В круглодонной колбе емкостью 0,5 л снабженной капельной воронкой, механической мешалкой, получают обычн ам ,магнийорганическим способом 0,2 бромистого этилмагния. После охлаждения колбы по каплям добавляют 0,1 г.моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, затем приливают 0,1 г«моль тиофенола. Полученную смесь для завершения образования броммагнийкарбинолята и броммагнийтиофенолята нагревают 10-15 мин при 35-40°С.
Смесь оклажда.т и добавляют 0., 1 г.моль этилформиата, перемешивают в течение 10 ч, затем гидролизуют водой и 10%-ной серной кислотой.
Отделенный от водного эфирный слой для удаления не вступившего в реакцию тиофенола промьшают 10%-ным раствором едкого натра и водой, сушат сульфатом натрия, отгоняют растворитель и образовавшийся сульфид очищают перегонкой в вакууме и перекристаллизацией из петролейного эфира, т.пл. 48-50°С. Выход 94% (24,2 г).
Найдено, %: 512,13; 12,48.
Вычислено, %: S 12,44.
Сульфоксид С,з Hjg ; т.пл. 105lOV C (из гексана) , -О (SO) см 1040
П РИМ ер 2. Фенил-(Л -м-пропил-W-метоксибензил)-сульфид (2).
Аналогично примеру 1 получают вышеуказанный продукт; т.пл. 39-40°С. Выход 97% (26,4 г) .
Найдено, %: 811,73; 11,69.
Вычислено, %: S 11,76.
Сульфоксид С„ На, ; т.пл. 103104 С (из гексана), О ( s О) 1036 с
Примерз, п-Толил-(оС -н -пропил-ft -метоксибензил)-сульфид (3),
Данный сульфид получают аналогично примеру 1; т.пл. 38-39°С. Выход 95% (27,2 г) .
Найдено, %: S 11,09; 11,15.
Вычислено, %: 5 11,19.
Сульфоксид Нрг On ; т.пл. 112144°С, 9(50) 1040 см- .
П р и м е р 4. Противовоспалительное действие арил-(сС -алкил-о-метоксибензил)-сульфидов изучают на белых крысах линии Вистар. Для оценки противовоспалительного действия используют модель формалинового воспаления (2,5 % -ный раствор по 0,1 мл).
В качестве эталона для сравнения противовоспалительной активности принимают фенилбутазон (30 мг/кг) .
Результаты испытаний приведены в
Примечание. р-исчислено в НИИ с фенилбутазоном.
Наибольшую противовоспалительную активность показывает фенил-(оС -н-пропил-п -метоксибензил)-сульфид. Описываемые соединения малотоксичны.
Формула изобретения
Арил- (сХ- -алкил- п -метоксибензил) -сульфиды общей формулывЬ
Сн-1
где R - этил или н -пропил, RJ - водород или метил. сравнении с формалином; ру - в сравнепроявляющие противовоспалительную активно ТЬ. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:5 l.ZentraEbPatt 1928, W 2, с. 1321. 2. Рубцов М.В., Байчиков А.Г. Синтетические химикофармацевтические препараты. М. , иэд-во Медицича, 1971, с. 162.
