Способ получения рацемата -/2-бензгидрилэтил/ -/1-фенилэтил/-амина,его оптическиактивных антиподов или их солей Советский патент 1978 года по МПК C07C211/27 A61K31/137 

вают. Получают 2,5 г (63,1%) -(2-бензгидри.1этил)-Ы-( 1-феиилэтил)-амингидробромила, который плавится при 208-210°С.

Вычислено %: С 69,68; Н 6,61; N 3,52; Вг 20,16.

C23H26NBr(M-396,37).

Найдено, %: С 69,57; Н 6,52; N 3,48; Вг 19,94.

Пример 2. 7,33 (0,02 .моль) 1,2-дифенилпропан-3-ол-тозилата и 4,85 г (0,04 моль) (-)-1-фенилэтиламина растворяют в 50 .мл абсолютного спирта. Раствор кипятят в течение 3 час После удаления растворителя остаток растворяют в 100 мл хлороформа и промывают раствор 300 .мл водь. Органическую фазу высущи1)ают над сульфатом натрия и.затем выпаривают. Остаток после выпаривания растворяют в 40 мл ацетата и подкисляют солянокислым этилацетатом до рН 2. Получают 4,98 г (-)-Ы-(2-бензгидрилэтил) -N- (1 -фенилэтил) -амингидрохлорида. Перекристаллизованный из абсолютного спирта продукт плавится при 196-197°С.

Удельный угол вращения 33° (, метанол).

Вычислено, %: С 78,49; Н 7,44; N 3,98; С 10,07.

С2зН2бНС(,91).

Найдено, %: С 78,48; Н 7,56; N 3,91; С 9,95.

Пример 3. 7,33 г (0,02 моль) 1,1-дифепилпропан-3-ол-тозилата и 4,85 г (0,04 моль) (+)-1-фенилэтиламина растворяют в 50 мл абсолютного спирта. Раствор кипятят в течение 3 час. После удаления растворителя остаток растворяют в 100 .мл хлороформа и промывают раствор 300 мл воды. Органическую фазу высушивают над сульфатом натрия и затем выпаривают. Остаток после выпаривания растворяют в 40 мл этилацетата и подкисляют солянокислы.м этилацетатом до рН 2. Получают 4,9 г ( + j-N-(2-бeнзгидpилэтил)-N-(l-ф.eнилэтил)-амингидрохлорида. После перекр-йста.л.шзации из этилового спирта продукт плавится при 196--197 С.

Удельный угол вращения +33° (с 2-7о, метанол).

Вычислено, %: С 78,49, Н 7,44; N 3,98; С1 10,07.

С,,Н.;.С1(М-351,91).

Найдено, %: С 78,31; Н 7,42; N 3,96; С1 10,13.

Формула изобретения

. Способ получения рацемата N-(2-6eH3гидрилэтил)-М-(1-фенилэтил)-амина, его оптически активных антиподов или их солей, огличающийся тем, что /.-фенилэтиламин или его оптически активный антипод подвергают взаимодействию с реакционноспособным сложным эфиром 3,3-дифенилпропилового спирта в среде органического растворителя при температуре кипения реакционной среды с последуюпхим вь делением целевого продукта в виде рацемата, оптически активного антипода или в виде соли.

2.Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве реакционноспособного сложного эфира 3,3-дифенилпропилового спирта используют

1,1-дифенилпропан-З-ол-тозилат или 3,3-дифенилпропилбромид.

3.Способ пи 1П1. 1 и 2, отличающийся те.м, что в качестве органического растворителя используют толуол или низшие алифати0 ческие спирты.

4.Способ по пп. 1-3, отличающийся тем, что процесс проводят при мольном соотношении фенилэтиламина и реакционноспособного сложного эфира 3,3-дифенилпропилового спирта, равном соответственно 1-4:1.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1. Патент Венгрии № 150534, кл. 12 q 1 --I3, 1963.