(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3- (4-ФТОРФЕНИЛ) -4-ОКСОБУТИЛ|-1,2, 3, б-ТЕТРАГЙДРОПИРИДИЛ-4fИНДОЛАПримерЗ - - E4--(4 -фторфенил) - 4 оксобутил 1,2,3,6 тетригидропиридил - 4 ищол. В стеклянную амвулу с пробкой на шлифе загружают 9,5 г (0,05 моль) 3 (пирвдил - 4) шщола, 12,25 г (0,05 моль) 2 « (4- фторфенил) 2(3- галондпрсяшя) - диоксолана - 1,3, 6, 7г (0,06 моль) бромистого калия и 30 мп диметипформамида. Нагревают, на кипящей водяной бане 30 ч, отгоняюгг раство)Пель под вакуумом. Оставшуюся массу растворяют с 20мл четыреххлорнстого угаерода и. 20 мл ацетона. Затвердевшую массу кристаллизуют из минимального количества метанола. Получают 19,32 т (80%) жестых кристалов 1 - (4 - фторфенил 4,4 - (этилендиок и) - бутил -4 - (ИНДОЛНЛ-З) ПИрИДИНИЯ бромистого с Т.ПЛ. 205-207 С (с разложением). Найдено, %: С 62,10; Н N 5,65. Вычислено, %: С 62,12; Н 5,00; N 5,79 4,83 г (0,01 моль) полученного вышеуказанным способом 1 {4 - (4 - фторфенил) - 4,4 этнленднокси - бутил - 4 - (индолил - 3) ш ридишш бромистого суспендируют в 50 мл вод-, но-спиртовой (1:5) смбск и обрабатьгеают при перемешивании раствором 0,76 г (0,02 моль) боргидрида натрия в ,15 мл воды . Через 30 ч упаривают под вакуумом до 1/3 первоначального обьемаУдобавляют 100 мл воды и отделяют осадок продукта. Сырой 3 |1 - 4 - (4 - фторфенил) - 4,4 эталендиокснбутил - 1,2,3,6 - тетрагидропиридил 4J- индол растворяют в 20 мл этанола, добавляют 15мл воды и 2м;г соляной кислоты. Полученный раствор нагревают на водяной бане в течение 2ч. Реакционную смесь выливают в насыщенный раствор двууглекислого натрия. Осадок отфнльтровывают и кристаллизуют из водноспиртовой смеси (1:1). Получают 2,53 г (70%) бесцветных крис-, f/v vrv таллов 3 -И - 4- (4 - фторфенил - 4- оксобутил 1,2,3,6 тетрагидропирндил индола с Т.Ш1. 174.175° С. Найдено %: С 76,66; Н 6,21; N 8,03 C,,H,,FN,0 . Вычислено, %: С 76,25; Н 6,40, N 7,73. Формула изобретения 1.Способ прлучения 3 -х1 - 4- (4- фторфенил)4- оксоб)тгил| - 1,2Д6- тетрапщропириднл- ,J4jиндола, отличающийся тем, что с целью уцрснцения процесса, 3 (пирвдил- 4) - индол подвергают взаимодействию с2- (4- фторфенил) 2 - (3 - галощщрошш) - диокссшаном - 1,3 в среде орпищческого растворителя, полученную этом соль ПИрИДИНИЯ восстанавливают боргащшдом натрия в воднослиртовой среде, а затем подвергают кислотному пвдролизу. 2.Cnocoi6 по п. 1« о т л и ч а ю щ и и с я тем, что б Качестве i органического раство1жтеля ишользуют диметилформамид. 3.Способ по п. 1, отличающийся тем, что взаимодействие 3 - (пнридил - 4) - шщола с2 - (4 фторфенил) - 2 - (3 - галоидпропил) - диоксоланом 1,31ФОВОДЯТ на кипящей воданой бане. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе: 1. Выложенная заявка ФРГ N 2 22470, кл. 12р, 2/00, опубл. 1974 (прототип).
