-О-карбоксифениламиды - -аренсульфогидразидов щавелевой кислоты, проявляющие диуретическую активность, и способ их получения Советский патент 1980 года по МПК C07C311/49 A61K31/63 A61P7/10 

Описание патента на изобретение SU749829A1

Это достигается новыми N-p-карбоксифениламидамч 1 -N -аренсульфогидраэидов щавелевой кислоты общей формулы 1 и способом их получения, заключаквцимся во взаимодействии соответствукадих а.рёнсульфо шорййьв с гидразидом о-к рбоксифениламида, щавелевой кислоты при температуре 18-25 С в растворе, диметйл формамида.и при- сутствии 10%-ного раствора едкого натра. ..;- ; ; .. .::.:-;: -v ., -v - Г-;:-УГ.; :

П р и мёр. Й-о-карбоксифенилам1Й р -N -rt-толуолсульфогидраз ид а щавелевой кислоты. .--..--, :: ;А--.ь---- -

к 2,23 Г (0,61 моль) гвдразйда : о-карбоксифени;Памида щавелевой кйспоты в 10 мл диметилформамида при перемешивании и охлаждении прибавляют 8 мл 10%-йЬго раствора едкого натра (0,8 г-0,02 мой) и по частям 1,90 г (0,01 Мол) п-толуолсульфохлорида, Перемешивают в течение 1 ч,разбавляют

. трехкратным количеством воды и подкисляют НС1 (1: 1) до рН 2.

Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из водного дйоксана. Выход 74,5% (2,8 г).

Аналогично получают остальные соединения общей фор1мулы (IV

Данные элементного анализа, физикЬ-Химическйе характеристики и выход, полученных соединений представлены tS в табл. 1, .

IДиуг ётическую, активность полученных соединений проверяют на белых крысах по методикам первичного фармакологического исследования биологически активных веществ.

Фармако.погические исследования

показали, что N-o-карбоксифениламиды -N-аренсульфогидразидов щавелевой кислоты общей формулы(Т) обладают высокой диуретической активностью и низкой токсичностью (см, табл. 2).

Таблица2

Похожие патенты SU749829A1

название год авторы номер документа
- -Ацилгидразиды- -сульфонилгидразидов щавелевой кислоты,проявляющие диуретическую активность 1975
  • Черных Валентин Петрович
  • Джан-Темирова Тамара Сергеевна
  • Дроговоз Светлана Мифодиевна
SU570601A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1-АРИЛ-2-АРИЛОКСИЭТАНА 1990
  • Жерар Муане[Fr]
  • Тьерри Имбер[Fr]
  • Доминик Марэ[Fr]
  • Жан Луи Видалюк[Fr]
  • Дидье Меззанжо[Fr]
RU2042659C1
Способ получения производных бензигидрил -п-оксибензил-пиперазина или их солей 1974
  • Томас Раабе
  • Йосеф Шольтхольт
  • Экхард Шравен
  • Рольф-Эберхард Нитц
SU577995A3
Способ получения 2-бром-6-фтор -2-имидазолидинилиденбензамина или его солей 1977
  • Гельмут Штеле
  • Герберт Кеппе
  • Вернер Куммер
  • Вольфганг Хефке
SU680644A3
1-ДЕЗОКСИ-1-N-МЕТИЛАММОНИЯ-D-ГЛЮЦИТОЛА СУКЦИНАТ 2007
  • Алексеева Людмила Евгеньевна
  • Коваленко Алексей Леонидович
RU2345060C1
-Гетерилоксаминаты третичнобутиламмония, проявляющие диуретическую активность 1978
  • Безуглый Петр Авксентьевич
  • Черных Валентин Петрович
  • Дроговоз Светлана Мифодиевна
  • Березнякова Алла Ильинична
SU740769A1
N-АЛКИЛ- N-АЦЕТИЛКАРБОНАМИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНСЕКТО- И АКАРОРЕПЕЛЛЕНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1993
  • Наумов Ю.А.
  • Гаврюшина В.М.
  • Маркина В.В.
  • Юрченко В.В.
  • Шашина Н.И.
RU2047598C1
ГИДРАТЫ НАТРИЕВЫХ СОЛЕЙ ГУАНИДИНО-(1-ГИДРОКСИ)АЛКИЛИДЕН-1,1-БИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ НА 5'-НУКЛЕОТИДАЗУ 1989
  • Мирян Н.И.
  • Борисевич А.Н.
  • Лозинский М.О.
  • Бобков Ю.Г.
  • Чуйко А.Л.
  • Сакс В.А.
  • Преображенский А.Н.
  • Шаров В.Г.
  • Крыжановский С.А.
  • Джалиашвили И.В.
  • Каверина Н.В.
SU1617910A1
Способ получения 1,1-диокисей 3-замещенных-2 @ -1,2,4-бензотиадиазинов 1982
  • Феденко Владимир Савельевич
  • Соломко Зинаида Филипповна
  • Авраменко Виктор Иванович
  • Хмель Михаил Павлович
SU1074873A1
Производные N-(3-пропаналкиламидо)- @ -аланина в качестве пенообразователей 1985
  • Алликмаа Вейко Освальдович
  • Кууск Арно Эдуардович
SU1346636A1

Реферат патента 1980 года -О-карбоксифениламиды - -аренсульфогидразидов щавелевой кислоты, проявляющие диуретическую активность, и способ их получения

Формула изобретения SU 749 829 A1

за 100%.

Диуретическая активность и острая токсич;н6сть М-о-карбрксифениламидов -N -аренсульфогидразидов щавелевой кислоты общей формулы{1):

902ИНШ1СОСОНН

Формула изобретения

1. М-о-карбоксифенилс1Миды P-N -аренсульфогидразидов щавелевой кислоты общей формулы (1):

SU 749 829 A1

Авторы

Черных Валентин Петрович

Безуглый Петр Авксентьевич

Дроговоз Светлана Мифодиевна

Березнякова Алла Ильинична

Даты

1980-07-23Публикация

1978-03-06Подача