(54)X-(ДИЭТИЛСИЛОКСЙ КЕТОНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Этиловый эфир -этилдибутилсилоксипропионовой кислоты,ОблАдАющий пРОТиВОВОСпАлиТЕльНОй АКТиВНОСТью | 1978 |
|
SU738346A1 |
| Триалкилсилоксикетоны,обладающие противовоспалительнойАКТиВНОСТью | 1978 |
|
SU707226A1 |
| Сложные эфиры -триметилсилил-КАРбОНОВыХ КиСлОТ,пРОяВляющиЕ пРО-ТиВОВОСпАлиТЕльНую АКТиВНОСТь | 1979 |
|
SU792890A1 |
| Бутиловый эфир -диметил- -три-МЕТилСилил- -иМиНОКАпРОНОВОй КиС-лОТы,пРОяВляющий пРОТиВОВОСпАлиТЕль-Ную и АНАльгЕТичЕСКую АКТиВНОСТь | 1979 |
|
SU788657A1 |
| Алкилалкокси(органилтио)хлорсиланы, пРОяВляющиЕ бАКТЕРицидНую АКТиВНОСТь | 1979 |
|
SU792891A1 |
| 1-Фенил-4,5-бис-(2-бромбензоилоксиметил)-1,2,3-триазол, обладающий противовоспалительной активностью | 1991 |
|
SU1810340A1 |
| ВОДОРАСТВОРИМЫЕ КРЕМНИЙОРГАНИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПОЛИОЛОВ И ГИДРОГЕЛИ НА ИХ ОСНОВЕ | 2008 |
|
RU2382046C1 |
| АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ 5-БУТИЛ-6-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПИРИМИДИН-4(3H)-ОНА | 2015 |
|
RU2605265C1 |
| Способ получения N-(нафталин-2-ил)бензамидина | 2018 |
|
RU2684117C1 |
| Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазол-1-уксусной кислоты, проявляющие болеутоляющее и противовоспалительное действие и метиловый эфир 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазол-1-уксусной кислоты как промежуточный продукт для синтеза производных 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазол-1-уксусной кислоты, проявляющих болеутоляющее и противовоспалительное действие | 1986 |
|
SU1482915A1 |
I
Настоящее изобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, конкретно к а-{ДИЭТИЛСИЛОКСЙ) кетонам общей формулы
..- CHRt
Hfi {diHs)i
или CH-j,
- CfeHg
где к Rj - СН,
проявляющим противовоспалительную активность.
Указанные свойства позволяют предполагать возможность применен их в медицине.
Известные р диэтилсилоксикет общей формулы
,(JHFt
о
(СгН5)г
где - CfeHg или СН,
R2 - СН
не находят применения в качестве биологически активных соединений.
Цель изобретения - расширение аренала средств воздействия на живой рганизм.
Указанное свойство определяется новой химической структурой.
(Днэтилсилокси)-кетонс1МИ общей формулы
вЛ-dHR,
((ItHs)j
где «4 Vs З
«2 - СНз.
Указанные соединения проявляют биологическую (противовоспалительную) активность.
«с-(ДИЭТИЛСИЛОКСЙ) кетоны указанной структуры получают взаимодействием диэтилсилана с ai -дикетонами в присутствии коллоидного никеля, в качестве катализатора по методике
(I).
Нижеследукадие примеры подтверждают получение ос -(диэтилсилскси)-кетонов указанной структуры.
Пример 1. 1-Фенил-2-(днэтилсилокси)пропанон-1.
Диэтилсклан (0,1 г/моль), 1-фенилпропандион-1, 2(0,1 г/моль) и катализатор - коллоидный никель вносят в круглодонную колбу, снабженнук мешалкой и обратным холодильником, нагревают при перемешивании 3-4 ч при 50-60°С. По окончании реакции смесь отделяют от катализатора,продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме.
Для конечного продукта определено: выход 62%; т.кип, 1э8-160°С/ /6 мм рт.ст.
Найдено,%: Si 11,98.
Si
го°г
l-b
Вычислено,%: Si 11,88.
--(
Ик-спектры: С О 1715 см Si - Н 2121 см-.
Пример 2.2-(Диэтилсилокси)бутанон-3.
Эквимолекулярные количества ди Этилсилана, бутадиона-2,3 и катализатора вносят в реакционную колбу и нагревают с обратным холодильником при перемешивании 2-3 ч при тем пературе кипения смеси. Затем отделяют коллоидный никель и перегоняют конечный продукт в вакууме.
Т.кип. 120-124°С/8 мм рт.ст.
Найдено,%: SI 15,97.
CftHie OaSi .
.- -1 -:-:..
670160
Вычислено,%: Si 16,11. ИК-спектоы : 1707 , Si -Н 2115 см-.
Исследование биологической активJ ности указанных соединений проводят на белых крысах линии Вистар при внутрибрюшинном введении. Для оценки противовоспалительного действия используют модель формалинового вос- паления, для чего под плантарный апоневроз задней лапы крысы вводят 2,5% раствор формалина в количестве 0,1 мл. Величину отека задней лапы определяют онкометрическим методом,Л.С. Салямона (1958) через 3-6 ч после5 введения флогогенного агента Испытуемые препараты вводят за 0,5 ч до и через 3 ч после введения формалина. Дозы препаратов 150 мг/кг (1/10 от ЛДуо) .
Контрольным группам животных вводят эквиобъемные количества 2%-ной крахмальной слизи. Данные по биологической активности указанных соединений приведены в таблице. Результаты испытаний показывают, что соединения обладают выраженньм противовоспалительным действием.
