Эфирноацетальные производныепОлиВиНилОВОгО СпиРТА KAK НОСиТЕлидля ОРгАНичЕСКиХ пРЕпАРАТОВ,СОдЕРжАщиХ АМиНОгРуппы, и СпОСОбиХ пОлучЕНия Советский патент 1981 года по МПК C08F216/06 C08F8/10 

степенью заме1де ия от 2 до 17 мол,% оОескечнвоющей во.цорастворимостьконечного продукта. Реакщ проводят в воде при 6080 с в пр; сутст1)ии соедннен.иГ кис лотного характера (серной кислоты или полнхислоты 1СУ-2). )1;ение темперс1туры выше 80°С привод11т к деструкции карбоксиметилового эфира поливинилового спирта. Понижение температуры ниже уменьшает ско рость рс:аки,ии и степень замеще1-кя по карбО сР адетальи1л1гл группам. V53 реакци.онкого раствора полимер ный продукт реакции вьидсляюг путем осаждения при добавлении CMei;,iHBciioш. с водой растворители. Возмо но такоче выделение испарением после удаления не вступивших з реа цию rJHiOKcajieBoO кислоты и серной кислотья путем диализа и другими об ными методами. П р и м е р 1. 3,00 г карбоксиметилоЕОго эфира полинипилопого сп та степень замещения 5,9 мол.. %) рас }iOpj;ioT в 79,2 мл дистиллированной водьа, добавляют 1,40 г 90%-ной гли оксалевоЯ К слоты, иеремешинаюг ц по каплям прибавляют 70,3 t-vi 4 М с:ермоЯ кислоты. Реаки,ига проводят п в течение 28 ч. Получеиный продукт диализуют в течение 96 ч. После оаа эде11уи1 в тоне получаот белый волокнистый дукт. Выход 82%, Структура полученного полимера доказана определением содержан ; COOU или потенцйометрическим титро вание;. и ИК-спектраь-ш поглоц ения (1730 ) . Найдено: содержание ка боксиаиетальиых групп 14,9 мол,.%„ П р и м е р 2. К 19,8 Ш1 3,75%го йодного раствора карбоксиметило вого эфу.ра поливинилового спирта

14,9

79,2 5,9

Характеристическаявязкость

дл/г

1730,830,1142,

2,5

1,42 3475 (степень замещения 17,0 мол.%) прибавляют 0,35 г 90%-Hoft глиоксалевой кислоты и по каплям 17,7 мл 4 М серHoft кислоти. Реакцию проводят при 70°С в течение 30 ч. Продукт осахсдают в ацетон и прозывают дисти;1лированной водо) и ацетсзном. Выход 83%. Степень замещения по карбоксиацетальным группам 4,8 мол.%. Примерз, К 24,7 мл 4,5%-ного водного раствора карбоксиг.4етилового эф . поливинилового спирта (степень замещения 5,1 кол.%) приаал. О,.50 г 90,-ной глкоксшхевой кис-.поты и 10,48 г 1ол 1К1:слоты КУ-2. .ию проводят при в течение 28 ч. Очистку проводят метсдом диализа в течение 96 ч. Выход продукта 86,1%. Замещение по карбокс 1а;;етальHLJM гру;1Г ам 9,3 мол.% П р и м е р 4. К 59,4 rvui 5%-ного водного раствора карбО1ссиметилового эфира поливинилового спирта (степень заме1це1.ия 12,6 мол.%) прибав.ляют 1.05г 80%-ной глиоксалевой кислоты и прикапывают 53,4 мл 4 М . Реакцию проводят, при в течёние 20 ч. Продукт очищают диализом. Получают полиме1:)ный продукт. Выход 84%, На11дено: степег.ь замещения по карбоксиацетальнгтом группам 4,3 мол.%. П р и м е .р 5. К 24,8 мп 5%-ного водного раствора карбоксиметилового эфира поливинилового с.мирта (степень замещения 4,9 мол.%) прибавляют 1.06г 90%-ной глиоксалевой 1сислоты и прикапывают 26,8 мл 4 М . Реакцию проводят при в течение 30 ч. По.пимер диализуют и высаждают ацетоном. Выход 87%. Степень замещения по карбоксиацетальным .группам 21,1 мол.%. - Свойства полученных по примерам 1-5 полимеров приведены в таблице.

21,1

4,9

74,0

.Присоеду;ке- ие моиомерных соедиие;;Ий к получе.чным производным поли- (5

винилового спирта производится реакцией конден.сации в водном растворе

при комнатной температуре. Наиболее легко к указанным производнс-гм присоединяются мономерные соединения, содержсцдие аминные группы. Это может иметь важное значение в современной медицине для получения лекаоственных форм, обладающих комплексом свойств, так как известно, что большинстве лекарственных соединений соддерхшт аминныо группы,

формула изобретения 1.Эфирно-ацеталькые производные поливини;ового спирта общея формулы

-{f(Hi-Cmjr«l z- i %fS lj-Cl -Cl.-Ciii,

I. OU

f -и.-

( I, . Со он

где X 62-93 моп.%, у 2-17 мол.% и Z 5-21 мол.%,

с молекулярноП массой 6000-60000 как носители для органических npeniipaTOD, содержащих аминогруппы,

2- CvTOrTlfS nonvT.rf uTrrj -л, Эi

HLJX производных поливинилового спирта по п, 1, 3 а к. л ю ч а ю ГЦ и rt с я в том, что карбоксиметиловый эфир поливинилового спирта подвергают ацеталированию глиоксалевой кислотой прк 60-80°с в присутствии кислотных катализаторов,

Источники информации, - лрнкктые во внимание при экспертизе

1. Ка1.укина Н. А, и др. Синтез карбоксиь1четалей поливи млового спирта, Известия ли Латвийской ССР сермк химическая. 1968, № 5, с. 622-62.5.