Способ получения спиролактонов Советский патент 1980 года по МПК C07J19/00 A61K31/585 

1

Изобретение относится к способу получения новых спиролактонов общей формулы I:

ГТ

.

COR

R - алкил ,,

где / выбирают из групп , формул

-/.v ™ V

обладающих фармакологической активностью ll.

использование известного метода тиоацилирования олефинов тиоалкановыми кислотами fij позволяет получать, новые стероидные спиролактоны общей формулы (I)

Цель изобретения - получение новых стероидных спиролактонов, проявляющих фармакологическую активнсзст Это достигается тем, что Лб-ненасыценные спиролактоны общей формулы I I

-п

10

где С, имеет указанные значения,

обрабатывают тиоалкановой кислотой

15 HSCOR, где R имеет вышеуказанное значение в протонном растворителе, обычно в метаноле, при температуре кипения реакционной массы с последующим вЕдделением целевого продукта

известными методами.

Пример 1. 1,5г 3-оксо-4,6,15-андростатриен-(17)0-1 (спиро-5 )-пергидрофуран-2-она в 22,5 мл метанола кипятят с обратным холо35дильником в течение 2-х ч вместе с 1,5 МП тиоуксусной кислоты. Затем разбавляют эфиром, водой, раствором Ьикарбоната натрия и водой, высушивают и выпаривают. Остаток хрсматог30рафируют на силикагеле.