Способ получения 3- 4-(2 -пиридил)-пиперазин-1-ил -1-(3,4,5-триметоксибензоилокси)пропана или его дигидрохлорида Советский патент 1981 года по МПК C07D401/04 A61K31/496 A61P9/06 

38 пероральной или внутривенной дозы, в эависимости от тяжести состояния пациента, можно вводить примерно 1,0-3,0 мг/кг биологически активного вещества. Полученное нсжое соедвиение или его соли П шсоедине1шя кислоты для получения лекарственных препаратов смещиваются с твердыми или жидкими фармацевтическими основами и/или с обычными фармацевтическими вспомогателыи 1ми веществами и превраи1аются в пригодиью формы дозировки. В качестве основ применяют, например, воду, желатину, молочный сахар, крахмалы, тальк, стеарат магния, вазелины, гуммиарабик, растительные масла, полиэтиленгликоли и тл. Препараты могут содержать различные вспомогательньге вещества, например стабилизаторы, консерванты, смачивателя, эмульгаторы, улучшающие вкус вещества. П р и м е р 1. 3,3 г (0,02 моль) 4-{2-miрвди-0-липеразина, 6,4 г (0,022 моль) Ь(ЗД, 5-трйметокси-бензоилокси)-3-хлорпропана и 3,1 безводного карбоната калия в 30 мл ксилола при перемещива)аш кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч. ЗГатем реакдаонную смесь охлаждают до комнатной температуры, смещивают с 30 мл бензола и промывают водой. После разделения фаз органическую фазу cjTiiaT, фильтруют и фильтрат насыщают при ох лаждении газообразным хлористым водородом. Полученный осадок отфильтровывают, сущат и перекрнсталлизуют из смеси этанола с водой. Получают 5,0 г (51% от теории) 3- 4/2-пиридил)-пиперазин- Ьшт/-1- (3,4,5-тримегоксибензоил окси)-пропан дигидрохлорида, т.пл. 200-201° С. Найдено, %: С 54,05; Н 6,32; С 14,62. CjjHsiCljNsOs Вычислено, %: С 54,10; Н 5,40; С1 14,52 Основание соединения имеет т. пл. 82-8 5 С Найдено, %: С 63,35; Н 7,25; N 10,30. CajHieNjOs Вычислено, %: С 63,70; Н 7,04; N 10,11 П р и м е р 2. Для получения лекарственных таблеток, содержащих в качестве биологически активного вещества 3- 4- (2 -пиридил)-штеразин-1-ил -1-(3,4,5-триметоксибензоилокси) дигидрохлорид, используют следующие вещества, г: Биологически активное вещество30 Тальк9 Стеарат мапшяз Поливишипгарролидои6 Картофельный крахмал84 Лактоза168 Биологически активное вещество смещивают с лактозой и одной частью картофельного крахмала, смесь увлажняют водным раствором поливинилпирролндона и гранулируют. Высушенный гранулят затем смешивают с тальком, стеаратом магния и остальной частью крахмала « прессуют до 10(Ю таблеток с содержанием Зр мг биологически активного вещества каждая.. Целевые продукты обладают антиаритмической активностью. Формула изобретения Способ получе1«я 3-(4-(2.пнридил)-штеразин- 1-ил -1- (3,4,5-триметоксибензонлок си) -пропана или его дигидрохлорида, о сличающийся тем, что 4-(2-пиридш1)-пиперазин вводят во взаимодействие с 1-(3,4,5-триметоксибензоилокси)-3-галогенпропаном н полученный целевой Продукт выделяют в свободном виде или в виде дигидрохлорида. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Гетероциклические соединения. Под ред. Эльдерфильд. т. 6, 1960, с. 347.