ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПИЩЕВАРЕНИЯ Российский патент 2001 года по МПК A61K9/50 A61K9/52 A61K9/70 A61K38/43 

Описание патента на изобретение RU2172170C2

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам для улучшения пищеварения.

Для улучшения пищеварения, восполнения дефицита ферментов поджелудочной железы применяются различные лекарственные средства, содержащие ферменты. Традиционно используется панкреатин - препарат, получаемый из поджелудочных желез крупного рогатого скота или свиней. Панкреатин входит в состав таких лекарственных средств, как "Фестал", "Мезим-форте", "Панкреатин". Помимо панкреатина в состав лекарственных средств для улучшения пищеварения включают компоненты желчи, обеспечивающие эмульгацию жиров, и гемицеллюлазу, способствующей расщеплению растительной клетчатки [1].

Недостатком этих лекарственных средств является сравнительно невысокая стабильность в кислой среде. Проведенными нами исследованиями по определению стабильности панкреатических ферментов в кислой среде (pH 1,2; 37oC) установлено, что при инкубировании в течение 120 минут выпускаемых лекарственных средств процент остаточной протеолитической активности составляет 89-97% амилолитической - 45-81%.

Задачей изобретения является создание лекарственного средства для улучшения пищеварения, обладающего более высокой стабильностью в кислой среде и, как следствие, более высокой эффективностью.

Поставленная задача решается составом, включающим фермент или смесь ферментов, вспомогательные вещества - интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля (КПН-1) [2] и интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полипропиленгликоля (КПН-2) [3] или их смеси. В качестве фермента предпочтительно использование панкреатина, содержащего протеазы, амилазу, липазу.

Предлагаемое лекарственное средство получают традиционными для данной области техники методами: прямое прессование, гранулирование с последующим прессованием. Полученное лекарственное средство покрывают оболочкой из КПН-1.

Представленные примеры отражают получение предлагаемого лекарственного средства.

Пример 1.

10,0 г панкреатина смешивают с 10,0 г КПН-1. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечно-растворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.

Пример 2.

10,0 г панкреатина смешивают с 10,0 г КПН-2 и 2,0 г цитрата кальция. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечно-растворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.

Пример 3.

10,0 г панкреатина смешивают с 5,0 г КПН-1 и 2,0 г карбоната кальция. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариново-кислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Пример 4
10,0 г панкреатина смешивают с 5,0 г КПН-2 и 2,0 г окиси магния. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариново-кислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Пример 5.

10,0 г панкреатина увлажняют раствором КПН-1 в этиловом спирте. Гранулируют, сушат при температуре не выше 40oC до остаточной влажности не более 3% и повторно гранулируют через сито с отверстиями диаметром 1 мм. Полученные гранулы смешивают с кальция стеариновокислым и прессуют таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Получают лекарственные средства испытывались на стабильность в 0,1 н. растворе кислоты хлористо-водородной (pH 1,2; 37oC) при инкубировании в течение 120 минут. Результаты исследования представлены в таблице.

Как следует из приведенных данных, лекарственное средство обладает более высокой стабильностью в кислой среде и, как следствие, более высокой эффективностью.

Литература
1. Регистр лекарственных средств России 97/98, Ремако, Москва (1997).

2. ФС 42-3011-94. Композиционный полимерный носитель.

3. ТУ 6-02-121-90, технологический регламент N 28-90.

Похожие патенты RU2172170C2

название год авторы номер документа
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРИМЕНЯЕМАЯ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ 2002
  • Полунина Е.Е.
  • Еремкина С.А.
  • Шиляева С.В.
RU2207847C1
ДИУРЕТИЧЕСКОЕ И ГИПОТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ 2005
  • Цындымеев Арсалан Гармаевич
  • Цындымеева Нина Николаевна
RU2314805C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И РАССТРОЙСТВ ПИЩЕВАРЕНИЯ, СВЯЗАННЫХ С ЗАБОЛЕВАНИЕМ ПЕЧЕНИ 2004
  • Нестерук Владимир Викторович
  • Сыров Кирилл Константинович
RU2276985C1
СТИМУЛЯТОР РОСТА ВОЛОС 2001
  • Волков П.В.
RU2182478C1
ПРОЛОНГИРОВАННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) 2009
  • Алексеев Константин Викторович
  • Алексеев Виктор Константинович
  • Блынская Евгения Викторовна
  • Якунина Юлия Сергеевна
  • Шелудченко Ольга Сергеевна
  • Прохорков Николай Алексеевич
RU2435584C2
КАПЛИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗ (ВАРИАНТЫ) 1998
  • Иноземцева Н.В.
  • Кондратьева Т.С.
RU2149611C1
СТИМУЛЯТОР РОСТА ВОЛОС 2001
  • Волков П.В.
RU2181584C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛИРОВАННЫХ ФОРМ ЛАКТОБАКТЕРИЙ 2000
  • Быков В.А.
  • Далин М.В.
  • Сомов Д.В.
  • Павлова Л.А.
RU2171672C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БРОНХОЛИТИЧЕСКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ КОМПОЗИЦИИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ НА ОСНОВЕ ТЕОФИЛЛИНА 1992
  • Чучалин А.Г.
  • Кеменова В.А.
  • Алексеев К.В.
  • Чепурная А.П.
  • Меликянц Л.М.
  • Харенко А.В.
  • Кабанов В.А.
RU2036642C1
СПОСОБ ОЦЕНКИ НАРУШЕНИЯ КРОВООБРАЩЕНИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ 2001
  • Есилевский Ю.М.
RU2204317C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 172 170 C2

Реферат патента 2001 года ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПИЩЕВАРЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным средствам для улучшения пищеварения. Лекарственное средство для улучшения пищеварения содержит фермент или смесь ферментов, стабилизирующие добавки, вспомогательные вещества и полимерную оболочку. В качестве вспомогательного вещества в составе таблетки и оболочку образующего используют интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем или полипропиленгликолем или их смесь. В качестве фермента оно содержит панкреатин. В качестве стабилизирующих добавок оно содержит окись магния, карбонат кальция или цитрат кальция. Изобретение обладает более высокой стабильностью в кислой среде и более высокой эффективностью. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 172 170 C2

1. Лекарственное средство для улучшения пищеварения, содержащее фермент или смесь ферментов, стабилизирующие добавки, вспомогательные вещества и полимерную оболочку, отличающееся тем, что в качестве вспомогательного вещества в составе таблетки и оболочку образующего используют интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем, или полипропиленгликолем, или их смесь. 2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве фермента оно содержит панкреатин. 3. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве стабилизирующих добавок оно содержит окись магния, карбонат кальция или цитрат кальция.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2001 года RU2172170C2

Бесколесный шариковый ход для железнодорожных вагонов 1917
  • Латышев И.И.
SU97A1
Способ получения микрокапсул 1979
  • Ненашев Евгений Николаевич
  • Горелов Вячеслав Викторович
  • Калунянц Калуст Акопович
  • Голгер Леонид Исаевич
  • Орещенко Лидия Ивановна
  • Гульман Михаил Соломонович
  • Рыбалов Олег Хаскалевич
  • Воронов Валерий Ильич
SU1017333A1
Способ консервации иммобилизованных ферментов 1978
  • Козлов Леонид Васильевич
  • Крылова Юлия Игнатьевна
  • Кудрявцева Людмила Викторовна
  • Суровцев Владимир Иванович
SU943280A1
МУРАВЬЕВ И.А
Технология лекарств, т.1, - Медицина, 1980, с.369.

RU 2 172 170 C2

Авторы

Кеменова В.А.

Демина Н.Б.

Катаева Н.Н.

Быков В.А.

Бравова Г.Б.

Даты

2001-08-20Публикация

1999-10-07Подача