Это достигается новыми N-p-карбоксифениламидамч 1 -N -аренсульфогидраэидов щавелевой кислоты общей формулы 1 и способом их получения, заключаквцимся во взаимодействии соответствукадих а.рёнсульфо шорййьв с гидразидом о-к рбоксифениламида, щавелевой кислоты при температуре 18-25 С в растворе, диметйл формамида.и при- сутствии 10%-ного раствора едкого натра. ..;- ; ; .. .::.:-;: -v ., -v - Г-;:-УГ.; :
П р и мёр. Й-о-карбоксифенилам1Й р -N -rt-толуолсульфогидраз ид а щавелевой кислоты. .--..--, :: ;А--.ь---- -
к 2,23 Г (0,61 моль) гвдразйда : о-карбоксифени;Памида щавелевой кйспоты в 10 мл диметилформамида при перемешивании и охлаждении прибавляют 8 мл 10%-йЬго раствора едкого натра (0,8 г-0,02 мой) и по частям 1,90 г (0,01 Мол) п-толуолсульфохлорида, Перемешивают в течение 1 ч,разбавляют
. трехкратным количеством воды и подкисляют НС1 (1: 1) до рН 2.
Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из водного дйоксана. Выход 74,5% (2,8 г).
Аналогично получают остальные соединения общей фор1мулы (IV
Данные элементного анализа, физикЬ-Химическйе характеристики и выход, полученных соединений представлены tS в табл. 1, .
IДиуг ётическую, активность полученных соединений проверяют на белых крысах по методикам первичного фармакологического исследования биологически активных веществ.
Фармако.погические исследования
показали, что N-o-карбоксифениламиды -N-аренсульфогидразидов щавелевой кислоты общей формулы(Т) обладают высокой диуретической активностью и низкой токсичностью (см, табл. 2).
Таблица2
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| - -Ацилгидразиды- -сульфонилгидразидов щавелевой кислоты,проявляющие диуретическую активность | 1975 |
|
SU570601A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1-АРИЛ-2-АРИЛОКСИЭТАНА | 1990 |
|
RU2042659C1 |
| Способ получения производных бензигидрил -п-оксибензил-пиперазина или их солей | 1974 |
|
SU577995A3 |
| Способ получения 2-бром-6-фтор -2-имидазолидинилиденбензамина или его солей | 1977 |
|
SU680644A3 |
| 1-ДЕЗОКСИ-1-N-МЕТИЛАММОНИЯ-D-ГЛЮЦИТОЛА СУКЦИНАТ | 2007 |
|
RU2345060C1 |
| -Гетерилоксаминаты третичнобутиламмония, проявляющие диуретическую активность | 1978 |
|
SU740769A1 |
| N-АЛКИЛ- N-АЦЕТИЛКАРБОНАМИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНСЕКТО- И АКАРОРЕПЕЛЛЕНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1993 |
|
RU2047598C1 |
| ГИДРАТЫ НАТРИЕВЫХ СОЛЕЙ ГУАНИДИНО-(1-ГИДРОКСИ)АЛКИЛИДЕН-1,1-БИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ НА 5'-НУКЛЕОТИДАЗУ | 1989 |
|
SU1617910A1 |
| Способ получения 1,1-диокисей 3-замещенных-2 @ -1,2,4-бензотиадиазинов | 1982 |
|
SU1074873A1 |
| Производные N-(3-пропаналкиламидо)- @ -аланина в качестве пенообразователей | 1985 |
|
SU1346636A1 |
за 100%.
Диуретическая активность и острая токсич;н6сть М-о-карбрксифениламидов -N -аренсульфогидразидов щавелевой кислоты общей формулы{1):
902ИНШ1СОСОНН
Формула изобретения
