Изобретение относится к области получения новЕЛх соединений, а именно производных З-фтор-6-пипераэинил морфантридина, которые могут найти применение в медицине. В литературе широко описана реак ция алкилирования аминов 1. Целью изобретения является разра ботка на основе известного метода способа получения новых-соединений, обладающих ценными фармакологически ми свойствами. Поставленная цель достигается описыва мым ниже способом получения производных З-фтор-6-пиперазинил-мо фантридина общей формулы :%х ии где R - водород, С -С4-алкил, Сд-Сд оксиалкил, заключающимся в , что соединение общей фосмулы CL и ULcH,JlJ. подвергают взаимодействию с производным пиперазина общей формулы :HiQ-Rш, где R имеет указанные значения. Целевой продукт выделяют в свободном виде или переводят в соль. Подходящими кислотами для этой цели являются хлористоводородная или фумаровая,. Полученные соединения обладают высокой фармакологической активностью и представляпот собой дополнение средств к уже имеющимся препаратам, используемым в медицине. Пример I, 3-Фтор 6- (4-метШ1-1-пиперазинил)-морфантридин, Смесь 5 г 3-фтор-5,6-дигидро-мррфантридин-6-она, 80 мл хлорокиси фосфора и 2 мл. N, N-диметиланилина греют в течение 4 ч с обратным холодильником. Затем избыток хлорокиси фосфора отгоняют в вакууме, остаток распределяют между ледяной водой и ксилолом и ксилольную фазу прогфгвают разбавленной хлористоводородной кислотой и водой. Высушенную над сульфатом натрия ксилольную фазу, содержащую имидхлорид лактама, упаривают в вакуумеi
ДО яримерно 50 мл и греют в течение 4 ч в присутствии 6 мл М-метилпипераэина с обратным холодильником. Реакционную смесь разбавляют водой, под.щелачивают концентрированньгм раствором гидроокиси натрия и экстрагируют эфирсм. Эфирную фазу прсянывают водой и эксрагируют разбавленной хлористоводородной кислотой. Кислые вытяжки подщелачивают и встряхивают в делительМой воронке с эфиром. Эфирную фаэу высуишвают над сульфатом натрия, .СИЛЬНО упаривают и разбавляют потролейныМ эфиром. При этом выпадают кристаллы получаемого соединения, плавящиеся при 118-119°С,
При м,е р 2, Аналогично примеру 1 с использованием соответствующих исходных соединений получают следующие соединения формулы 1: при т.пл. Ив-ХЗОС; при К- :Н2СНзОН
т. пл. leo-iei c.
Формула изобретения
; Способ получения производных . -З-фтор-6-пиперазинил-морфантридина iформулы
I.,
где R - водород, С(- €4-алкил, С оксиалкил, или их солей, о т л и ч ю ш и и с я тем, что соединение обшей формулы
С1
подвергают взаимодействию с производным пиперазина -обшей формулы
HNlf-RШ,
где R имеет указанные значения, и целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе
1. Вейганд-Хильгетаг. Методы эксперимента в органической химии, 1968, с. 413.
