Патентон — пантеон патентов

(19)

SU

(11)

694 020

(13)

A1

(51)

МПК

C07F7/18(2000-01-01)

A61K31/695(2000-01-01)

A61P29/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2649084, 1978-07-24

(22)

дата подачи заявки

1978-07-24

(45)

опубликовано

1981-04-23

(72)

авторы

Лапкин И.И.Пидэмский Е.Л.Голенева А.Ф.Двинских В.В.Пасынкова В.Н.

Сложные эфиры , -диметил- -триэтилсилоксикарбоновыхКиСлОТ, пРОяВляющиЕ пРОТиВОВОСпАлиТЕльНую АКТиВНОСТь,и СпОСОб иХ пОлучЕНия Советский патент 1981 года по МПК C07F7/18 A61K31/695 A61P29/00 

Описание патента на изобретение SU694020A1

а гг к с: о а

ЕН Соединения формулы 1 представляют собой бесцветные жидкости со слабьом запахом, нерастворимые в вод хорошо растворимые в органических растворителях. Исследование биологического дейс вия сложных эфиров ос ,ОС-диметил- триэтилсилоксикарбоновых кислот по казало, что они обладают противовос палительным действием. Предлагаемые соединения исследованы при внутрибрюшинном введении белым крысам линии Вистар. Для оценки противовоспалительного дейст вия использована модель формалинового воспаления, для чего под планктарный апоневроз задней лапы

Таблиц 2 вводили 2,5%раствор формалина в объеме 0,1 мл. Величину отека стопы определяли онкометрическим методом Л. С. Салямова (1958) через 3 и 6 ч после введения формалина. Испытуемые соединения вводили вьутрибрюшинно в дозе 80 мг/кг («1/10 от LDyo) за 0,5 ч и через 3 ч после флогогенного агента: контрольной группе животных вводили эквиобъемные количества 2°-ной крахмальной слизи.Противовоспалительное действие заявляемых препаратов сравнивали с таковым фенилбутазона. Исследования показали, что сложные эфиры oi,/а -диметил-р-триэтилсилоксикарбоновых кислот обладают противовоспалительным действием. Данные приведены в табл. 2.

Похожие патенты SU694020A1

название год авторы номер документа
Этиловый эфир -этилдибутилсилоксипропионовой кислоты,ОблАдАющий пРОТиВОВОСпАлиТЕльНОй АКТиВНОСТью 1978
  • Лапкин И.И.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
  • Двинских В.В.
 SU738346A1
Бутиловые эфиры -триалкисилокси-капроновой кислоты,ОблАдАющиЕ пРОТиВО-ВОСпАлиТЕльНыМ дЕйСТВиЕМ 1978
  • Лапкин И.И.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
  • Пасынкова В.Н.
  • Двинских В.В.
 SU694021A1
Три-(1-карбэтокси-1-метокси)фенил-силан,ОблАдАющий пРОиТВОВОСпАлиТЕльНыМ дЕйСТВиЕМ 1978
  • Поварницына Т.Н.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
  • Пасынкова В.Н.
 SU694022A1
Триалкилсилоксикетоны,обладающие противовоспалительнойАКТиВНОСТью 1978
  • Лапкин И.И.
  • Двинских В.В.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Марданова Л.Г.
 SU707226A1
Ди-(карбэтокси-диалкил-метокси) диэтилсиланы,пРОяВляющиЕ пРОТиВОВОСпАлиТЕльНую АКТиВНОСТь 1978
  • Лапкин И.И.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
  • Двинских В.В.
  • Пасынкова В.Н.
 SU694019A1
Бутиловый эфир -диметил- -три-МЕТилСилил- -иМиНОКАпРОНОВОй КиС-лОТы,пРОяВляющий пРОТиВОВОСпАлиТЕль-Ную и АНАльгЕТичЕСКую АКТиВНОСТь 1979
  • Пидэмский Е.Л.
  • Сайткулова Ф.Г.
  • Марданова Л.Г.
  • Семенов В.И.
 SU788657A1
Сложные эфиры -триметилсилил-КАРбОНОВыХ КиСлОТ,пРОяВляющиЕ пРО-ТиВОВОСпАлиТЕльНую АКТиВНОСТь 1979
  • Пидэмский Е.Л.
  • Сайткулова Ф.Г.
  • Марданова Л.Г.
  • Фотин В.В.
 SU792890A1
3-ГИДРОКСИПРОПИЛАМИД 4,6-ДИМЕТИЛ-1Н-2-ОКСОНИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИКОАГУЛЯНТНУЮ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ 2006
  • Удодов Владимир Владимирович
  • Михалев Александр Иванович
  • Коньшин Михаил Ефимович
  • Сыропятов Борис Яковлевич
  • Вахрин Михаил Иванович
 RU2315040C1
-(Диэтилсилокси)кетоны,проявляющие противовоспалительнуюАКТиВНОСТь 1977
  • Поварницына Т.Н.
  • Двинских В.В.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Карпова Т.Б.
 SU670160A1
1-ГЕКСАДЕЦИЛ-4,6-ДИМЕТИЛ-2-ОКСОНИКОТИНАМИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ 2008
  • Удодов Владимир Владимирович
  • Михалев Александр Иванович
  • Коньшин Михаил Ефимович
  • Сыропятов Борис Яковлевич
  • Маркова Любовь Николаевна
  • Аникина Лада Владимировна
  • Вахрин Михаил Иванович
 RU2396258C2

Реферат патента 1981 года Сложные эфиры , -диметил- -триэтилсилоксикарбоновыхКиСлОТ, пРОяВляющиЕ пРОТиВОВОСпАлиТЕльНую АКТиВНОСТь,и СпОСОб иХ пОлучЕНия

Формула изобретения SU 694 020 A1

Метиловый эфир о. ,о6-диметил- - триэтил- 80

силоксимасляной кислоты

Этиловый эфир (X ,с -диметил- -трйэтилсилоксикапроновой кислоты

Контроль -крахмальная слизь

Фенилбутазон (эталон сравнения) Р - исчислено в сравно.нии с фенилбутазоном.

Предлагаемые препараты малотоксичны, их превышает 800 мг/кг.

Таким образом, заявляемые соединения являются биологически активными и могут найти применение в практической медицине.

Формула изобретения

1. Сложные эфиры сч,СУ.-диметил-(3-триэтилсилоксикарбоновых кислот об51,9 51,7

800 Р 0,01 Р 0,001

Pj 0,05

0,5

8055,957,5

Р 0,01Р 1 - 0,001

Р-г ОД

Р 0,5

118

79

2%

32

48

30

щей формулы

55

С1н-С(СНз)г-ЙООА1х

RO LldzHsJs

где R

сн снC 7.

. А1К

-jH.

проявляющие противовоспалительную активность.

2. Способ получения соединений по П.1, заключающийся в том,.что сложный эфир pi ,: -диметил-/ -кетокарконтролем; Р/2 исчислено в сравнении с

IHofoteii.t боноврй кислоты подвергают вэаимодействию с триэтилсиланом в присутствми в качестве катализатора хлористого цинка при 105-110°С.

.1

л % .%

8 Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. L.Birkofer, А. Ritter, Н. Wieden. Вег. 1962, 95, р, 971.

SU 694 020 A1

Авторы

Лапкин И.И.

Пидэмский Е.Л.

Голенева А.Ф.

Двинских В.В.

Пасынкова В.Н.

Даты

1981-04-23—Публикация

1978-07-24—Подача

read Похожие патенты