ТВЕРДОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2000 года по МПК A61K35/78 A61K9/20 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической технологии, и касается лекарственных средств, получаемых из растительного сырья.

Известны лекарственные средства, обладающие адаптогенным и тонизирующим действием, получаемые из растительного сырья: корневищ элеутерококка, корневищ и корней радиолы розовой, корней аралии маньчжурской, женьшеня, левзеи [1]. Получают их в виде настоек или жидких экстрактов с использованием 40-70 % спирта этилового путем экстрагирования измельченного растительного сырья [2]. Эти способы длительны и трудоемки, а получаемые лекарственные препараты неустойчивы при хранении и не являются точно дозированными лекарственными формами. Предложена также настойка на основе листьев женьшеня [3].

Из литературы известно, что основными действующими веществами корня женьшеня, обусловливающими его адаптогенное действие, являются панаксозиды - тритерпеновые гликозиды даммаранового ряда [4]. Препараты женьшеня применяют в качестве тонизирующего и общеукрепляющего средства для лечения и профилактики различных заболеваний ЦНС, повышения уровня работоспособности и сопротивляемости организма к стрессовым ситуациям, неблагоприятным воздействиям внешней среды [1]. В настоящее время на мировом лекарственном рынке препараты женьшеня представлены в виде водорастворимых чаев, таблеток, мягких и твердых желатиновых капсул, сиропов, гранул и других лекарственных форм [5]. Ряд препаратов, содержащих женьшень, разрешен к медицинскому применению в качестве пищевых добавок. Лекарственные препараты женьшеня представлены на рынках Кореи, Китая, Германии, Франции, Швейцарии, России, Югославии.

Известно применение в качестве лекарственного препарата из корня женьшеня настойки на 70% спирте этиловом. Следует отметить, что настойка женьшеня не стандартизуется по основным действующим веществам, поэтому содержание в ней действующих компонентов колеблется в широких пределах [1]. Использование настойки женьшеня может быть затруднено в экстремальных ситуациях.

Наиболее близким к предлагаемому средству являются таблетки корня женьшеня 0,15 г, которые содержат в своем составе в качестве активного компонента измельченный порошок корня женьшеня, что влечет за собой присутствие в препарате балластных веществ. В состав таблеток корня женьшеня 0,15 г входят измельченный корень женьшеня, гидрокарбонат натрия, сахар свекловичный, крахмал и другие вспомогательные вещества. Технология препарата состоит из стадий влажного гранулирования, сушки, опудривания, прессования и покрытия дражированной оболочкой [6] . Однако данный препарат обладает низкой адаптогенной активностью [7].

Известно, что получен концентрированный очищенный сухой экстракт из корня женьшеня (СЭЖ) и доказана его более высокая эффективность по сравнению с вышеназванными препаратами корня женьшеня [7, 8].

Задачей данного изобретения является создание лекарственного средства на основе корня женьшеня в виде твердой дозированной формы, устойчивой при хранении, содержащей биологически активные вещества из женьшеня.

Поставленная задача реализуется предлагаемым твердым лекарственным средством, содержащим биологически активные вещества из женьшеня в виде сухого экстракта в эффективном количестве и целевые добавки.

СЭЖ легко растворим в воде и гигроскопичен [8]. Для создания стабильной при хранении твердой лекарственной формы необходимо введение вспомогательных веществ, снижающих гигроскопичность экстракта.

Известно, что в качестве влагорегулятора в ряде препаратов успешно используют молочный сахар, карбонат магния основной, микрокристаллическую целлюлозу [9] , а для гидрофобизации поверхности таблеток, содержащих легкорастворимые вещества - различные подложки [10].

В таблице 1 показано обоснование выбора эффективной дозы СЭЖ. Содержание суммы панаксозидов (СП) в экстракте при этом составляло 10%.

Предлагаемое средство может быть представлено в виде твердых лекарственных форм, таких как таблетки, таблетки, покрытые оболочкой, гранулы, гранулы в твердых желатиновых капсулах. Указанные лекарственные формы содержат СЭЖ в эффективном количестве и в зависимости от лекарственной формы могут быть использованы целевые добавки.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Таблетки:
1. СЭЖ - 60-110 в.ч.

2. Влагорегулятор (напр., молочный сахар) - 40-90 в.ч.

3. Опудривающее вещество (напр., стеарат кальция) - 0,2 - 1,5 в.ч.

Таблетки могут быть покрыты пленочной оболочкой.

Пример 2. Гранулы
1. СЭЖ - 60-110 в.ч.

2. Влагорегулятор (напр., молочный сахар) - 40-90 в.ч.

Гранулы могут быть помещены в твердую желатиновую капсулу.

Получают лекарственные формы, приведенные в качестве примеров, известными способами на известном оборудовании.

Фармакологические испытания позволили определить высокий уровень адаптогенного действия заявляемого препарата на организм животных при воздействии ряда экстремальных факторов. Так, согласно результатам, представленным в таблице 2, показано, что в сравнении с настойкой корня женьшеня (НКЖ) и таблетками порошка корня женьшеня (ТПКЖ) таблетки СЭЖ (ТСЭЖ) наиболее эффективны в качестве адаптогенного средства.

Таким образом, твердое лекарственное средство на основе биологически активных веществ из корня женьшеня является стабильным, легко дозируется, получается по стандартной технологии и, кроме того, превосходит по адаптогенной активности прототип - ТПКЖ и НКЖ.

Заявляемое средство может быть реализовано на химико-фармацевтических предприятиях при использовании стандартного оборудования.

Литература.

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. В двух частях. - 12-е изд. доп. и перераб. - М.: Медицина, 1993. ч. 1. - 736 с.

2. Муравьев И.А. Технология лекарств. В двух томах. - 3-е изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 1980. т. 1. - 392 с.

3. Легостева А.Б. Фитохимическое изучение листьев женьшеня, получение и анализ препаратов, содержащих панаксозиды: Автореф. дисс. на соиск. учен. степени канд. фарм. наук. - Л.: ЛХФИ, 1989. - 26 с.

4. Минина С. А. Общая характеристика гликозидов. Химическая структура, свойства и технология флавоновых гликозидов и сапонинов. - СПб.: СПХФИ, 1992. - 49 с.

5. Chang Y.S. Ginseng and health // The Challenges of the 21^st century / Proceedings of the International Ginseng Conference - Vancouver 1994. - Edited by W.G.Baliley, C.Whitehead, J.T.A.Proctor and J.T.Kyle. - Vancouver, British Columbia, Canada, 1995. - P. 23.

6. Барташевич O. A. Таблетки из порошка корня женьшеня // Мед. пром. СССР. 1962. N 3. - С. 38-40.

7. Лесиовская Е. Е. Об индивидуальных особенностях стресспротективных свойств некоторых адаптогенных препаратов // Химия и технология лекарственных веществ: Материалы Всероссийской научн. конф. / СПХФИ. - СПб., 1994. - С. 103.

8. Минина С. А., Шигарова Л.В., Чижиков Д.В., Ефимова Л.С. Оптимизация процесса гранулирования сухого экстракта женьшеня // Хим. - фарм. журн. 1996. N 11. - С. 28-31.

9. Чижиков Д. В. , Завьялова И.Т., Балабудкин М.А. Некоторые аспекты создания таблетированных лекарственных форм, содержащих растительные экстракты // Решение актуальных задач фармации на соврем, этапе: Тез.докл. Научн. конф., посвящ. 50-летию НИИ фармации / НИИ фармации. - М., 1994. -С.-149.

10. Житомирский З.С., Наумчик Г.Н., Рощин Н.И. Исследование процесса нанесения защитных покрытий на таблетки в аппарате кипящего слоя из водных растворов полимера // Хим-фарм. журн. 1973. N 8. - С. 46-49.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической технологии, и касается лекарственных средств, получаемых из растительного сырья. Предлагаемое средство содержит в качестве активного компонента сухой экстракт из корня женьшеня и вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность и устойчивость при хранении. Средство может быть представлено в виде различных лекарственных форм. Например: таблетки, таблетки, покрытые оболочкой, гранулы, гранулы в твердых желатиновых капсулах. Средство обладает повышенным по сравнению с настойкой из корня женьшеня и таблетками из порошка корня женьшеня адаптогенным действием. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Твердое лекарственное средство, включающее действующие вещества из женьшеня и целевые добавки, отличающееся тем, что в качестве действующего вещества из женьшеня используют сухой экстракт (СЭЖ), а в качестве целевой добавки - влагорегулятор, например молочный сахар, при следующих соотношениях, ч.:
СЭЖ - 60 - 110
Влагорегулятор - 40 - 90
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит в качестве целевой добавки опудривающее вещество, например стеарат кальция, 0,2 - 1,5 в.ч.