где R имеют вьшеуказенные значения. Целевой продукт выделяют изведтными приемами. Реакцию можно проводить в среде растворителя, например как. бензол, толуол, тетрагидрофуран хлорпроизводные углеводородов. Целевые продукты общей формулы (I) имеют ценные терапевтические свойства. Так, например, при проведении различных фармакологических испытаний проявились смягчающие, понижакяцее страховые чувства и ослабляющие напряжение свойства. При опытах дрессировки было установлено что новые соединения имеют сильно выраженное нейролептическое действие Это действие было определено по сигнализированному активному стремлению избежать наказания. Новые соединения особенно пригйдны при лечении психомоторных состояний возбуждения и страха, например, при шизофрении, причем эти успокаивающие и расслабляющие действия не приводят к нарушению состояния бодрости (Vrgilanz), Разовая доза -госта
Y)
N
,s ляет 0,05-50 предпочтительно 0,125 мг (орально) и дневная доза 5-150 мг. Пример. Получение 1-диметиламино-8-бром-6-(орто-хлорфенил)-4Нсимм. -триазоло (3,4-с) -тиено (21,3-е) -1,4-диазепина, 0,01 моль (4,5 г) 1,8-дибром- б- (орто-хлорфенил) -4Н-симм.-триазола-(3,4-с)-тиено(2,3-е)-1,4-диазепина и 50 мл диметиламина в 150 мл диоксана нагревают в течение одного часа в автоклаве до 100 С. Растворитель отгоняют, остаток распределяют в воде и хлористом метилене, отделяют фазу хлористого метилена, промывают водой и сушат над сульфатом магния. Остаток подают на колонну с силикагелем и продукт элюируют хлористым метиленом-метанолом (98:2). После отгонки растворите ля и перекристаллизации из уксусного эфира получают 2,2 г (52% теории) указанного соединения с т.пл. 1661б8с. . Аналогично получают следующие целевые продукты общей формулы (I), приведенные в таблице,
HN-CHj
N(C,H)a
-О
-о
CB Br
N,
CE Br
V . wHx v/Vi
CE Br
cw.
-J
-Г
ce Br 209 - 210
N(CH), Ct . 130 - 132
58 61 70 49
205 - 207
53 47 56
175 - 176
180
63 72
8331606
Продолжение таблицы
(I)
где R - водород, фтор., хлор, бром; R - хлор, бром, алкил с 1-3
атомами углерода, Rj одинаковы или различны и означают водород, алкил с 1-4 атомами углерода, оксиэтил или имеете с атомом азота образуют пяти- или шестичленное кольцо, причем шестичленное кольцо может быть замещено метилом или в качестве дополнительного гетероатома может содержать атом
30 где R и R имеют вышеуказанные значения
iHa. - атом галогена, подвергают взаимодействию с амином общей формулы
35 Rт
г
где R- и R имеют вышеуказанные значения , с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе
