Соли-1-алкил-3,4-( @ 2,2-диметил-4-оксотетрагидробензо)-индоло (2,3-с) пирилия в качестве промежуточных продуктов для синтеза биологически активных соединений,обладающих транквилизирующей активностью Советский патент 1982 года по МПК C07D491/52 

,. . где R - метил, пропил, изопро ПИЯ или бутилс Соединения формулы (|1)получайт взаимодействием 3 иняолилдимедона с ангидридом карбоновой кислоты фор мулы (RCOjO . (щ), где R имеет вышеуказанные значения, в присутствии 70%-ной хлорной кисло ты. Процесс проводят предпочтительно в среде соответствующей карбоновой кислоты, используемой в качестве растворителя, что позволяет значительно увеличить чистоту и выход це левого продукта. Процесс проводят по следующей схеме. После смешения компонентов реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре до завершения пр /цесса кристаллизации целевого продукта. Выход j 90%, Полученные соли представляют собой кристаллические вещества ярко-желтого цвета, не тре бующие дальнейшей очистки (данные о полученных солях представлены в таблице), Благодаря наличию функционального заместителя - карбонильной групп и незамещенного индольного атома азота, соли 1-алкил-3,(л2,2-диметил- -оксотетрагидробензо)-индоло (2,)пирилия могут вступать во вз имодействие с другими соединениями тем самым расширяя арсенал средств действующих на живой организм. Пример 1, Получение перхлората 1 -мвтил-3 Л- (л 2,2-диметил-А-ок 4 сотетрагидробензо)-иидоло{2,3-с)пирилия, 2,25 г (0,01 моль) 3-индолилдимедона растворяют в 25 мл ледяной уксусной кислоты и к раствору прикапывают при перемешивании ацилирующую смесь, приготовленную из 1Q мл свежеперегнанного уксусного ангидрида и 0,8 мл хлорной кислоты. Реакционную смесь оставляют при комнатной температуре на 30 мин. Образовавшиеся кристаллы ярко-желтого цвета отфильтровывают, промывают эфиром и высушивают„ П р и м е р 2„ Получение перхлората 1-пропил-З, (д2,.2-диметил- -оксотетрагидробеизо)-индоло(2,3-е)пирИЛИЯо2,55 г (0,01 моль) З-индолилдимедона растворяют в 3, мл масляной кислоты и к раствору прибавляют при перемешивании смесь 12,8 мл масляного ангидрида и 0,8 мл 70%-ной хлорной кислоты о Через 30 мин образовавшиеся кристаллы желтого цвета отфильтровывают, промывают эфиром и высушивают. Характеристики полученных продуктов представлены в таблице„ В качестве растворителя в реакции используется соответствующая, карбоновая кислота Полученные продукты представляют собой тетрациклические соединения, имеющие функциональную группу () и незамещенный индольный атом азота, что существенно расширяет их использование в синтезе физиологически активных веществ. Соли 1 -алкил- 3, - (л 2,2-диметил- i-oKcoтетрагидробензо)-индоло(2,3-е)-пирилия являются удобными исходными соединениями для получения тетрациклических соединений группы гармана соединений мало изученных, ввиду / трудности их получения.