Способ получения -окиси 1-нитро-9-(диалкиламиналкиламин)-акридина Советский патент 1979 года по МПК C07F9/02 

Изобретение относится к области получения новых производных акридина, которые могут найти применение в фармацевтической промыш ленности. В литературе известно, что N-окись акридин получают окислением акридина, например, надбензойной кислотой. Использование известной реакции приводит к получению N -окисей-1-нитро-9-(-диалкиламиналкиламин)-акридина, обладающих высоко биологической активностью. Предлагаемьй способ получения М -окиси- -нитро-9- (диалкиламиналкиламин)-акридина общей формулы жк,и(к)2 радикал алкиленовыи с прямой или разветвлрнной цепью; низший шткиловый радикал заключается в том, что производные 1-нитро-9- (дналкиламиналкиламин)-акридина обрабатывают окисляющ ; -; агентом, например надбенэойной или надфтапевой кислотой, в среде органического растворителя, например хлороформе, при 5-30°€ с последующим вьщеле1шем целевого прюдукта известным способом. Пример. В хлороформовый раствор 1,6 г 1-нитро-9-(3-ш{метиламинпропиламин)-акридина в температуре, не превышающей 35° С, добавляют хлороформовый раствор 0,8 г надбензойной кислоты и выдерживают 18 ч при комнатной температуре. Затем путем добавления эфирного раствора хлорводорода осаждают двухлористоводородную соль Ы -окиси-1-нитрО 9- (3-диметиламинпропиламин)-акридина, т. пл. 196°С. Выход 85%. Пример 2. В хлороформовый раствор 1,65 г 1-нитро-9-(4-диметиламинбутиламин)-акридина добавляют хлороформовый раствор 0,8 г надбензойной кислоты и выдерж11вают 18 ч при комнатной температуре. Путем добавления эфирного раствора хлорводорода осаждают двухлористоводородную соль N -OKMCM-1-1™т{ о-9(4-диметиламинбугиламин)-акридина, т. пл. 178°С с распадом. Выход 60%. Формула изобретения t;nocob получения -окиси-1-нитро-9-(дцалкиламиналкиламин) -акридина общей формулы. MOi iraR,K(Bj)s де RJ - радикал алкилеиопый с прямой или разветвленной цепью; РЗ - низший алкиловый радикал, отличающийся тем, что, производные 1-нитро-9- (диалкиламиналкиламин)-акридина обрабатывают окисляющим агентом, например надбензойной или надфталевой кислотой, в среде органического растворителя, например хлороформе, при 5-30° С с последующим выделением целевого продукта известным способом.