190°. Реакционную массу охлаждают до 100°, добавляют 32 мл воды, охлаждают до комнатной температуры и нейтрализуют концентрированным раствором аммиака до щелочной реакции но фенолфталеину. Из щелочного раствора эфиром извлекают образовавшееся октагидропроизводиое и пиридин. После отгонки эфира, а затем в вакууме пиридина, остаток растворяют в 35 мл метилового спирта. К полученному раствору 1-(л-оксибензил)-октагидроизохинолина добавлягот раствор 20 г щавелевой кислоты в 47 мл метилового спирта. Почти сразу же происходит выпадение осадка щавелевокислой соли, которую отфильтровывают и .перекристаллизовываЮт из 750 мл воды. Всего с использованием маточных растворов получают 30,8-33,2 г f68,3-73,6% от теоретического) соли с температурой плавления 218- , из которой известным способом можно выделить основание.
№ 148413- 2 Пред м е т 11 3 о б р е т е н и я
Способ получения 1-(«-оксибензил)-1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8-октагидроизохргнолина, отличающийся тем, что, с целью расширения ассортимента продуктов для синтеза лекарственных препаратов, 1-(л-метоксибензил)-10-оксидекагидроизохинолип нагревают с хлоргидратом пиридипа при 180--190°.
