Изобретение относится к новому Соединению, которое является производным новой гетероциклической системы и пред ставляет собой 9в-окси-2-фенил-бензо- тиофено-(2,3-е)-1,3,4-тиадиазин. Известно использование для повышения физической работоспособности психостимулятора-фенамина 0.. Но применение этого соединения сопровождается целым рядом нежелательных побочных эффектов, которые в значительной мере ограничивают его использование с подобной целью. Поэтому его чаще используют для профилактигч умственного и физического утомления. Кроме того, этот препарат обладает довольно высокой токсичностью и значительной вариабельностью индивидуальных реакций; длительное (даже в течение несколь ких дней) использование фенамина практически не возможно. Целью настоящего изобретения являет ся расширение ассортимента средств, по- вышающих физическую выносливость и обладающих улучшенными свойствами. Это достигается 9п-окск 2-фенило-бензотио(})ено-( 2,3-е)-1,3,4-.тиадиазином формулы обладающим способностью повышать физическую выносливость. Последний способствует повышению физической выносливости животных в период восстановления после истощающих нагрузок и обладает низкой токсичностью. Это соединение не только не было описано само по себе, но и является первым полученным представителем новой гетероциклической системы - бензотиофено-{ 2,3-e)-l,3,4-тиадиазина.
влияние предлагаемого соединения на процесс восстановления работоспособности после максимальной нагрузки. Эффекты препарата сравнивались по всем параметрам с известным, стимулятором центральной нервной системы - фенамином. Животные выполняли бег на третбане до отказа при скорости движения ленты 38- 40 м/мкн. После завершения работы крысам внутрибрюшинно однократно вво-
дился изучаемый препарат в дозе 15 мг/кг и через 1,2,4,24,48 ч они выполняли повторный бе Г на третбане до утомления. Аналогичную работу совершали контрольные животные н крысы, получившие сульфат фенамина (3,7о мг/кг).
Влияние фенамина и предлагаемого соединения на длительность повторной работы в восстановительный период представлено в таблице.
Начальная 37,О±237,Ot2
Повторная 11,3+О,9 15,0+1
Отношение
повторной
и начальной работы, %2941 ФенаминНачальная 24,8+2,2 24,2+2,2 Повторная 6,О+1,1 6,6+0,7 Отношение повторной и начальной работы, %2528 Предлага- Начальная 47,О+142,0±1 емое сое- Повторная 22,О±О,8 49,О+О,9 динение Отношение повторной и начальной рабо- .ты, %47117
На основании полученных данных мож но отметить отчетливое угнетение работоспособности в раннем восстановительном периоде на фоне сульфата фенамина и положительное влияние предлагаемого вещества в эти же сроки. Кроме того, однократное введение препарата сразу
39,О±1,2 40,2±3
40,2±3 12,О±2,3 39,0+1,0 39,5±1,2
100
90
30
после завершения истощающей нагрузки не только способствует восстановлению работоспособности в ранние сроки после нагрузки, но и заметно увеличивает длительность повторной работы через 24 и 48 ч. Фенамин, хотя и дает прирост работоспособности через 24 ч, но в це- 26,0±217,6±122,5±2 7,0+1,229,0j322,3+2 2615399 24,О±225,0±1,222,О±2 9,О+140,0+1.5 31,Ot3 3716О14О 7 лом влияет на процесс восстановления отрицательно (особенно в ранние сроки) В этом отношении предлагаемое соединение выгодно отличается от фенамина. Острая токсичность определялась на мышах. Препарат вводился внутрибрюшинно. Статическая обработка полученных данных производилась по методу Беренса, Найдено, что равно 2440,5 мг/кг, т, е. оптимальная доза составляет 1/163 от ( у фенамина 1/1О1/12). Таким образом, 9в-окси-2-фёнил-бензотиофено-( 2,3-е) -1,3,4-тиадиазин повышает физическую выносливость у животных после истощающих нагрузок и обладает очень низкой токсичностью ( - 244О,5 мг/кг). . 8 Формула изобретения 9в-oкcи- 2- нил-5-бeнзoтиo(j)eнo-( 2,3-е)-1,3,4- тиадиазин формулы Y-f AjAjf- обладающий способностью повышать физическую выносливость. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Михельсон М. Я., Астанин К). И. и др. Испытание действия фенамина, лимонника и других стимуляторов ИКС при спортивном беге, -Фармакология я токсикология, 1943, в.ч 4,3.
