Способ получения 2-окси-4-аминозамещенных пиримидина Советский патент 1977 года по МПК C07D239/36 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ОКСИ-4-АМИНОЗАМЕ1ЦЕННЫХ ПИРИМИДИНА где R, R,R имеют выиюуказанные зтчения, обрабатьшают соляной кислотой при 100-110 С. Выделяют целевой продукт обычно путем обработки полученной соответствующей хлористоводородной соли алкоголятом натрия в спиртовом pactворе или водным раствором углекислого натрия а зависимости от раство1Я1мости в этих растворителях выделяемых оснований. Пример, Хлористоводородная соль 2 - окон - 4 пиперищл - 6 А«ет1иши{ 1мидина. Смес1, cocTOHUQuo из 7,4г (0,0815 моль) 2 хлор 4 - пиперидил - 6 - метилпиримидина и 70 мл концентрнровашюй срляной кислоты, нагревают на водяной бане , по&торяя эту операцию 3 раза, после чего твердый осадок перекрясталлизовывают из .изопропилового спирта. Выход 95%, т.ал. 255-258С. . Аналогично получают хлортстоводородные соли 2 - окси - 4 - пиперидил 5 - метилпиримидина (выход 85%, Т.Ш1. 190-192°С), 2 - окси - 4 пиперидилпиримидтш (выход 97%, сиропообразное вещество), 2 - окси - 4 - днэтиламиио - 6 метилпиримидина (выход 90%, т.пл. 243-245° С). Хлористоводородные соли 2 - окси - 4 - морфилил - 6 метилпиримидина (выход 80%, тля. 230-233° С) и 2 - окси - 4 .- пиперидил - 5 фторпирпмидина (выход 90%, т.пл. 138-139° С) получают при нагревании соответствующих хлорпиримидинов с соляиой кислотой в течение 20 ч прт 1Ю°С. споследующим упариванием растворов на водяной бане. П р и м е р 2. 2 - окси - 4 - пиперидил - б металпиримидин. К смеси 17,3 г (0,0755 моль) хлористоводородной соли 2 - окси - 4 - пиперидил - 6 - метилпиримидина в 50 мл этилового спирта добавляют этилат натрия, получе1шый из 1,73 г (0,0755 моль) натрия, и смесь кипятят 1 ч. В горячем состоянии отфильхровьшают хлористьш натрий, растворитель отгоняют в вакууме и кристаллический продукт перекристаллизовывают из изопроп1шового спирта. Выход 82%,-т.ш1. 220-221°. Аналогично получают: 2 - окси - 4 - пиперидил 5 - метилпиримид1ш (выход 53%, т.пл. 260-262 С), - окси - 4 - пиперидилпиримиднн (выход 50%, .пл. 230-232 С), 2 - окси - 4 - дизтиламино - 6 етшширимидин (вых.од75%, тлл, 203-205°С). 2 - окси - 4 - морфолил - 6 - метилпиримидин (вькод 55%, . 260-262°С) и 2 - окси - 4 пиперидил 5 - фторпиримидин (выход 54%, 1.Ш1. 185-187 С) получают при обработке соответствующих хлористоводорощ ых солей в водном растворе эквивалентным количеством бикарбоната штрия с последующим отфильтровьшанием вешавшего осадка. Формула изобретения Способ получения 2 - окси - 4 - аминозамещенных пиримидина общей ОН где R - остаток пиперидина, морфолина, даэтиламит, R - атом водорода, фтора, метил, R - атом водорода, метил, отличающийся тем, что, с целью упроще1шя процесса и расшире1шя ассортимента замещешаис пиримидина соединение общей 1} f- Nyl (1 где R, RS R имеют вышеуказанные значения, об|)ф батывают соляной дсислотой при 100-110° С.