ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ПАНТОГЕМАТОГЕНА НА ГЕЛЕВОЙ ОСНОВЕ Российский патент 2003 года по МПК A61K35/14 A61K9/06 A61N1/30 A61P15/02 A61P13/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к технологии лекарственных средств, и может быть использовано в профилактической фармакологии для приготовления препаратов из крови марала.

Известно, что использование препарата из крови марала является весьма эффективным в комплексном лечении различных соматических заболеваний и функциональных вегетативных расстройств. Пантогематоген относится к группе модификаторов биологических реакций - адаптогенам. Обилие действующих начал - микроэлементы, аминокислоты, пептиды, фосфолипиды, насыщенные и полинасыщенные жирные кислоты, а также гормоны - предполагает поливалентное воздействие на организм человека. Способ получения средства сводится к вакуумной сушке при температуре 38^oС недефибринированной крови марала, изюбра или пятнистого оленя, взятой в период гона (ТУ 9358-004-0481122-95) [1].

Препарат может использоваться как перорально, так и наружно в виде различных лекарственных форм. Психостимулирующее средство "Пантогематоген" для лечения малокровия и общего упадка сил после перенесенных инфекционных заболеваний содержит дефибринированную кровь марала, изюбра или пятнистого оленя, взятую в период срезки пантов, 96%-ный этиловый спирт, сахарный сироп, эссенцию фруктовую, аскорбиновую кислоту, при следующем соотношении компонентов, мас. %: дефибринированная кровь марала, изюбра или пятнистого оленя 56-60; 96%-ный этиловый спирт 5,2-5,6; сахарный сироп 35-37; эссенция фруктовая 0,4-0,6; аскорбиновая кислота 0,09-0,11 (RU 2008008 Cl, A 61 K 35/14, НИИ фармакологии Томского научного центра, 28.02.1994) [2]; RU 2136292 Cl, A 61 K 35/14, НИИ фармакологии ТНЦ РАМН, 09.10.1999) [2].

Отмечено положительное влияние физиотерапевтических процедур (ванн с пантогематогеном) при лечении пациентов с заболеваниями неврологического, кардиологического и терапевтического профиля (см., например, Методические рекомендации 2000/79 "Вегетостабилизирующие эффекты бальнеотерапии с пантогематогеном в лечении астено-вегетативных нарушений", МЗ РФ, НИИ фармакологии ТНЦ СО РАМН, Томск 2000 [3]; RU 2130777 Cl, A 61 K 35/32, Шебалин, 27.05.1999 [4]). Запатентован способ стимуляции иммунитета у больных острыми воспалительными заболеваниями придатков матки, в котором рекомендован абдоминально-крестцовый электрофорез 0,3%-ного раствора и микроклизм 0,5%-ного раствора пантогематогена сухого RU 2154486 С2, A 61 K 35/14, НИИ фармакологии Томского научного центра, 20.08.2000) [5]. Описан также способ лечения псориаза с использованием электрофореза 0,9-1,1%-ного раствора пантогематогена сухого на область поражения, а также на рефлексогенные зоны, что способствует, как указывается в тексте описания, более тесной взаимосвязи с кровеносной и лимфатической системой. Раствор для электрофореза приготавливают непосредственно перед процедурой (RU 2162362 Cl, A 61 N 1/30, Томский НИИ курортологии и физиотерапии, 27.01.2001) [6].

Однако приготовление водного раствора пантогематогена сухого является длительным процессом. Необходимо выполнить приготовление "матричного" раствора: сначала порошок растворяют в дистиллированной воде, настаивают при перемешивании в течение 2-3 часов. После 2-часовой выдержки раствор фильтруют и разбавляют 1,2% раствором NaCl. Только после этого "матричный" раствор может быть непосредственно использован. Срок годности "матричного" раствора мал: раствор должен храниться в холодильнике и использован в течение суток [3]. Кроме того, по ряду физических характеристик (вязкость, электропроводность и др. ) "матричный" раствор является неоптимальным, либо вообще неприемлемой формой для целого ряда физиотерапевтических процедур.

Задачей изобретения является создание готовой лекарственной формы с пантогематогеном сухим для наружного применения как непосредственно, так и для последующего разведения в воде и водных растворах, а также использования в других лекарственных формах.

Технический результат изобретения состоит в повышении удобства и эффективности в использовании и увеличении срока годности лекарственной формы.

Технический результат изобретения достигается тем, что лекарственная форма пантогематогена для наружного применения включает пантогематоген сухой и водную среду. Водная среда содержит полимерную гелеобразующую композицию, а пантогематоген сухой введен в виде водно-спиртового раствора, содержащего 8-14% этилового спирта, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пантогематоген сухой в виде 3%-ного водно-спиртового раствора - 5 - 35
Полимерная гелеобразующая композиция - 0,5 - 15
Вода - Остальное
Лекарственная форма может характеризоваться тем, что полимерная гелеобразующая композиция содержит, мас.%:
Полимерный гелеобразователь - редкосшитый полимер акриловой кислоты или поливинилпирролидон - 1,2 - 5,4
Карбомер - 2,4 - 7,2
Глицерин и/или пропиленгликоль - 3,0 - 60,0
Консерванты нипагин и нипазол - 0,06 - 0,36
Триэтаноламин - До рН 6-8
Лекарственная форма может характеризоваться тем, что содержит ароматерапевтический компонент в количестве 0,2-2 мас.%, а также тем, что ароматерапевтический компонент представляет собой по меньшей мере одно эфирное масло натурального происхождения.

Анализ источников информации показал, что принцип введения активного начала в гелеобразную форму широко известен в технологии лекарственных средств. Так, известно введение биологически активной добавки в гель на основе редкосшитого сополимера на основе акриловой кислоты, триэтаноламина, глицерина, метилпарабена, пропилпарабена, отдушки и воды (см. RU 98118740 А, А 61 К 9/06, 20.07.2000) [7]. В другой гелевой композиции на основе гелеобразующего сополимера на основе акриловой кислоты в качестве стабилизатора использован глицерин или 1,2-пропиленгликоль, триэтаноламин, отдушка, вода (RU 2102975 Cl, A 61 K 7/48, 27.01.1998) [8]. Известна также гелевая основа, включающая карбомер, триэтаноламин, глицерин, бронитрол, отдушку и воду (RU 2109505 Cl, A 61 K 7/0, 27.04.1998) [9].

Однако использование гелевой среды для введения пантогематогена требует подбора ее характеристик, состава компонентов, а также модификации собственно пантогематогена с тем, чтобы сохранить активность препарата в течение длительного времени. Однако из источников информации не следует известность причинно-следственной связи "отличительные признаки технический результат" применительно к патентуемой лекарственной форме пантогематогена, готового к использованию, с длительным сроком хранения. Отмеченное позволяет считать патентуемое изобретение удовлетворяющим условию изобретательского уровня.

Приготовление патентуемой лекарственной формы проводится следующим образом. Сначала готовят водно-спиртовой раствор обычным образом, добавляя этиловый спирт в дистиллированную воду. Крепость водно-спиртового раствора, установленная экспериментальным путем, составляет от 8 до 14^o. Далее, в емкость с раствором вносят навеску пантогематогена сухого из расчета 3 г вещества на 100 г раствора и осуществляют непрерывное перемешивание в течение 40-60 мин. Нерастворимый осадок удаляется центрифугированием при скоростях вращения около 4000 об/мин. В результате центрифугирования получали темно-коричневую опалесцирующую прозрачную жидкость.

Далее, подготавливают полимерную гелеобразующую композицию. Для этого компоненты: полимерный гелеобразователь, например, редкосшитый полимер акриловой кислоты и/или поливинилпирролидон, карбомер, глицерин и/или пропиленгликоль, консерванты: нипагин (метилпарабен) и нипазол (пропилпарабен), смешивают с дистиллированной водой, добавляют нейтрализующий агент триэтаноламин, в количестве, обеспечивающем нейтральную кислотность (до рН 6-8), выстаивают для набухания и гомогенизируют на стандартном оборудовании, используемом в химико-фармацевтической промышленности.

Далее, в подготовленную полимерную гелеобразующую композицию вводят соответствующее количество водно-спиртового раствора пантогематогена сухого, приготовленного по вышеописанной процедуре, перемешивают и повторяют процесс гомогенизации. Для рецептур, содержащих ароматерапевтический компонент, одновременно с введением пантогематогена вводят этот компонент. Полученный гель пантогематогена расфасовывают в тару и укупоривают известным путем.

В качестве гелеобразующих композиций возможно использование готовых смесей, имеющихся в продаже, например, геля электродного контактного "Элкогель" по ТУ 9441-003-34616468-98 производства фирмы ГЕЛЬТЕК (Россия).

Полученная лекарственная форма может быть успешно использована при проведении электрофореза и ультрафонофореза, что обусловлено достаточно высокой электропроводностью (0,5-2 См•cм) и высокой вязкостью (до 20,0 Па•с). Кроме того, эффективно использование патентуемой композиции в качестве лечебно-косметического средства, а также для последующего его разведения при приеме ванн, выполнении различных физиотерапевтических процедур наружного характера, в том числе и в полых органах.

При применении в качестве концентрата для лечебно-профилактических ванн лекарственная форма непосредственно растворяется в воде для проведения бальнеологических процедур. При проведении лекарственного электрофореза пантогематогена гель непосредственно наносят на прокладку под электрод. При этом физические параметры геля (электропроводность и вязкость) обеспечивают оптимальный режим процедуры. При проведении лекарственного ультрафонофореза гель наносят на участок тела, подверженный процедуре. При этом вязкость и ультразвуковая прозрачность патентуемой лекарственной формы обеспечивают оптимальный режим процедуры.

При использовании патентуемой композиции в качестве маски для лица и шеи гель наносится на тело с последующей экспозицией от 30 до 45 мин. Описанная процедура оказывает ярко выраженный регенерирующий и омолаживающий эффект, не оказывает раздражающего и аллергезирующего действия. Для повышения эффективности воздействия в лекарственную форму вводятся ароматерапевтические компоненты, например, эфирное масло грейпфрута, семян моркови и аналогичные.

При использовании патентуемой композиции в качестве антицеллюлитного средства гель наносится на тело с последующим обертыванием и экспозицией от 30 до 60 мин. Описанная композиция оказывает ярко выраженный эффект детоксикации, стимулирует обменные процессы, оказывает регенерирующий эффект, не оказывает раздражающего и аллергезирующего действия.

Патентуемая композиция может быть использована в качестве геля для массажа, при этом гель наносится на тело и проводится процедура массажа. Эта процедура приводит к стимулированию процессов детоксикации, нормализуются обменные процессы, наблюдается выраженная фармакодинамика основных действующих компонентов за счет трансдермального транспорта субстанций.

Патентуемая композиция может быть использована при лечении заболеваний гинекологического и урологического профиля. В этом случае гель вводят непосредственно ректально или вагинально с проведением процедур по рутинным методикам.

В табл. 1, 2 приведены составы патентуемой формы, а в табл. 3 - составы патентуемой формы для различных применений и их характеристики.

Изобретение позволяет повысить сроки хранения препарата до 2 лет в нормальных условиях.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в профилактической фармакологии для приготовления препаратов из крови марала. Лекарственная форма для наружного применения включает, мас.%: пантогематоген в виде 3%-ного водно-спиртового раствора с содержанием 8-14% этилового спирта 5-35, полимерная гелеобразующая композиция на основе редкосшитого полимера акриловой кислоты и/или поливинилпирролидона 0,5-15 и вода остальное. Технический результат изобретения заключается в повышении срока хранения препарата до 2 лет в нормальных условиях, повышении удобства и эффективности в использовании гелевой лекарственной формы. 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Лекарственная форма на основе пантогематогена для наружного применения, включающая пантогематоген и воду, отличающаяся тем, что лекарственная форма дополнительно содержит полимерную гелеобразующую композицию, а пантогематоген - в виде 3%-ного водно-спиртового раствора с содержанием 8-14% этилового спирта, при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Пантогематоген в виде 3%-ного водно-спиртового раствора с содержанием 8-14% этилового спирта - 5-35
Полимерная гелеобразующая композиция - 0,5-15
Вода - Остальное
2. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что она содержит полимерную гелеобразующую композицию состава, мас. %:
Полимерный гелеобразователь редкосшитый полимер акриловой кислоты и/или поливинилпирролидон - 1,2-5,4
Карбамер - 2,4-7,2
Глицерин и/или пропиленгликоль - 3,0-60,0
Консерванты нипагин и нипазол - 0,06-0,36
Триэтаноламин - До рН 6-8
3. Лекарственная форма по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что дополнительно содержит ароматерапевтический компонент в количестве 0,2-2 мас. %. 4. Лекарственная форма по п. 3, отличающаяся тем, что ароматерапевтический компонент представляет собой, по меньшей мере, одно эфирное масло натурального происхождения.