ДИУРЕТИЧЕСКОЕ И ГИПОТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ Российский патент 2008 года по МПК A61K31/4045 A61K47/00 A61K9/22 A61P9/12 

Описание патента на изобретение RU2314805C2

Изобретение относится к области фармации, в частности к лекарственным средствам пролонгированного действия для лечения артериальной гипертонии.

Для лечения артериальной гипертонии широко применяют лекарственные средства, обладающие диуретической активностью. Часто используют индапамид. Индапамид входит в состав таких лекарственных средств, как "Индап", "Памид" [1].

Указанные лекарственные средства обладают недостаточной терапевтической активностью.

Задачей изобретения является создание лекарственного средства для лечения артериальной гипертонии, обеспечивающего поддержание терапевтического уровня концентрации лекарственного вещества в крови и оптимальную длительность действия.

Поставленная задача решается составом, включающим индапамид, вспомогательные вещества - интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля (КПН-1) [2] и интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полипропиленгликоля (КПН-2) [3] или их смеси.

Предлагаемое лекарственное средство получают традиционными для данной области техники методами: прямое прессование, гранулирование с последующим прессованием. Полученное лекарственное средство покрывают оболочкой из КПН-1.

Представленные примеры отражают получение предлагаемого лекарственного средства.

Пример 1.

10,0 г индапамида смешивают с 10,0 г КПН-1. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечнорастворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.

Пример 2.

10,0 г индапамида смешивают с 10,0 г КПН-2. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечнорастворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.

Пример 3.

10,0 г индапамида смешивают с 5,0 г КПН-1 и 2,0 г лактозы. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариновокислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Пример 4.

10,0 г индапамида смешивают с 5,0 г КПН-2 и 2,0 г лактозы. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариновокислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Пример 5.

10,0 г индапамида увлажняют раствором КПН-1 в этиловом спирте. Гранулируют, сушат при температуре не выше 40°С до остаточной влажности не более 3% и повторно гранулируют через сито с отверстиями диаметром 1 мм. Полученные гранулы смешивают с кальция стеариновокислым и прессуют таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.

Полученные лекарственные средства испытывались на высвобождение индапамида (среда фосфатный буфер, рН 6,8) в течение 8 часов. Результаты исследования представлены в табл.1.

Таблица 1.Высвобождение индапамида.ПримерВысвобождение, %158257360459556

Как следует из приведенных данных, лекарственное средство обладает выраженным пролонгированным действием.

Литература.

1. Регистр лекарственных средств России 2002, РЛС, Москва (2002).

2. ФС 42-3011-94. Композиционный полимерный носитель.

3. ТУ 6-02-121-90, технологический регламент № 28-90.

Похожие патенты RU2314805C2

название год авторы номер документа
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПИЩЕВАРЕНИЯ 1999
  • Кеменова В.А.
  • Демина Н.Б.
  • Катаева Н.Н.
  • Быков В.А.
  • Бравова Г.Б.
RU2172170C2
ПРОЛОНГИРОВАННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) 2009
  • Алексеев Константин Викторович
  • Алексеев Виктор Константинович
  • Блынская Евгения Викторовна
  • Якунина Юлия Сергеевна
  • Шелудченко Ольга Сергеевна
  • Прохорков Николай Алексеевич
RU2435584C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БРОНХОЛИТИЧЕСКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ КОМПОЗИЦИИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ НА ОСНОВЕ ТЕОФИЛЛИНА 1992
  • Чучалин А.Г.
  • Кеменова В.А.
  • Алексеев К.В.
  • Чепурная А.П.
  • Меликянц Л.М.
  • Харенко А.В.
  • Кабанов В.А.
RU2036642C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ТЕОФИЛЛИНА 2001
  • Сыров К.К.
  • Нестерук В.В.
RU2188639C1
БРОНХОЛИТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1995
  • Чучалин А.Г.
  • Кеменова В.А.
  • Чепурная А.П.
  • Харенко А.В.
  • Меликянц Л.М.
  • Кабанов В.А.
RU2097036C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРИМЕНЯЕМАЯ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ 2002
  • Полунина Е.Е.
  • Еремкина С.А.
  • Шиляева С.В.
RU2207847C1
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ СОСТАВ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ НА ОСНОВЕ ДИКЛОФЕНАКА НАТРИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1992
  • Кеменова В.А.
  • Алексеев К.В.
  • Мустафин Р.И.
RU2070034C1
ПРОЛОНГИРОВАННЫЙ АНТИАРИТМИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ЭТМОЗИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2004
  • Кеменова Вера Александровна
  • Великая Екатерина Витальевна
  • Демина Наталья Борисовна
  • Быков Валерий Алексеевич
RU2267321C1
ПРОЛОНГИРОВАННЫЙ АНТИАНГИНАЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2004
  • Кеменова Вера Александровна
  • Великая Екатерина Витальевна
  • Демина Наталья Борисовна
RU2267318C1
ВЕТЕРИНАРНОЕ ИМПЛАНТИРУЕМОЕ СРЕДСТВО ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ПРОДУКТИВНОСТИ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ ЖИВОТНЫХ (ВАРИАНТЫ) 2008
  • Пунегова Людмила Николаевна
  • Шитова Тамара Сергеевна
  • Альфонсов Владимир Алексеевич
  • Курбанова Ирина Игоревна
  • Синяшин Олег Герольдович
  • Резник Владимир Савич
  • Залялов Ильдар Надырович
  • Папуниди Константин Христофорович
  • Иванов Аркадий Васильевич
RU2390333C1

Реферат патента 2008 года ДИУРЕТИЧЕСКОЕ И ГИПОТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лекарственных средств пролонгированного действия для лечения артериальной гипертонии. Лекарственное средство пролонгированного действия для лечения артериальной гипертонии содержит индапамид, вспомогательные вещества, в качестве которых может выступать интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем (КПН-1) или полипропиленгликолем (КПН-2). Заявленное техническое решение позволяет получать стабильную, легко дозируемую лекарственную форму с пролонгированным действием. 1 табл.

Формула изобретения RU 2 314 805 C2

Лекарственное средство для лечения артериальной гипертонии, содержащее индапамид и вспомогательные вещества, выполненное в форме таблетки пролонгированного действия, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем (КПН-1) или полипропиленгликолем (КПН-2), или их смесь, при этом активное вещество смешивают с полимерным комплексом КПН-1 или КПН-2 и вспомогательными веществами.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2314805C2

ТАБЛЕТКА ДЛЯ ОЧЕНЬ БЫСТРОГО И ПРОЛОНГИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ 1998
  • Саславски Оливье
  • Орландо Лоуренс
RU2212885C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫМ И ДИУРЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ 2002
RU2201751C1
ДИУРЕТИЧЕСКОЕ И ГИПОТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ ТАБЛЕТКИ 2001
  • Нестерук В.В.
  • Сыров К.К.
RU2191572C1
Прибор для очистки паром от сажи дымогарных трубок в паровозных котлах 1913
  • Евстафьев Ф.Ф.
SU95A1
Реестр лекарственных средств России, Энциклопедия лекарств, Москва, 2001, стр.351
Устройство для усиления микрофонного тока с применением самоиндукции 1920
  • Шенфер К.И.
SU42A1
С.L.Curryl et al., "Regression on left ventricular hypertrophy in 130 patients with essential hypertension: results of 6 month

RU 2 314 805 C2

Авторы

Цындымеев Арсалан Гармаевич

Цындымеева Нина Николаевна

Даты

2008-01-20Публикация

2005-01-28Подача