ел
эо
00
О) Изобретение относится к :но⹫, ие описанным в литературе соедине™ ниям - оксимам N-(3,4,5-тpимeтoкcибeнэoил)-зaмeщeнным-п aмйнoaлкилфeнилкe oнaм общей формулы cHjO-f Vc-K „ JW. р HjOоNOH где R - метил, этил и.н-пропил, которые обладают нейтролептической активностью и могут найти применение в медицине. Известны различные соединения, обладающие нейтролептиче ркой активностью, в частности 4-(п-хлорфеннл) -1 - С3 (п-фторбемэ оил) -nporiRnJ -пиперидинол-4(галоперидол) l j, Однако галоперидол обладает относительно высокой токсичностью. Целевые соединения, позволякщйе pacffiKpHTb арсенал средств воздействия на живой организм, получают при взаимодействии соотнетствуняцих кетонов N -(3,4,5-триметоксибензоил -п-аминоацетофенон, N-(354,5-триме оксибензоил)-п аминоацетофенон.| ,. с солянокислым гидроксиламином в сре де метанола в присутствии уксусно кислого натрия. Пример, Оксим/Ы-(3;4,,5-три метоксибензоил) -п аминоацетофеиона 8, 6,5 г (0,02 моль) N-(3,4,5-триметоксибензоил ) -п-аминоацетофенона растворяют в 60 мл метанола, добавляют 2 г (0,029 мать) солянокислого гидроксиламина и 2 г уксуснокислого натрия в 12 мл воды, кипятят 1 ч с обратным холодильником, выпивают в 120 мл воды, отфильтровывают оса-, Док, водой, сушат и nepefкристаллизовывают из метанола. Аналогично получают оксимы 8 -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминопропиофенона и N (3,4,5 тpимeтoкcибeнзoил)-п-aминoбyтиpoфeнoнa. Строение нов}зж оксимов N -(3,4,5-триметоксибензоил)-замещенных-п-аминоалкшп})еш1пкетонов подтверждено данными элементного анализа, УФи ИК-спектроскопии, тонкослойной хроматографии. Полученные соединения представляют собой желтоватые кристаллические вещества, трудно растворимые в воде, хорошо раствориьаю в органических растворителях. Характеристики полученных соединений приведены н табл.1. Новые соединения обладают выраженной нейролептш еской активностью. Как видно из данных новые соединения в 40 раз менее токсичны «ем галоперидол, сравнимы с ним по нейтролептической активности, и кроме того, в отличие от галоперидола, потен191руют действие снотворных.
«
er
8 Ч ю
О го CO
О CM ГО
го
ГО
о in
vT)
о
о a
CN tM
ГЧ1
ГО
ГО
о « s
о r
CM
vO
t
in f
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Карбаматы @ -(3,4,5-триметоксилбензоил)- @ -аминоацетофеноноксима,проявляющие нейролептическую активность | 1975 |
|
SU592134A1 |
| ОКСАЛАТ-1- (2,2- ДИМЕТИЛТЕТРАГИДРОПИРАНИЛИДЕН -4- АМИНООКСИ) -3- (N-ФЕНЭТИЛАМИНО) -2-ПРОПАНОЛА, ОБЛАДАЮЩИЙ КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ | 1983 |
|
SU1127265A1 |
| СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ N-АЦИЛ-5'-ДЕЗОКСИ-5-ФТОРЦИТИДИНА | 1993 |
|
RU2131879C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ N-АКРИЛОИЛПИПЕРАЗИНА | 1990 |
|
RU2024513C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЗИТРОМИЦИНА И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ | 1996 |
|
RU2144924C1 |
| Способ получения производных карбостирила | 1982 |
|
SU1356962A3 |
| ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СОЧЕТАННОЙ АНТИАГРЕГАНТНОЙ, АНТИКОАГУЛЯНТНОЙ И ВАЗОДИЛАТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, N,N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) | 2010 |
|
RU2469029C2 |
| @ -Алкил- @ -( @ -оксифенил)-амиды 3,4,5-триметоксибензойной кислоты,обладающие нейролептической активностью | 1977 |
|
SU668261A1 |
| СОЛИ СОЕДИНЕНИЙ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ | 1998 |
|
RU2190615C2 |
| ТРИАМИД ГЛИЦИРРИЗИНОВОЙ КИСЛОТЫ С 3-АМИНОХИНОЛИНОМ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИДЕПРЕССАНТНУЮ АКТИВНОСТЬ | 1990 |
|
SU1764302A1 |
Оксимы N-
ГО -ON
tM
CN OO
CM
in
OO
o
VO
vO
О 4.t
r
ЧГ
c г
€«
О
t
af5
о
EC u
OH о
О 00
(N
r CM CO
CO
00 00
OO
О го
о о
о m
ГО in « -
en u-
СО
г
in
in
чО 00
1
t
s CM
ГО
чО vO
4D
vD VO
О
v
-
in
vn CM
Т
in
CM
о a с e;
fX с
(T)
| Печь для непрерывного получения сернистого натрия | 1921 |
|
SU1A1 |
| Глейзер Г.А | |||
| Справочник по фармакотерапии сердечно-сосудистых заболеваний | |||
| М., "Медицина", 1974, с | |||
| Заслонка для русской печи | 1919 |
|
SU145A1 |
