Способ получения 6 ,7 ,15,16 диметилен-1,4-андростадиен-3-онов Советский патент 1981 года по МПК C07J1/00 A61K31/568 

Описание патента на изобретение SU873890A3

УФ: e 2.45 12000; ё авь - 9950. Пример 2. 300 мг 61Ъ , 71 , 15Л , 16А. -диметилен-4-андростен 17 -1 )спиро-5 пергидроФуран-2,3-дио растворенных в 15 мл трет бутанола П1еремешивают с 90 мг двуокиси селен и 0,5 мл уксусной кислоты 20 ч при к пячении с обратным холодильником. За тем добавляют к смеси еще 90 мг двуокиси селена и кипятят ее с обратным холодильником еще 24 ч. После упаривания досуха остаток разделяют с помощью хроматографии на силикагеле. В результате получают 120 мг 6ft , 7 15dl , 16cL-димeтилeн-l,4-aндpocтaдиeн- 17((-l )сгшро-5Jпергидрофуран-2, 3-диона. УФ: €146 11800; Еце 9800. Пример 3. 500 мг бр, , 70 , 15ft , 161) -дйметилен-1,4-aндpocтaдиeн- 7((-l )спиро-5 пергидрофуран-2,3-диона растворяют в 5 мл изопропанола, смешивают с 1,37 мл 1 и. рас вора гидроокиси алия в метаноле и кипятят смесь 1 ч с обратным холодильником. После охлаждения к ней 30 мл абсолютного эфира, пом еиают в ледяную баню и перемешивак}- 1 ч. Выпадающие в осгщок кристаллы .отйасывают, хорошо пролвлвают эфиром и высушивают. В результате получают 5ГХ) мг калиевой соли 3{17Э -окси-б р- , 7ft f 15(Ь, 16ft -диметилен-З-оксо-1,4-андростадиен-17о1-ил) пропионовой кислоты. УФ: 11500;е2вб 9600. Пример 4. 300 мг 17( окси-17dL - (3-оксипропил)-б| , 7 Р -диметилен-4-андростен-З-она, растворенных в 9 мл диоксана, и 300 мг 2,3-дихлор-5,б-дициан-п-бензохинона кипятят 17. с обратньад холодильником, после чего реакционную смесь разбавляют эфиром, промывают насыщенным раствором бикар.боната натрия и водой, высушивают и упаривают. Остаток разделяют с помошью хроматографии на силикагеле. В результате получают 120 мг 17.-окси-17-(1-(3-оксипропил)-6(%, 71%, 15(Ь, 16|5 Д1«5|етилен-1,4-андростадиен-3-С)на в виде аморфного вещества. УФ: € « 11500; Ejgj 9600. Формула изобретения 1. Способ получения 6р), 71Ь , 15,16-диметилен-1,4- андростадиен-3-ойов; общей формулы Г .где 15,1б-метиленовая группа может находиться в d- или |i -положении; Е означает группу он A-(iH,), ГТ f ciHz- COOK отличающийся тем, что соответствующий б (J , 7 (i , 15,16-диметилен-4-андростен-З-он дегидрируют в 1,2-положении и при желании расщепляют затем лактоновое кольцо, после чего целевые продукты выделяют, 2.Способ по П.1, о т л и. ч а ю и и с я тем, что дегидрирование 1,2-положении проводят с помощью вуокиси селена. 3.Способ по П.1, о т л и ч а юи и с я тем, что дегидрирование 1,2-положении проводят с помощью ,3-дихлор-5,5-дицианобензохинона. . Источники информации , ринятые во внимание при экспертизе 1. Jerassi J.steroids reactions. h.5, p. 229, 233.

Похожие патенты SU873890A3

название год авторы номер документа
Способ получения 17 -окси-4-андростен3-онов 1978
  • Рудольф Вишерт
  • Дитер Биттлер
  • Ульрих Керб
  • Йорг Казаль-Штенцель
  • Вольфганг Лозерт
SU786905A3
Способ получения спиролактонов 1977
  • Рудольф Вихерт
  • Дитер Биттлер
  • Ульрих Керб
  • Ерге Казальс-Штенцель
  • Вольфганг Лозерт
SU695560A3
Способ получения -фторандростенов 1975
  • Хельмут Хофмайстер
  • Хенри Лаурент
  • Рудольф Вихерт
  • Клаус Аннен
  • Херманн Штайнбек
SU656529A3
Способ получения производных прегнана 1985
  • Хельмут Хофмайстер
  • Клаус Аннен
  • Хенри Лаурент
  • Рудольф Вихерт
SU1440351A3
Способ получения лактона 3-(4-андростен-17 -ол-3-он N. -ил)пропионовой кислоты 1974
  • Райнер Филиппсон
SU633486A3
Способ получения -гомостероидов 1976
  • Лео Алиг
  • Андор Фюрст
  • Марсель Мюллер
  • Ульрих Керб
  • Рудольф Вихерт
SU654174A3
19,11-ПЕРЕКРЫТЫЕ МОСТИКАМИ 4-ЭСТРЕНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 1993
  • Экхард Оттов
  • Вольфганг Шведе
  • Вольфганг Хальфбродт
  • Карл-Хайнрих Фритцемайер
  • Рольф Краттенмахер
RU2157814C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СТЕРОИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ВОССТАНОВЛЕНИЕМ ОКСОСТЕРОИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИ ОКИСЛЕНИЕМ ГИДРОКСИСТЕРОИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ГИДРОКСИСТЕРОИДНОЙ ДЕГИДРОГЕНАЗЫ 2007
  • Гупта Антье
  • Ченчер Анке
  • Бобкова Мария
RU2426791C2
Способ получения -гомостероидов 1974
  • Лео Алиг
  • Андор Фюрст
  • Петер Келлер
  • Марсель Мюллер
  • Ульрих Керб
  • Рудольф Вейхерт
SU612637A3
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИКАРБОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ 1995
  • Бернд Бюттельманн
  • Тиерри Годел
  • Лоренс Гросс
  • Мари-Поль Хайтц Нидхарт
  • Клаус Ример
  • Рене Вилер
RU2145606C1

Реферат патента 1981 года Способ получения 6 ,7 ,15,16 диметилен-1,4-андростадиен-3-онов

Формула изобретения SU 873 890 A3

SU 873 890 A3

Авторы

Рудольф Вихерт

Дитер Биттлер

Ульрих Керб

Клаус Прецевовски

Йорге Казальс-Штенцель

Вольфганг Лозерт

Даты

1981-10-15Публикация

1980-04-11Подача