элюируют муравьиной кислотой. К элюату (фракция 3-17 мл) добавляют 28 мл 25%-него раствора аммиака до щелочной реакции, отделяют осадок от маточного раствора центрифугированием, промывают 3X10 мл этанола и 2X10 мл диэтилового эфира, нрименяя каждый раз центрифугирование для отделения промывной жидкости. Промытый препарат сушат при 105°С и хранят в сухом виде.
Проверку радиохимической чистоты препарата осуществляют методом тонкослойной хроматографии на пластинах с силикагелем, используя в качестве элюента муравьиную кислоту. Для проявления используют смесь анисовый альдегид-серная кислота - ледяная уксусная кислота-этанол (1 : 2 : 100 : О или 5 : 5 : 1 : 90). После опрыскивания проявителем хроматограмму нагревают до ПО-120°С. Перед проявлением с Пластины снимают радиоавтограф па рентгеновскую пленку или посредством искровой камеры.
Выход меченого продукта 144 мг (72%), удельная активность 1,5 мКи/г. Препарат не содержит посторонних химических или радиохимических примесей.
Пример 2. Процесс проводят, как в примере 1, при весовом соотношении между мебендазолом, катализатором и тритиевой водой, равном 1:1:0,4, и температуре 130°С. Через 19 ч выход целевого продукта 22 мг (11%), удельная активность 5мКи/г. Посторонних химических и радиохимических примесей препарат не содержит.
При проведении изотопного обмена при теМПературе выше 130°С целевой продукт
частично разлагается, что приводит к резкому снижению его выхода.
Предлагаемый способ получения меченого мебендазола прост и доступен в исполпении, не требует применения сложной аппаратуры, позволяет нолучать чистое, свободное от радиохимических и других примесей меченое соединенне, содержап1ее изотоп тритий в наиболее устойчивых полоJKeuHHx молекулы, с высоким выходом.
Формула изобретения
1.Способ получения меченного тритием 2-карбметоксиамино - 5(6) - бензоилбензимидазола, отличающийся тем, что 2карбметоксиамино - 5(6) - бензоилбензимидазол обрабатывают тритиевой водой при ПО-130°С в присутствии катализатора - палладия, нанесенного на активированный уголь, с последующей обработкой реакционной массы путем пропускания через силикагель, промывания водными растворами аммиака и соляной кислоты,
элюирования муравьиной кислотой с последующим осаждением водным раствором аммиака и промыванием этанолом и диэтиловым эфиром.
2.Способ по н. 1, отличающийся тем, что процесс ведут при весовом соотношении 2-карбметоксиамино-5(6) - бензоилбензимидазола, катализатора и тритиевой воды 1 : 0,5 : 2,5.
Источники информации, принятые во внимание при экснертизе
1 Atompraxis, 1959, Bd. s, Н. 4/5, s. 154-160.
